PK-Merz
Material activo: Amantadin
Cuando ATH: N04BB01
CCF: De antidrogas – bloqueador de glutamato NMDA-receptor
ICD-10 códigos (testimonio): B02.2, G20, G21
Cuando CSF: 02.06.03
Fabricante: Merz Pharma GmbH & Co. KGaA (Alemania)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras, Cine-revestido Naranja, redondo, lenticular, con una muesca en un lado, sin olor.
| 1 lengüeta. | |
| Sulfato de amantadina | 100 mg |
Excipientes: celulosa microcristalina, Almidón de patata, gelatina, lactosa monohidrato, povidona, talco, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, La croscarmelosa sódica, Dióxido de titanio, copolímero de metacrilato de butilo, tinte amarillo naranja.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
Solución para perfusión incoloro, claro.
| 1 ml | 1 Florida. | |
| Sulfato de amantadina | 400 g | 200 mg |
Excipientes: cloruro de sodio, agua d / y.
500 ml – botellas de plástico (1) – cajas de cartón.
500 ml – botellas de plástico (2) – cajas de cartón.
Acciones farmacológicas
Bloqueador de los receptores de glutamato N-metil-D-aspartato (NMDA-receptor). De antidrogas. La amantadina tiene actividad agonista indirecto en los receptores de dopamina del cuerpo estriado. Aumenta las concentraciones extracelulares de dopamina, tanto a través de la intensificación de su producción, y el bloqueo de la recaptación de dopamina por las neuronas presinápticas. A concentraciones terapéuticas amantadina y ralentiza la producción de acetilcolina, de este modo, efectos anticolinérgicos.
Farmacocinética
Absorción
Después de la administración de una dosis única de Cmáximo Logró un plazo aproximado 2-8 no. Al recibir una dosis de sulfato de amantadina 100 mg Cmáximo es 0.15 ug / ml.
Las concentraciones plasmáticas medias de sulfato de amantadina en el / la infusión a una dosis de 200 mg para 3 su 0.54 l. A una dosis de 200 concentración plasmática media mg / día al final de la sexto día del tratamiento es 0.76 l.
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas es 67%. Se penetra a través de la BBB.
Deducción
T1/2 – 10-30 no, promedio 10 no. Excretado por los riñones prácticamente sin cambios (90% dosís única); una pequena cantidad de – con heces. Maloeffyektivyen Diálisis (acerca de 5% para un procedimiento de).
El aclaramiento total con sobre / en la introducción de 3.6 l /.
Testimonio
Oralmente
- Enfermedad de Parkinson (rigidez muscular, temblor, Hypo- o acinesia);
- trastornos extrapiramidales, causada por la ingesta de los neurolépticos, u otras drogas;
- Neuralgia en gerpese opoyasыvayushtem.
Para i / v administración
- Enfermedad de Parkinson, Síndrome de Parkinson (crisis akynetycheskyy, descompensación aguda);
- Violación de la vigilancia (iniciativa) Plazo postkomatoznom;
- Neuralgia en gerpese opoyasыvayushtem.
Régimen de dosificación
El fármaco se administra por vía oral después de las comidas, beber una pequeña cantidad de líquido, preferentemente en la primera mitad del día. Primero 3 días nombren 1 ficha. / día, luego aumentar la dosis a 2 ficha. / día, siendo posible aumentar aún más la dosis a 1 lengüeta. en la Semana. Típicamente, una dosis eficaz de 1-3 lengüeta. 2 veces / día. La dosis máxima diaria – 600 mg (6 ficha.). En caso de que sea necesario el tratamiento de combinación para determinar la dosis individualmente. Se recomienda la última dosis a tomar en la segunda mitad del día a más 16 no.
En pacientes de edad avanzada, en particular, pacientes con la condición de excitación y confusión, preddeliriya y delirio, Se requiere una dosis menor.
B / nombrará 500 ml 1-2 veces / día. La dosis se puede aumentar a 3 tiempo / día de 500 ml. La duración de la infusión – 3 no (55 gotas / min).
La duración media de la terapia para neuralgia con herpes zoster es 1 semana con una transición posterior a la recepción de la droga dentro de.
En insuficiencia renal fármaco administrado de acuerdo a la tasa de filtración glomerular.
| La tasa de filtración glomerular | Dosis | Intervalo |
| 80-60 ml / min | 100 mg | 12 no |
| 60-50 ml / min | 200 mg 100 mg alternativamente | En un día |
| 50-30 ml / min | 100 mg | 24 no |
| 30-20 ml / min | 200 mg | 2 veces a la semana |
| 20-10 ml / min | 100 mg | 3 veces a la semana |
| <10 ml / min | 200 mg 100 mg | semanal y una semana más tarde |
Efecto colateral
La incidencia de las reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: A Menudo (>1/10), a menudo (>1/100, <1/10), con poca frecuencia (>1/1000, <1/100), raramente (>1/10 000, <1/1000), raramente (<1/10 000, incluyendo notificaciones aisladas).
Desde el sistema nervioso central y periférico: a menudo – alarma, irritabilidad, heteroptics, agitación psicomotora, mareo, dolor de cabeza, reducción de la agudeza visual, insomnio; raramente – convulsiones, perifericheskaya neuropatía, pérdida temporal de la visión.
Sistema cardiovascular: raramente – arritmia, taquicardia, La fibrilación ventricular, prolongación del intervalo QT, desarrollo o la exacerbación de la insuficiencia cardíaca congestiva, hipotensión ortostática; a menudo – síndrome de la piel de mármol en combinación con hinchazón de los tobillos y espinillas.
Desde el sistema digestivo: a menudo – náusea, vómitos, boca seca, disminución del apetito, dispepsia.
Desde el sistema urinario: a menudo – retención urinaria en pacientes con hiperplasia benigna de próstata; raramente – poliuria, nicturia.
Reacciones dermatológicas: raramente – reacciones alérgicas de la piel, dermatosis, fotosensibilidad.
Desde el sistema hematopoyético: leucopenia, trombocitopenia.
Contraindicaciones
- Insuficiencia cardíaca congestiva grave (IV clase funcional NYHA);
- Miocardiopatía;
- Miokardit;
- AV-блокада II и III степени;
- La bradicardia (HR menos 55 u. / min);
- La prolongación del intervalo QT más 420 Sra;
- La fibrilación ventricular (incluido. flutter ventricular);
- La hipopotasemia;
- Gipomagniemiya;
- El uso concomitante de medicamentos con, prolongar el intervalo QT;
- Insuficiencia renal grave (CC < 10 ml / min);
- La edad de los niños;
- Sólo Pill – galaktazy deficiencia hereditaria, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa / galactosa, falta de sacarasa / isomaltasa, intolerancia a la fructosa;
- Fenilcetonuria;
- Embarazo;
- La lactancia materna;
- Hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.
DE precaución debe prescribir el fármaco para la hiperplasia benigna de próstata, glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia renal de diversa gravedad (hay un riesgo de acumulación de la droga), ažitacii, delirio, Depresión del SNC, psicosis ékzogennom (incluido. historia), cuando se administra conjuntamente con memantina, triamtereno / hidroclorotiazida.
Embarazo y lactancia
El fármaco está contraindicado en el embarazo y la lactancia (amamantamiento).
Precauciones
El tratamiento con PK-Merz no se puede detener repentinamente, tk. esto puede conducir a un deterioro de la enfermedad.
Los pacientes con enfermedades cardiovasculares deben estar bajo supervisión médica constante en el nombramiento de PK-Merz.
El tratamiento está contraindicado la ingesta de alcohol.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Precauciones deben usar el medicamento durante los conductores de vehículos y personas, habilidades se relacionan con la alta concentración de la atención.
Sobredosis
Los síntomas: náusea, vómitos, temblor, ataxia, reducción de la agudeza visual, letárgico, disartria, convulsiones, arritmia.
Tratamiento: lavado gástrico, administración de carbón activado. Tratamiento sintomático.
Interacciones Con La Drogas
La ingesta concomitante de la amantadina y drogas, causando un aumento en el intervalo QT, en particular:
- Clase I fármacos antiarrítmicos A (por ejemplo,, quinidina, disopiramida, prokaynamyd) y clase III (por ejemplo,, amiodarona y sotalol);
- Los antipsicóticos (por ejemplo,, tioridazin, clorpromazina, pimozid);
- tricíclicos y tetracíclicos antidepresivos (por ejemplo,, La amitriptilina);
- Los antihistamínicos (por ejemplo,, astemizol, terfenadina);
- Los antibióticos macrólidos (por ejemplo,, Eritromicina, claritromicina);
- inhibidores de la girasa (por ejemplo,, sparfloxacine);
- antifúngicos azoles;
- Las demás preparaciones (bidupin, galofantrin, cotrimoxazol, pentamidina, cisaprida y bepridil).
La administración simultánea de diuréticos, que representa una combinación de triamtereno / hidroclorotiazida puede conducir a un aumento de las concentraciones de la amantadina en el plasma.
En la recepción simultánea con otros fármacos antiparkinsonianos (levodopa, bromocriptina, Memantina, trigeksifenidil) puede ser necesario reducir la dosis del fármaco al mismo tiempo recibido, o ambos fármacos a fin de evitar efectos no deseados, en particular, reacciones psicóticas.
Los agentes anticolinérgicos, simpaticomimético y memantina aumentar los efectos secundarios de la amantadina.
Fondos, la estimulación del sistema nervioso central (incluido. psicoestimulantes), El etanol aumenta el riesgo de efectos secundarios de la amantadina.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 5 años.
