Pregabalina

Cuando ATH: N03AX16

Acciones farmacológicas

Antiepilépticos; se une a la subunidad más (proteína-a2 delta) tensión dependiente de Ca2 -channels en el sistema nervioso central, lo que contribuye a la manifestación de la acción analgésica y anticonvulsivo. La reducción de la frecuencia de las crisis se inició en la primera semana.

Farmacocinética

La absorción de ayuno – rápido, disminuciones en la ingesta de alimentos. Biodisponibilidad – acerca de 90%, no la dosis. TCMax – 1 no (la administración única y repetida). TCSS (con el uso repetido) – 24-48 no. La ingesta de alimentos reduce la Cmáx en 25-30%, y aumenta a TCMax 2.5 no. El volumen de distribución – 0.56 l / kg. La farmacocinética en el intervalo de la dosis diaria recomendada es lineal; variabilidad interindividual menos 20%; con la farmacocinética de uso repetido predecibles sobre la base de una dosis única de. Se une a las proteínas plasmáticas, casi metabolizada (el principal metabolito – Derivado N-metilado de pregabalina). No había ni rastro de racemización S-enantiómero de pregabalina al R-enantiómero. El plasma y el aclaramiento renal son directamente proporcionales al aclaramiento de creatinina. Después de una concentración de fármaco de hemodiálisis de 4 horas en el plasma se reduce por 50%. El aclaramiento del fármaco en pacientes mayores 65 la disminución de años, reflejando el declive relacionado con la edad en el aclaramiento de creatinina. T1 / 2 – 6.3 no. Excretado por los riñones en forma inalterada (98%) y un derivado N-metilado de pregabalina (0.9%).

Testimonio

Dolor neuropático, epilepsia (en politerapia), trastorno de ansiedad generalizada, fibromialgia.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, infancia (a 17 años), lactancia; formas de dosificación, que contiene lactosa – intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapa, malabsorción de glucosa / galactosa.

C cuidados

Fallo renal, diabetes, embarazo.

Régimen de dosificación

Dentro, independientemente de la comida, dosis diaria – 150-600 mg, razdelennaya de 2-3 admisión. Dolor neuropático: la dosis inicial – 150 mg / día; dependiendo del efecto y la tolerabilidad logrado a través de 3-7 día para aumentar la dosis 300 mg / día, si es necesario, incluso a través de 7 día – hasta una dosis máxima de 600 mg / día. En la epilepsia: la dosis inicial – 150 mg / día; dependiendo del efecto y la tolerabilidad logrado a través de 7 día para aumentar la dosis 300 mg / día, mediante 7 día – hasta una dosis máxima de 600 mg / día. En la insuficiencia renal, se elige la dosis diaria basada en el aclaramiento de creatinina: aclaramiento de creatinina 60 ml / min o más dosis inicial – 150 mg / día, máximo – 600 mg / día, la multiplicidad de recepción – 2-3 veces; aclaramiento de creatinina 30-60 ml / min, dosis inicial – 75 mg / día, máximo – 300 mg / día, la multiplicidad de recepción 2-3 veces; aclaramiento de creatinina 15-30 ml / min, dosis inicial – 25-50 mg / día, máximo – 150 mg / día, la multiplicidad de recepción 1-2 veces; aclaramiento de creatinina inferior a 15 ml / min, dosis inicial - 25 mg / día, la dosis máxima – 75 mg / día, la multiplicidad de recepción – 1 tiempo. Con la hemodiálisis, después de cada sesión de 4 horas, asignar dosis inicial adicional – 25 mg / día, máximamente – 100 mg / día uno. Los pacientes mayores 65 s puede requerir reducción de la dosis debido a la disminución de la función renal. El tratamiento se detuvo poco a poco por lo menos 1 de la semana. Cuando la dosis diaria fibromialgia es 300 a 600 mg.

Efectos secundarios

Frecuencia: muy frecuente (Más 1/10), frecuente (Más 1/100 Menos 1/10), poco frecuente (Más 1/1 000 Menos 1/100), pocos (Menos 1/1000).

Desde el sistema nervioso: muy frecuente – mareo, somnolencia; frecuente – ataxia, problemas de concentración, coordinación, deterioro de la memoria, temblor, disartria, parestesia, euforia, confusión, disminución de la libido, irritabilidad; poco frecuente – anormalidad cognitiva, gipesteziya, violación de los campos visuales, nistagmo, disartria, convulsiones mioclónicas, debilitamiento de los reflejos, discinesia, hiperactividad psicomotriz, mareos vertical, gipersteziya, pérdida del gusto, sensación de ardor en la piel y membranas mucosas, temblor intencional, estupor, desmayo, despersonalización, anorgazmija, ansiedad, depresión, ažitaciâ, labilidad emocional, fortalecimiento de insomnio, abatimiento, dificultades para encontrar palabras, alucinaciones, sueños inusuales, aumento de la libido, ataques de pánico, apatía; raramente – gipokinez, parosmija, chirospasm, desinhibición, optimismo.

A partir de los sentidos: frecuente - visión borrosa, diplopía; poco frecuente – reducción de la agudeza visual, dolor en los ojos, astenopía, sequedad de las membranas mucosas de los ojos, hinchazón de los ojos, aumento del lagrimeo; pocos – parpadeo chispas delante de los ojos, irritación de ojo, midriaz, oscilopsia (sujetos vibraciones subjetivos sentimientos considerados), violación de la percepción de profundidad, la pérdida de la visión periférica, kosoglazie, Mejora del brillo de la percepción visual, hiperacusia.

Sistema cardiovascular: poco frecuente – taquicardia, "Mareas"; pocos – AV блокада me ст., taquicardia sinusal, arritmia sinusal, sinusovaya bradicardia, aumentar o disminuir la presión arterial, extremidades frías.

El sistema respiratorio: poco frecuente – disnea, sequedad de la mucosa nasal; pocos – nazofaringit, tos, congestión nasal, sangrado por la nariz, rinitis, ronquidos, un sentido de "tirantez" en la garganta.

Desde el sistema digestivo: frecuente – boca seca, aumento del apetito, vómitos, estreñimiento, flatulencia; poco frecuente – hyperptyalism, reflujo hastroэzofahealnыy, desensibilización en la cavidad oral, anorexia; pocos – ascitis, disfagia, pancreatitis.

Desde el lado de la hematopoyesis: pocos – neutropenia.

Con el sistema genitourinario: frecuente – disfunción eréctil; poco frecuente – dizurija, incontinencia urinaria, retraso de la eyaculación, disfunción sexual; pocos – oligurija, fallo renal, menorrhea, dolor en los senos, secreción en el pecho, dismenorrea, hipertrofia de mama.

En la parte del sistema músculo-esquelético: poco frecuente – espasmos musculares, hinchazón de las articulaciones, restricción, calambres musculares, mialgia, artralgia, dolor de espalda, dolor en las extremidades; pocos – trachelism, dolor de cuello, raʙdomioliz.

Otro: frecuente – fatigabilidad, edema periférico y generalizada, sensación de "embriaguez", trastorno de la marcha; poco frecuente – astenia, sed, opresión en el pecho, aumentar o reducción del peso corporal, Transpiración, papulleznaya erupción; pocos – sudor frío, urticaria, aumento del dolor cuando Anasarca, fiebre, escalofríos.

Los hallazgos de laboratorio: poco frecuente – aumento de la actividad de la alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, creatina, trombocitopenia; pocos – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leucopenia.

Los efectos secundarios de la vigilancia posterior a la comercialización: el sistema nervioso – dolor de cabeza. Desde el sistema digestivo: raramente – hinchazón de la lengua, náusea. Para la piel: raramente – inflamación de la cara.

Sobredosis

Tratamiento: lavado gástrico, terapia simptomaticheskaya, hemodiálisis.

Precauciones

En la diabetes (en el caso de aumento de peso sobre un fondo de pregabalina) una dosis de corrección de drogas hipoglucemiantes. El tratamiento puede ir acompañada de mareos, somnolencia, que aumentan el riesgo de lesiones en los ancianos. Información sobre la posible cancelación de los demás. anticonvulsivos y viabilidad por sí sola no es suficiente pregabalina. Cuando el embarazo se utiliza sólo en el caso, si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo para el feto. Durante el tratamiento, las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos confiables. Durante el período de tratamiento deben abstenerse de conducir vehículos y Ocupación actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Interacciones Con La Drogas

No hubo interacción farmacocinética con fenitoína, karʙamazepinom, ácido valproico, lamotrigina, La gabapentina, lorazepam, oxicodona, etanol. Medicamentos hipoglucemiantes orales, Diurético, insulina, fenobarbital, tiagaʙin, El topiramato no afectó al aclaramiento de pregabalina. Al usar los anticonceptivos orales, contiene noretisterona y / o etinilestradiol, simultáneamente con la farmacocinética de pregabalina de ambos fármacos permanecido sin cambios. Vuelva a aplicar con oxicodona, lorazepam, etanol no tiene ningún efecto clínicamente significativo sobre la respiración. Pregabalina, probablemente, mejora los trastornos cognitivos y las funciones motoras, causada por oxicodona. La pregabalina puede potenciar los efectos del etanol y lorazepam.