Pronorán: instrucciones de uso del medicamento, estructura, Contraindicaciones

Material activo: Piriʙedil
Cuando ATH: N04BC08
CCF: De antidrogas – estimulante de la transmisión dopaminérgica en el SNC
ICD-10 códigos (testimonio): F07, G20, G21, H35.0, H53.1, H53.4, I73.9, I79.2
Cuando CSF: 01.14.04
Fabricante: Laboratorios Servier (Francia)

Pronorán: forma de dosificación, composición y envasado

Tabletas de liberación controlada, recubierto del color rojo, redondo, lenticular; Heterogeneidad leve de tinción, grado de brillo y ligeras inclusiones.

Excipientes: estearato de magnesio, povidona, talco, carmelosa sódica, polisorbato 80, colorante carmín (ponceau 4r), natriya carbonato, dióxido de silicio coloidal, sacarosa, Dióxido de titanio, blanco cera de abeja.

15 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
30 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.

Pronorán: efecto farmacológico

De antidrogas, agonista del receptor de dopamina. Se entra en el torrente sanguíneo del cerebro, donde se une a los receptores de dopamina en el cerebro, se presentan alta afinidad y selectividad para los receptores de dopamina D de la₂ y D₃.

El mecanismo de acción hace que piribedil principales características clínicas de la droga para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson como inicial, y en las etapas posteriores de la enfermedad con la exposición a todos los síntomas motores principales. Efectos de adición piribedil sobre la actividad antagonista del receptor de la dopamina exhibe dos receptores principales a-adrenérgicos en el SNC (типа un_2LA и un_2LA).

El efecto sinérgico de piribedil, cómo α antagonista₂-receptores agonistas de los receptores adrenérgicos y dopamina en el cerebro, Se ha demostrado en varios modelos animales de enfermedad de Parkinson: piribedil uso a largo plazo conduce al desarrollo de discinesia menos grave, que el uso de levodopa, con una actuación similar contra acinesia reversible, La enfermedad de Parkinson asociado.

Durante los estudios farmacodinámicos en seres humanos han demostrado excitación cortical electrogénesis tipo dopaminérgico como el despertar, y durante el sueño con la manifestación de la actividad clínica contra diversas funciones, controlada por la dopamina. Esta actividad se ha demostrado usando escalas psicométricas y de comportamiento. Se ha demostrado, En voluntarios sanos piribedil mejora la atención y vigilancia, asociado con tareas cognitivas.

Eficiencia Pronoran^® como monoterapia o en combinación con levodopa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson ha sido evaluado en tres de doble ciego, ensayos clínicos controlados con placebo (2 estudiar en comparación con el placebo y 1 estudiar en comparación con la bromocriptina). En el estudio participaron 1103 paciente 1-3 sube a la báscula y Hyun Yar), 543 de los cuales recibieron Pronoran^®. Viendo, que Pronoran^® dosis 150-300 mg / día efffektiven la acción de todos los síntomas motores con 30% la mejora en la Unificado de la enfermedad de Parkinson Rating Scale (UPDRS) Parte III (motor) sobre 7 meses como monoterapia y 12 meses en combinación con levodopa. Mejora de la “actividad en la vida cotidiana” Escala UPDRS II se evaluó en los mismos valores.

Cuando la monoterapia proporción estadísticamente significativa de los pacientes, en necesidad de tratamiento de emergencia de levodopa, piribedil recibir (16.6%) fue menor, que en los pacientes, placebo (40.2%).

La presencia de receptores de dopamina en los vasos sanguíneos de las extremidades inferiores, explica vasodilatadora acción piribedil (Aumenta el flujo sanguíneo en los vasos de las extremidades inferiores).

Pronorán: farmacocinética

Absorción y distribución

Piribedil rápida y casi completamente absorbido desde el tracto gastrointestinal y distribuye rápidamente.

C_máximo los niveles plasmáticos alcanzados después 3-6 horas después de recibir comprimidos de liberación controlada. Plasma medio de unión de proteínas (fracción libre de 20-30%), por lo que el riesgo de interacciones farmacológicas cuando se utiliza con otros fármacos de baja.

Metabolismo

Piribedil ampliamente metabolizado por el hígado y se excreta principalmente en la orina: 75% piribedil absorbida se excreta por los riñones como metabolitos.

Deducción

La eliminación del plasma es bifásica piribedil y consiste en una fase inicial y una segunda fase más lenta, que conduce a el mantenimiento de una concentración estable en el piribedil plasma sanguíneo durante más de 24 horas. Durante el análisis farmacocinético mostró combinado, que T_1/2 piribedil después del encendido / en los promedios 12 h y es independiente de la dosis administrada.

Pronorán: testimonio

• como terapia sintomática adyuvante para el deterioro cognitivo crónico y los déficits neurosensoriales en el proceso de envejecimiento (incluido. trastornos de la atención y la memoria);
• La enfermedad de Parkinson como monoterapia (cuando las formas, mayormente acompañado por temblor) o en una terapia de combinación con levodopa como inicial, y en las etapas posteriores de la enfermedad, especialmente en las formas, incluyendo el temblor);
• como terapia sintomática auxiliar para la claudicación intermitente debida a enfermedades obliterantes de las arterias de las extremidades inferiores (Etapa II de Leriche y Fontaine clasificación);
• tratamiento de los síntomas de enfermedades oftálmicas isquémicos (incluido. reducción de la agudeza visual, estrechamiento del campo visual, disminuir el contraste de colores).

Pronorán: régimen de dosificación

Por todas las indicaciones (excepto para la enfermedad de Parkinson) el medicamento se receta en una dosis 50 mg (1 ficha.) 1 tiempo / día. Si es necesario, puede aumentar la dosis a 100 mg / día (por 50 mg 2 veces / día).

En Enfermedad de Parkinson monoterapia fijado 150-250 mg / día (3-5 ficha. / día), Dividido por 3 admisión. Si, la dosis necesaria de drogas 250 mg se recomienda tomar 2 lengüeta. por 50 mg por la mañana y 2 lengüeta. por 50 mg y día 1 lengüeta. 50 mg por la noche.

En se usa en combinación con levodopa dosis diaria es 150 mg (3 ficha.) en 3 admisión.

En la selección de la dosis en el caso de aumento de la dosis recomendada de titulación, aumentando gradualmente a 1 lengüeta. (50 mg) todos 2 de la semana.

Las tabletas se toman por vía oral, después de comer, sin masticar, bebida 1/2 taza de agua.

Pronorán: efecto secundario

Las reacciones adversas comunicadas hora de tomar piribedil dependen de la dosis y, principalmente, asociado con su actividad dopaminérgica. Las reacciones adversas son moderados, encontrado, principalmente, al comienzo del tratamiento y desaparecen después de la retirada del fármaco.

Antes de que el fármaco puede ocurrir después de las reacciones adversas.

Desde el sistema digestivo: a menudo (>1/100, <1/10) – síntomas gastrointestinales menores (náusea, vómitos, flatulencia), estas reacciones adversas son reversibles en la selección de la dosis individual adecuada. Valoración, mediante el aumento de la dosis gradualmente (por 50 mg cada 2 semana para llegar a la dosis recomendada), Esto conduce a una reducción significativa de la manifestación de los datos de efectos secundarios.

SNC: a menudo (>1/100, <1/10) – pueden experimentar confusión, alucinaciones, ansiedad o mareos, desapareciendo para eliminar el fármaco. Piribedil admisión acompañada de somnolencia y, en casos muy raros puede ir acompañada de somnolencia grave durante el día hasta que el sueño repentino.

Sistema cardiovascular: raramente (< 1/10 000) – gipotenziya, hipotensión ortostática con la pérdida de la conciencia o malestar o presión arterial lábil.

Reacciones alérgicas: el riesgo de reacciones alérgicas al tinte carmín, parte de la droga.

En pacientes con la enfermedad de Parkinson, tratados con agonistas dopaminérgicos, especialmente en los pacientes que recibieron dosis altas y en combinación con levodopa, los juegos de azar se señaló, aumento de la libido e hipersexualidad, estos síntomas fueron generalmente reversibles con la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento.

Pronorán: Contraindicaciones

• colapso;
• infarto agudo de miocardio;
• coadministración con neurolépticos (excepto clozapina);
• Los niños hasta la edad 18 años (debido a la falta de datos);
• hipersensibilidad sensibilidad al piribedil y/o excipientes, parte de la droga.

Porque, que está formulado con sacarosa, pacientes con intolerancia a la fructosa, glucosa o galactosa, así como los pacientes con un déficit sukrozoizomaltazy (enfermedad metabólica rara) no se recomienda tomar el medicamento.

Pronorán: Embarazo y lactancia

El medicamento que se usa principalmente en pacientes de edad avanzada, en la que es poco probable la ocurrencia de embarazo. Se ha demostrado, que los ratones piribedil atraviesa la barrera placentaria y se distribuye en los órganos del feto.

Debido a la falta de datos que el medicamento no debe usarse durante el embarazo y la lactancia.

Pronorán: Instrucciones especiales

El tinte carmesí, parte de la droga, algunos pacientes tienen un mayor riesgo de reacciones alérgicas.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Algunos pacientes (especialmente en pacientes con enfermedad de Parkinson) teniendo piribedil veces de repente un estado de somnolencia severa hasta que el sueño repentino. Este fenómeno es muy raro, pero, No obstante, Pacientes, para conducir y / o utilizar el equipo, requiere un alto grado de atención, Usted debe ser advertido acerca de esto. En el caso de estas reacciones debe considerar la reducción de dosis o la interrupción del tratamiento piribedil esta droga.

Pronorán: sobredosis

Los síntomas: vómitos (debido a la acción de piribedil en los quimiorreceptores zona gatillo), presión arterial lábil (aumentar o disminuir), disfunción del tracto gastrointestinal (náusea, vómitos).

Tratamiento: eliminación de la droga, terapia sintomática.

Pronorán: la interacción de drogas

Contraindicado en combinación

Los antipsicóticos (excepto clozapina)

Antagonismo mutuo entre los antipsicóticos y fármacos antiparkinsonianos

Los pacientes con síndrome extrapiramidal, causado por tomar neurolépticos, la terapia se debe prescribir fármacos anticolinérgicos, y no debe ser recetado fármacos antiparkinsonianos dopaminérgicas (debido a los neurolépticos de bloqueo del receptor de dopamina).

Los pacientes con la enfermedad de Parkinson, recibir tratamiento con fármacos antiparkinsonianos dopaminérgicas, y requiere el nombramiento de los neurolépticos, no debe continuar tomando levodopa debido a la creciente incidencia de la enfermedad mental, y también debido al bloqueo de receptores de dopamina neurolépticos.

Se utiliza fármacos antieméticos, causar síntomas extrapiramidales.

Pronorán: Condiciones de dispensación en farmacias.

La preparación está disponible con receta médica.

Pronorán: términos y condiciones de almacenamiento

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños. No requiere condiciones especiales de conservación. Duracion – 3 año.