Pregabalina

Cuando ATH: N03AX16

Acciones farmacológicas

Antiepilépticos; se une a la subunidad más (proteína-a2 delta) tensión dependiente de Ca2 -channels en el sistema nervioso central, lo que contribuye a la manifestación de la acción analgésica y anticonvulsivo. La reducción de la frecuencia de las crisis se inició en la primera semana.

Farmacocinética

Всасывание натощак – быстрое, disminuciones en la ingesta de alimentos. Biodisponibilidad - aprox. 90%, no la dosis. TCmax – 1 no (la administración única y repetida). TCSS (con el uso repetido) - 24-48 no. La ingesta de alimentos reduce la Cmáx en 25-30%, y aumenta a TCMax 2.5 no. Объем распределения – 0.56 l / kg. La farmacocinética en el intervalo de la dosis diaria recomendada es lineal; variabilidad interindividual menos 20%; con la farmacocinética de uso repetido predecibles sobre la base de una dosis única de. Se une a las proteínas plasmáticas, casi metabolizada (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). No había ni rastro de racemización S-enantiómero de pregabalina al R-enantiómero. El plasma y el aclaramiento renal son directamente proporcionales al aclaramiento de creatinina. Después de una concentración de fármaco de hemodiálisis de 4 horas en el plasma se reduce por 50%. El aclaramiento del fármaco en pacientes mayores 65 la disminución de años, reflejando el declive relacionado con la edad en el aclaramiento de creatinina. T1/2 – 6.3 no. Excretado por los riñones en forma inalterada (98%) y un derivado N-metilado de pregabalina (0.9%).

Testimonio

Dolor neuropático, epilepsia (en politerapia), trastorno de ansiedad generalizada, fibromialgia.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, infancia (a 17 años), lactancia; formas de dosificación, содержащих лактозу – непереносимость галактозы, deficiencia de lactasa Lapa, malabsorción de glucosa / galactosa.

C cuidados

Fallo renal, diabetes, embarazo.

Régimen de dosificación

Dentro, independientemente de la comida, суточная доза – 150-600 mg, razdelennaya de 2-3 admisión. Dolor neuropático: la dosis inicial - 150 mg / día; dependiendo del efecto y la tolerabilidad logrado a través de 3-7 día para aumentar la dosis 300 mg / día, si es necesario, incluso a través de 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / día. En la epilepsia: la dosis inicial - 150 mg / día; dependiendo del efecto y la tolerabilidad logrado a través de 7 día para aumentar la dosis 300 mg / día, mediante 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / día. En la insuficiencia renal, se elige la dosis diaria basada en el aclaramiento de creatinina: aclaramiento de creatinina 60 мл/мин и более начальная доза – 150 mg / día, максимальная – 600 mg / día, кратность приема – 2-3 veces; aclaramiento de creatinina 30-60 ml / min, dosis inicial - 75 mg / día, максимальная – 300 mg / día, la multiplicidad de recepción 2-3 veces; aclaramiento de creatinina 15-30 ml / min, dosis inicial - 25-50 mg / día, максимальная – 150 mg / día, la multiplicidad de recepción 1-2 veces; aclaramiento de creatinina inferior a 15 ml / min, dosis inicial - 25 mg / día, dosis maxima - 75 mg / día, кратность приема – 1 tiempo. Con la hemodiálisis, después de cada sesión de 4 horas, назначают дополнительную начальную дозу – 25 mg / día, максимально – 100 mg / día uno. Los pacientes mayores 65 s puede requerir reducción de la dosis debido a la disminución de la función renal. El tratamiento se detuvo poco a poco por lo menos 1 de la semana. Cuando la dosis diaria fibromialgia es 300 a 600 mg.

Efectos secundarios

Frecuencia: muy frecuente (Más 1/10), frecuente (Más 1/100 Menos 1/10), poco frecuente (Más 1/1 000 Menos 1/100), pocos (Menos 1/1000).

Desde el sistema nervioso: очень частые – головокружение, somnolencia; частые – атаксия, problemas de concentración, coordinación, deterioro de la memoria, temblor, disartria, parestesia, euforia, confusión, disminución de la libido, irritabilidad; нечастые – когнитивные расстройства, gipesteziya, violación de los campos visuales, nistagmo, disartria, convulsiones mioclónicas, debilitamiento de los reflejos, discinesia, hiperactividad psicomotriz, mareos vertical, gipersteziya, pérdida del gusto, sensación de ardor en la piel y membranas mucosas, temblor intencional, estupor, desmayo, despersonalización, anorgazmija, ansiedad, depresión, ažitaciâ, labilidad emocional, fortalecimiento de insomnio, abatimiento, dificultades para encontrar palabras, alucinaciones, sueños inusuales, aumento de la libido, ataques de pánico, apatía; редко – гипокинез, parosmija, chirospasm, desinhibición, optimismo.

A partir de los sentidos: frecuente - visión borrosa, diplopía; нечастые – снижение остроты зрения, dolor en los ojos, astenopía, sequedad de las membranas mucosas de los ojos, hinchazón de los ojos, aumento del lagrimeo; редкие – мелькание искр перед глазами, irritación de ojo, midriaz, oscilopsia (sujetos vibraciones subjetivos sentimientos considerados), violación de la percepción de profundidad, la pérdida de la visión periférica, kosoglazie, Mejora del brillo de la percepción visual, hiperacusia.

Sistema cardiovascular: нечастые – тахикардия, "Mareas"; редкие – AV блокада I ст., taquicardia sinusal, arritmia sinusal, sinusovaya bradicardia, aumentar o disminuir la presión arterial, extremidades frías.

El sistema respiratorio: нечастые – одышка, sequedad de la mucosa nasal; редкие – назофарингит, tos, congestión nasal, sangrado por la nariz, rinitis, ronquidos, un sentido de "tirantez" en la garganta.

Desde el sistema digestivo: частые – сухость во рту, aumento del apetito, vómitos, estreñimiento, flatulencia; нечастые – гиперсаливация, reflujo hastroэzofahealnыy, desensibilización en la cavidad oral, anorexia; редкие – асцит, disfagia, pancreatitis.

Desde el lado de la hematopoyesis: редкие – нейтропения.

Con el sistema genitourinario: частые – эректильная дисфункция; нечастые – дизурия, incontinencia urinaria, retraso de la eyaculación, disfunción sexual; редкие – олигурия, fallo renal, menorrhea, dolor en los senos, secreción en el pecho, dismenorrea, hipertrofia de mama.

En la parte del sistema músculo-esquelético: нечастые – подергивания мышц, hinchazón de las articulaciones, restricción, calambres musculares, mialgia, artralgia, dolor de espalda, dolor en las extremidades; редкие – спазм шейных мышц, dolor de cuello, raʙdomioliz.

Otro: частые – утомляемость, edema periférico y generalizada, sensación de "embriaguez", trastorno de la marcha; нечастые – астения, sed, opresión en el pecho, aumentar o reducción del peso corporal, Transpiración, papulleznaya erupción; редкие – холодный пот, urticaria, aumento del dolor cuando Anasarca, fiebre, escalofríos.

Los hallazgos de laboratorio: нечастые – повышение активности аланинаминотрансферазы, aspartato aminotransferasa, creatina, trombocitopenia; редкие – гипергликемия, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leucopenia.

Los efectos secundarios de la vigilancia posterior a la comercialización: со стороны нервной системы – головная боль. Desde el sistema digestivo: редко – отек языка, náusea. Para la piel: редко – отек лица.

Sobredosis

Tratamiento: lavado gástrico, terapia simptomaticheskaya, hemodiálisis.

Precauciones

En la diabetes (en el caso de aumento de peso sobre un fondo de pregabalina) una dosis de corrección de drogas hipoglucemiantes. El tratamiento puede ir acompañada de mareos, somnolencia, que aumentan el riesgo de lesiones en los ancianos. Información sobre la posible cancelación de los demás. anticonvulsivos y viabilidad por sí sola no es suficiente pregabalina. Cuando el embarazo se utiliza sólo en el caso, si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo para el feto. Durante el tratamiento, las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos confiables. Durante el período de tratamiento deben abstenerse de conducir vehículos y Ocupación actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Interacciones Con La Drogas

No hubo interacción farmacocinética con fenitoína, karʙamazepinom, ácido valproico, lamotrigina, La gabapentina, lorazepam, oxicodona, etanol. Medicamentos hipoglucemiantes orales, Diurético, insulina, fenobarbital, tiagaʙin, El topiramato no afectó al aclaramiento de pregabalina. Al usar los anticonceptivos orales, contiene noretisterona y / o etinilestradiol, simultáneamente con la farmacocinética de pregabalina de ambos fármacos permanecido sin cambios. Vuelva a aplicar con oxicodona, lorazepam, etanol no tiene ningún efecto clínicamente significativo sobre la respiración. Pregabalina, probablemente, mejora los trastornos cognitivos y las funciones motoras, causada por oxicodona. La pregabalina puede potenciar los efectos del etanol y lorazepam.