PLAKVENIL

Material activo: Gidroksixloroxin
Cuando ATH: P01BA02
CCF: El 4-aminoquinolina. Medicamentos contra la malaria y amebitsidny. Inmunosupresor
ICD-10 códigos (testimonio): B50, B51, B52, L56.2, L93.0, M05, M08, M32
Cuando CSF: 05.02.03
Fabricante: Sanofi-Synthelabo Ltd. (Gran Bretaña)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras, recubierto blanco, lenticular, etiquetado “HCQ” en un lado y “200” – otro; de presentaciones – blanco.

Excipientes: lactosa monohidrato, povidona K25, almidón de maíz, estearato de magnesio, Agua purificada.

La composición de la cáscara: Opadry OY-L-28900 (gipromelloza, Dióxido de titanio, macrogol 4000, lactosa monohidrato, Agua purificada)

10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

El antimalárico. La hidroxicloroquina tiene varios diferentes propiedades farmacológicas, que puede contribuir a su efecto terapéutico: reaccionar con grupos sulfhidrilo, cambios en la actividad de las enzimas (incluido. fosfolipasa, Adenosina difosfato de sodio-N-citocromo (SOBRE-N-citocromo) C reductasa, colinesterasa, hidrolasas y proteasas); De unión a ADN; estabilización de las membranas lisosomales; La inhibición de la síntesis de prostaglandinas, la quimiotaxis y la fagocitosis de las células polimorfonucleares; disminuir la síntesis de interleucina-1 por los monocitos y neutrófilos suleroksidaniona liberación. Y el aumento de la concentración de pH intracelular en los lisosomas explica cómo Antiprotozoal, y la actividad antirreumática de hidroxicloroquina.

Preparación, inhibe activamente formas eritrocíticas asexuales, а также гаметы Plasmodium vivax Plasmodium malariae ¨, que desaparecen de la sangre casi simultáneamente con asexual. En Plasmodium falciparum gametos Plaquenil no es válido. El fármaco tiene efecto también inmunosupresor y antiinflamatorio.

Farmacocinética

Absorción

Después de hidroxicloroquina por vía oral de forma rápida y casi completamente absorbido desde el tracto gastrointestinal. T_máximo es 2-4.5 no, C_máximo después de dosis oral 155 mg – 948 ng / ml, después de dosis oral 310 mg – 1895 ng / ml.

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas – 45%. V_d es 5-10 l / kg. Es bien distribuida en el cuerpo, acumulando en células de la sangre, hígado, ligero, riñón, en la retina. Se acumula en los tejidos con un intercambio de alto nivel – hígado, riñón, ligero, bazo, en estos órganos en una concentración en plasma de más de 200-700 tiempo; SNC, eritrocitos, leucocitos y tejidos, rica melanina. Se penetra a través de la barrera placentaria. En pequeñas cantidades determinadas en la leche materna.

Metabolismo y excreción

En el hígado, la hidroxicloroquina convierte parcialmente en metabolitos activos y plomo mostradas en los riñones, y – la bilis.

La excreción del fármaco es lenta. T_1/2 es sobre 50 día (sangre entera) y 32 día (plasma).

Testimonio

- Artritis Reumatoide;

- Artritis crónica juvenil;

- Lupus Eritematoso Sistémico (sistémico y discoide);

- Fotodermatitis.

Malaria (excepto en los casos resistentes a la cloroquina):

- Para el tratamiento de ataques agudos y para la supresión de la malaria, causada por Plasmodium vivax, Plasmodium ovale y Plasmodium malariae, así como falciparum shtammamiPlasmodium sensibles;

- Para el tratamiento de la malaria radical, causada por cepas susceptibles de Plasmodium falciparum.

Régimen de dosificación

Plaquenil es para uso oral,. El medicamento se toma con la comida o un vaso de leche.

Todas las dosis dadas por hidroxicloroquina base de sulfato y dosis equivalentes.

En enfermedades reumáticas actividad terapéutica se observa en la acumulación del fármaco. Para el efecto terapéutico del medicamento debe tomarse durante varias semanas, mientras que los efectos secundarios pueden ocurrir relativamente pronto. Efecto terapéutico adecuado se desarrolla después de unos meses de tomar el medicamento. Si mejora objetiva en el estado del paciente no se observa para 6 meses de tratamiento, el fármaco debe interrumpirse.

En revmatoidnom ARTHRO a Adulto dosis inicial es de 400-600 mg / día, dosis de mantenimiento – 200-400 mg / día.

En artritis crónica juvenil dosis no debe exceder 6.5 mg / kg de peso corporal o 400 mg / día (debe elegir la dosis efectiva más baja).

En sistémico y discoide lupus eritematoso a Adulto dosis inicial es de 400-800 mg / día, dosis de mantenimiento – 200-400 mg / día.

En fotodermatite tratamiento debe limitarse a un período de máxima exposición de luz. A Adulto Puede ser suficiente 400 mg / día.

A prevención de la malaria adulto el medicamento se receta en una dosis 400 mg en el mismo día de la semana. A niños dosis semanal es abrumadora 6.5 mg / kg de peso corporal (para calcular el peso ideal se toma), pero, independientemente de peso corporal, no debe exceder la dosis para adultos.

Si las condiciones lo permiten, la terapia preventiva debe comenzar 2 Entrada semana en la zona endémica. Si esto no es posible, después adulto Puede asignar una doble dosis inicial 800 mg, niños – 12.9 mg / kg (pero no más 800 mg), dividiendo por 2 intervalo de recepción 6 no.

La terapia preventiva debe ser continuado por 8 semanas después de salir de la zona endémica.

A tratamiento de los ataques agudos de la malaria fármaco prescrito adulto a una dosis inicial 800 mg, después 400 mg después 6 o 8 no, adicional – por 400 mg para 2 próximos días; dosis total – 2 g. Una sola administración de una dosis de 800 mg también fue encontrado para ser eficaz.

La dosis para los adultos también, como para los niños, Se puede calcular basado en el peso corporal.

Los bebés fármaco administrado en una dosis total 32 mg / kg (pero no más 2 g) durante 3 día de la siguiente:

la primera dosis - 12.9 mg / kg (no más de una dosis única de 800 mg);

una segunda dosis - 6.5 mg / kg (no más 400 mg) mediante 6 horas después de la primera dosis;

tercera dosis - 6.5 mg / kg (no más 400 mg) mediante 18 horas después de la segunda dosis;

cuarta dosis - 6.5 mg / kg (que no exceda 400 mg) mediante 24 horas después de la tercera dosis.

Para la terapia de mantenimiento utilizar la dosis mínima eficaz, que no exceda 6.5 mg / kg / día (Los valores para el cálculo se toman del peso corporal ideal).

Efecto colateral

Por parte del órgano de la visión: raramente – Retinopatía con los cambios en la pigmentación y defectos del campo visual. La forma temprana de la retinopatía es reversible cuando se interrumpe el tratamiento con hidroxicloroquina. Si se guarda la retinopatía, puede haber un riesgo de destrucción irreversible de la retina, incluso después de la interrupción del tratamiento. Cambios en la retina pueden ser asintomáticos, o escotoma manifiesta.

Cambios corneales descritos, incluyendo hinchazón y borrosa. Pueden ser asintomática o causar tales violaciónes, como la aparición de “Mortaja” antes de los ojos o la fotofobia. Estos cambios pueden ser revertidos por la interrupción del tratamiento.

Tal disminución de la visión debido a violaciónes del alojamiento, es dependiente de la dosis y reversible.

Reacciones dermatológicas: posibles erupciones en la piel, picazón, cambios en la pigmentación de la piel y membranas mucosas, obestsvechivanie Volos y alopecia. Estas reacciones suelen pasar rápidamente cuando se interrumpe el tratamiento. Posible exacerbación de la psoriasis; raramente – fotosensibilidad; muy raros casos de pénfigo (debe distinguirse de la psoriasis), a veces acompañada de fiebre y hiperleucocitosis. Después de la interrupción de la cara de drogas efectos son generalmente reversibles.

Reacciones alérgicas: posible erupción bullosa, incluyendo casos muy raros de eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson.

Desde el sistema digestivo: náusea, diarrea, anorexia, dolor abdominal y, raramente, vómitos. Estas reacciones se suelen celebrar inmediatamente después de la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento. Con el uso prolongado y las dosis altas pueden hepatotoxicidad; hay reportes de casos aislados de disfunción hepática; casos aislados de pronto desarrollaron insuficiencia hepática. En algunos casos, – función hepática anormal; en unos pocos casos – insuficiencia hepática repente desarrollado.

Desde el sistema nervioso central y periférico: raramente – mareo, ruido en los oídos, pérdida de la audición, dolor de cabeza, irritabilidad, inestabilidad emocional, psicosis, convulsiones, debilidad muscular, ataxia; en algunos casos – miopatía del músculo esquelético o neyromiopatiya, que lleva a debilidad progresiva y atrofia de los músculos proximales. La miopatía puede ser reversible tras la retirada del fármaco, pero la recuperación completa puede tardar varios meses. Posibles cambios sensoriales débiles, la supresión de los reflejos tendinosos y la disminución de la conducción nerviosa.

Sistema cardiovascular: raramente – cardiomiopatía, la reducción de la conductividad y de la contractilidad; uso a largo plazo en dosis altas – miokardiodistrofija.

En caso de detección de la hipertrofia del miocardio y trastornos de la conducción ventricular (Блокада AV) hay que tener en cuenta la posibilidad de intoxicación crónica (estas situaciones requieren la eliminación de la droga).

Desde el sistema hematopoyético: raramente – supresión de la hematopoyesis de la médula ósea. La hidroxicloroquina puede empeorar porfiria.

Contraindicaciones

- Historia Maculopatía;

- La edad de los niños, si es necesario, el tratamiento a largo plazo;

- Los niños hasta la edad 6 años (tabletas 200 mg no está destinado a niños que pesan menos de 35 kg);

- Hipersensibilidad al 4-aminoquinolina.

DE precaución debe tomar el fármaco si la retinopatía (maculopatía cuando está contraindicada la droga), violación de la hematopoyesis de la médula ósea, psicosis (incluido. historia), porfirii, psoriaze, definición, la glucosa-6-fosfatdegidrogenazы, con insuficiencia hepática y / o insuficiencia renal, gepatite.

Embarazo y lactancia

Los datos sobre el uso del medicamento durante el embarazo es limitada. La hidroxicloroquina atraviesa la barrera placentaria. Se debería notar, que las 4-aminoquinolinas, en dosis terapéuticas pueden causar daños en el SNC, incluido. ototoxicidad (toxicidad auditiva y vestibular, sordera congénita), hemorragia retiniana y la pigmentación retinal anormal. Teniendo en cuenta esto, Evite el uso de hidroxicloroquina durante el embarazo excepto en casos, cuando los beneficios potenciales del tratamiento para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Usted debe considerar cuidadosamente la necesidad de utilizar durante la lactancia (amamantamiento), tk. espectáculos, que la hidroxicloroquina en pequeñas cantidades excretadas en la leche materna, Como es bien conocido, que los lactantes son particularmente sensibles a los efectos tóxicos de 4-aminoquinolinas.

Precauciones

Retinopatía Chastota, si usted no exceda la dosis diaria recomendada, leve. El exceder la dosis diaria recomendada aumenta el riesgo de daño en la retina y acelera el proceso de.

Antes del curso del tratamiento debe ser llevar a cabo un examen exhaustivo de los dos ojos. La encuesta debe incluir una definición de la agudeza visual, visión de los colores y los campos visuales de estudio. Durante la terapia, la encuesta debe llevarse a cabo por lo menos 1 veces una 6 meses.

Una inspección más frecuente debe llevarse a cabo en los siguientes casos:

- La dosis diaria, superior 6.5 mg / kg de ideales (no aumentado) peso corporal (en el cálculo de la dosis, teniendo en cuenta la posible sobredosis de peso corporal absoluta pacientes obesos);

- Fallo renal;

- Dosis acumulativa más 200 g;

- Los pacientes ancianos;

- Reducción de la agudeza visual.

Si hay cambios negativos en la visión (incluido. reducción de la agudeza visual, cambios en la visión del color), eliminará inmediatamente el medicamento. Los pacientes requieren la observación prolongada, tk. posible progresión de estos trastornos. Cambios en la retina pueden progresar aún después de la discontinuación de la droga.

Se recomienda precaución al usar la droga en pacientes con hígado y los riñones. Debido a que la droga afecta el hígado y los riñones, puede requerir reducción de la dosis.

C precaución debe primenenyat en pacientes, que sufre de gastrointestinal, enfermedades neurológicas o hematológicas, hipersensibilidad a la quinina.

Cuando la terapia a largo plazo debe ser periódicamente hemograma completo, cuando una violación de la hidroxicloroquina debe abolirse.

No se debe prescribir a los pacientes con intolerancia a la galactosa congénita, Lapp lactasa o síndrome de deficiencia de mala absorción de glucosa / galactosa.

Los niños son especialmente vulnerables a los efectos tóxicos de las 4-aminoquinolinas, Por lo tanto, los pacientes deben tener especial cuidado para controlar la, eliminar de lugares hidroxicloroquina, Disponible para los niños.

Todos los pacientes, recibiendo a largo plazo de medicamentos, Debemos ser examinado periódicamente por un neurólogo en relación con la función del músculo esquelético y la gravedad de los reflejos tendinosos. Si hay una debilidad, el fármaco debe interrumpirse.

Hidroxicloroquina no es eficaz contra cepas resistentes a la cloroquina de Plasmodium faiciparum, así como la actividad contra el Plasmodium vivax forma vneeritrotsitnyh, Plasmodium ovale y Plasmodium malariae y por lo tanto no pueden prevenir la infección por estos microorganismos en su nombramiento como medida preventiva, y no se puede prevenir la recurrencia de la enfermedad, causado por ellos.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Los pacientes deben tener precaución al conducir un vehículo o realiza trabajo, que requiere atención, tk. hidroxicloroquina puede violar alojamiento y provocar visión borrosa. Si esta condición persiste en sí, la dosis se puede reducir temporalmente.

Sobredosis

Sobredosis 4-aminoquinolinas es especialmente peligroso en los niños, incluso cuando se utiliza el fármaco a una dosis 1-2 Posible muerte Sr..

Los síntomas: dolor de cabeza, discapacidad visual, colapso, convulsiones, kaliopenia, alteraciones del ritmo y de la conducción, seguido por cardiaca y respiratoria. Innecesariamente. Estos efectos pueden desarrollarse inmediatamente después de tomar dosis excesivas, requiere tratamiento de emergencia. Deben tomar medidas inmediatas para eliminar la droga del estómago, asignar el carbón activado en una dosis, por lo menos 5 veces la dosis recibida, podrá suspender la absorción más (la introducción de carbono en el estómago por sonda para 30 minutos después de tomar la droga). La conveniencia de la administración parenteral de diazepam (se describe la reducción de la cardiotoxicidad de la cloroquina en el fondo).

Tratamiento: Si es necesario, ventilación mecánica y terapia anti choque. Requerir supervisión médica constante durante al menos 6 horas después de que el alivio de los síntomas de sobredosis.

Interacciones Con La Drogas

Con el uso simultáneo de hidroxicloroquina y digoxina puede aumentar las concentraciones séricas de digoxina (para una combinación dada debe vigilar cuidadosamente la concentración de digoxina en suero).

Como hidroxicloroquina puede aumentar los efectos de los agentes hipoglucemiantes, es posible que deba disminuir la dosis de insulina o hipoglucemiantes drogas.

También es posible la interacción de sulfato de hidroxicloroquina antibiótico aminoglucósido (inhibición de la transmisión neuromuscular); cimetidina (inhibición del metabolismo de sulfato de hidroxicloroquina, que puede conducir a un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo); acción antagonista contra la neostigmina y piridostigmina; reducción en la producción de anticuerpos en respuesta a la vacuna contra la rabia celular inmunización primaria intradérmica humana diploide.

Con el uso simultáneo de antiácidos el intervalo entre las dosis debería ser por lo menos 4 no, tk. puede reducir la absorción de la droga.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por debajo de 25 ° C. Duracion – 3 año.