PLIZIL
Material activo: La paroxetina
Cuando ATH: N06AB05
CCF: Antidepresivo
ICD-10 códigos (testimonio): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2, F42, F43
Cuando CSF: 02.02.04
Fabricante: PLIVA HRVATSKA d.o.o.. (Croacia)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras, Cine-revestido de amarillo a naranja, redondo, Grabado “ROT 20” en un lado y una línea en ambos lados.
| 1 lengüeta. | |
| mesilato de paroxetina | 25.83 mg, |
| que se corresponde con el contenido de paroxetina | 20 mg |
Excipientes: hidrógeno fosfato de calcio anhidro, carboximetil almidón sódico, estearato de magnesio.
La composición de la película de revestimiento: lactosa monohidrato, gipromelloza, Dióxido de titanio (E171), macrogol 4000, óxido de hierro amarillo (E172), rojo de óxido de hierro (E172).
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Antidepresivo. La paroxetina es un inhibidor potente y selectivo de la recaptación de serotonina (5-gidroksitriptamin, 5-Nuevo Testamento) las neuronas del cerebro, que determina su acción y la eficacia de antidepresivos en el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo y el pánico.
Los principales metabolitos de paroxetina son la oxidación y metilación polar y conjugado, que se excretan rápidamente, tener una pobre actividad farmacológica y no afecta a la acción terapéutica. El metabolismo de paroxetina no es perturbado debido a la influencia de la captura selectiva de sus neuronas 5-HT.
La paroxetina tiene una baja afinidad por m-holinoretseptorov.
Con acción selectiva, A diferencia de los antidepresivos tricíclicos, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α1, la2, Β-adrenoreceptoram, а также к допаминовым, 5-HT1– подобным, 5-Nuevo Testamento2– подобным и гистаминовым Н1-Receptor.
Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.
По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.
В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.
Farmacocinética
Absorción
После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Metaboliza en el “primer pase” a través del hígado.
Distribución
Css Esto se logra mediante 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.
Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.
Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме.
A concentraciones terapéuticas de paroxetina de unión a las proteínas plasmáticas es 95%.
Metabolismo
Desde el metabolismo de los comprende paroxetina “el primer pasaje” a través del hígado, La cantidad, determinado en la circulación sistémica es menor que la, que es absorbido desde el tracto gastrointestinal. Después de aumentar la dosis de paroxetina o de dosis múltiple, aumenta cuando la carga en el cuerpo, un efecto de absorción parcial “primer pase” a través de la depuración plasmática de hígado y reducción de paroxetina. Como resultado, puede aumentar la concentración de paroxetina en las fluctuaciones de plasma y parámetros farmacocinéticos, que puede ser observado sólo en aquellos pacientes, que mientras tomaban el medicamento se logran a bajas dosis de bajas concentraciones de paroxetina en el plasma.
Deducción
T1/2 varía, pero por lo general se trata de 16-21 no. La excreción de metabolitos de la bifásica paroxetina, primero en el metabolismo en el primer paso por el hígado, y el sistema de eliminación entonces se controla.
La paroxetina se excreta principalmente en forma de metabolitos: 64% metabolitos excretados en la orina y 36% – a través del intestino, probablemente, la bilis. La producción sin cambios menos 2% la orina y menos 1% la bilis.
Testimonio
- Todos los tipos de depresión (v.t.ch. reaktivnaя, depresión endógena y la depresión severa, acompañada por la ansiedad);
- Desorden obsesivo compulsivo;
- Trastorno De Pánico, en t. no. con agorafobia;
- Trastorno de ansiedad social / fobia social;
- Trastorno de ansiedad generalizada;
- Trastorno de estrés postraumático.
Régimen de dosificación
El medicamento se toma por vía oral 1 tiempo / día, mañana, Mientras comé. Ingiera las tabletas enteras, agua potable. Dosis recogió individualmente para la primera 2-3 semanas después del inicio del tratamiento y después, si es necesario, ajuste.
En depresión el medicamento se receta en una dosis 20 mg 1 tiempo / día. Si es necesario, la dosis se aumenta gradualmente hasta 10 mg / día, la dosis máxima diaria – 50 mg, dependiendo de la respuesta del paciente.
En trastornos obsesivo-compulsivos dosis terapéutica inicial es 20 mg / día, seguido por incrementos semanales de 10 mg. La dosis terapéutica media recomendada – 40 mg / día, si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 60 mg / día.
En trastornos de pánico el medicamento se receta en una dosis inicial 10 mg / día (para reducir el posible riesgo de una exacerbación de los síntomas de pánico), seguido por incrementos semanales de 10 mg. Dosis terapéutica media – 40 mg / día. La dosis máxima – 50 mg / día.
Trastorno Socio-ansiedad / fobia social: dosis inicial es de 20 mg / día, sin efecto por lo menos 2 semana pueden aumentar la dosis hasta un máximo de 50 mg / día. La dosis debe ser aumentada 10 mg a intervalos de no menos de 1 semanas de acuerdo con efecto clínico.
En trastornos mentales postraumáticos para la mayoría de los pacientes las dosis iniciales y terapéuticos son 20 mg / día. En algunos casos está aumentando a una dosis máxima de paroxetina 50 mg / día. La dosis debe ser aumentada 10 mg por semana de acuerdo a la respuesta clínica.
En Trastorno de ansiedad generalizada de partida y la dosis recomendada – 20 mg / día.
En insuficiencia renal y / o hepática La dosis diaria recomendada es de 20 mg.
A pacientes Seniors dosis diaria no debe exceder 40 mg.
Dosis debe ser evaluada y ajustarse según sea necesario para 2-3 en las primeras semanas de tratamiento, y, posteriormente, según sea necesario. Los pacientes deben continuar con el tratamiento durante un período de, suficiente para la desaparición de los síntomas, Al menos, 4-6 meses después de la recuperación de la depresión y más – en presencia del trastorno obsesivo-compulsivo y el pánico.
Al igual que muchas otras drogas psicotrópicas, no se recomienda la retirada brusca de la droga.
El uso de paroxetina en niños no recomendado, debido a que su efectividad de la seguridad en esta población no se han establecido.
Efecto colateral
SNC: somnolencia, temblor, astenia, insomnio, mareo, fatigabilidad, convulsiones, trastorno extrapiramidal, alucinaciones, manía, confusión, ažitaciâ, ansiedad, despersonalización, ataques de pánico, nerviosismo, parestesia, disminución de la capacidad para concentrarse, síndrome de la serotonina.
En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia, miopatía, miastenia.
A partir de los sentidos: discapacidad visual, cambio en el sabor.
Con el sistema genitourinario: retención urinaria, aumento de la micción, disfunción sexual, incluyendo trastornos de la impotencia y la eyaculación, disminución de la libido, anorgazmija.
Desde el sistema digestivo: disminución del apetito, náusea, vómitos, boca seca, estreñimiento o diarrea; raramente – hepatitis.
Sistema cardiovascular: hipotensión ortostática.
Por parte del sistema endocrino: Reacciones dermatológicas: equimosis, aumento de la transpiración.
Reacciones alérgicas: erupción, urticaria, picazón, angioedema.
Otro: violación de la secreción de ADH, hiperprolactinemia / galactorrea, giponatriemiya, retirada en una fuerte elevación de la droga.
Contraindicaciones
- Recepción simultánea de inhibidores de la MAO y el período hasta 14 días después de su cancelación;
- Embarazo;
- Lactancia (amamantamiento);
- Los niños y adolescentes menores de 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);
- Hipersensibilidad a la droga.
DE precaución Se debe prescribir el medicamento para la insuficiencia hepática y renal, glaucoma de ángulo cerrado, hiperplasia prostática, manía, enfermedad del corazón, epilepsia (en la epilepsia inestable deben evitar tomar el medicamento), estados convulsivos, durante la cardioversión, al tomar drogas, aumentar el riesgo de hemorragia, en presencia de un aumento de los factores de riesgo de sangrado y enfermedades, aumentar el riesgo de hemorragia; pacientes de edad avanzada.
Embarazo y lactancia
El fármaco está contraindicado en el embarazo y la lactancia (amamantamiento).
Precauciones
Precauciones deben ser prescritos a los pacientes, recibir antipsicóticos (neurolépticos), con el fin de evitar el desarrollo de los ANE.
Drogas Pliz debe no antes de administrar, de 2 semanas después de la interrupción de los inhibidores de la MAO.
Durante las primeras semanas de tratamiento deben ser controlados cuidadosamente el estado del paciente en relación con posibles intentos de suicidio, tk. en este momento aún no ha llegado a un efecto adecuado paroxetina terapéutica.
El tratamiento debe interrumpirse Plizilom el desarrollo de convulsiones, y cuando los primeros síntomas de la manía. Con el desarrollo de convulsiones, el tratamiento con paroxetina parada.
Durante el tratamiento en los pacientes con diabetes, en algunos casos, ajustar la dosis de insulina y / o hipoglucemiantes orales.
Los pacientes ancianos pueden hiponatremia.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Pliz no afecta las funciones cognitivas y psicomotoras, No obstante, así como en el tratamiento de otras drogas psicotrópicas, los pacientes deben abstenerse de conducir autotransporte y el empleo por las actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.
Sobredosis
Los síntomas: náusea, vómitos, temblor, boca seca, pupilas dilatadas, fiebre, cambios en la presión arterial, dolor de cabeza, contracciones musculares involuntarias, ažitaciâ, ansiedad, taquicardia sinusal, Transpiración, somnolencia, nistagmo, bradicardia, ritmo nodal.
En casos muy raros, cuando se toma con otras drogas y / o alcohol pueden ECG cambios psicotrópicas, coma.
Tratamiento: lavado gástrico, nombramiento de carbón activado. Si es necesario - terapia sintomática. No hay antídoto específico.
Interacciones Con La Drogas
La ingesta de alimentos de antiácidos y no afecta a los parámetros farmacocinéticos de absorción y de la droga.
La paroxetina es incompatible con inhibidores de la MAO, tioridazinom.
Cuando la administración concomitante de paroxetina aumenta protsiklidina concentración.
Durante el tratamiento, el paciente debe abstenerse de consumir alcohol, debido a la posible intensificación del efecto tóxico de etanol.
En una aplicación con inductores / inhibidores de enzimas hepáticas pueden cambiar el metabolismo y la farmacocinética de paroxetina.
Debido a la inhibición de las isoenzimas del citocromo P450 paroxetina puede aumentar el efecto de los barbitúricos, fenitoína, anticoagulantes, antidepresivos tricíclicos (nortryptylyn, La amitriptilina, imipramina, fluoxetina y desipramina), neurolépticos fenotiazina (tioridazin) y la clase antiarrítmicos 1 DE (incluido. propafenona), metoprolol y aumentar el riesgo de efectos secundarios, mientras que el nombramiento de estos fármacos.
Cuando la administración concomitante con fármacos, la inhibición de las enzimas hepáticas, puede requerir reducción de la dosis de paroxetina.
La paroxetina aumenta el tiempo de sangrado en pacientes que reciben warfarina, en este momento no cambia de protrombina.
Cuando la administración concomitante de paroxetina con antipsicóticos atípicos, fenotiazinami, antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico, AINE recomienda precaución en relación con posibles trastornos de la coagulación.
Cuando la administración concomitante con fármacos serotoninérgicos (tramadol, sumatriptán) posibles aumento de los efectos serotoninérgicos.
En una aplicación de marcado sinergismo triptófano, drogas de litio y paroxetina (así como el nombramiento de otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina). Una recepción conjunta con los preparativos de litio debe estar bajo el control de su concentración de litio en el plasma sanguíneo. No se recomienda la administración conjunta con fármacos, que contiene triptófano.
Cuando se usa la paroxetina (así como otros inhibidores de la recaptación de serotonina) con neyroleptikami desarrollo Vozmozhno ZNS.
Cuando la administración concomitante de paroxetina con fenitoína y otros anticonvulsivos pueden reducir las concentraciones plasmáticas de paroxetina y un aumento de los eventos adversos.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por encima de 30 ° C. Duracion – 3 año. No utilizar después de la fecha de caducidad, en el paquete.
