PIOGLIT

Material activo: Pioglitazona
Cuando ATH: A10BG03
CCF: Hipoglicemiantes orales
ICD-10 códigos (testimonio): E11
Cuando CSF: 15.02.03
Fabricante: Industrias Farmacéuticas Sun Ltd. (India)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras blanco, piso, redondo, biselada, con Valium en una de las partes y que persigue “SOL” – otro.

Excipientes: lactosa, almidón, celulosa microcristalina, hidroxipropil 2910 (metocel E5) (hipromelosa), Talco aclaró, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa de sodio.

10 Ordenador personal. – tiras de papel de aluminio (3) – paquetes de cartón.

Píldoras blanco, piso, redondo, biselada, con Valium en una de las partes y que persigue “SOL” – otro.

Excipientes: lactosa, almidón, celulosa microcristalina, hidroxipropil 2910 (metocel E5) (hipromelosa), Talco aclaró, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa de sodio.

10 Ordenador personal. – tiras de papel de aluminio (3) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Fármaco hipoglucemiante para administración oral., derivado de tiazolidinediona. Estimula selectivamente los receptores γ., activado por proliferador de peroxisomas (PPARγ). Los receptores PPARγ se encuentran en los tejidos., desempeñando un papel importante en el mecanismo de acción de la insulina. (adiposo, tejido muscular esquelético e hígado). La activación de los receptores nucleares PPARγ modula la transcripción de varios genes., sensible a la insulina, participa en el control de las concentraciones de glucosa en sangre y en el metabolismo de los lípidos. Reducir la resistencia a la insulina, aumenta el consumo de glucosa dependiente de insulina y reduce la liberación de glucosa del hígado. Reduce los niveles de TG, aumenta las concentraciones de HDL y colesterol.

A diferencia de los derivados de sulfonilurea, no estimula la secreción de insulina.

Farmacocinética

Absorción

Después de la administración oral, la absorción es alta. La pioglitazona se detecta en el plasma sanguíneo a través de 30 m. C_máximo los niveles plasmáticos alcanzados después 2 no, de sobremesa – mediante 3-4 no.

Distribución y metabolismo

V_d es 0.22-1.04 l / kg. Unión a proteínas plasmáticas – 99%.

Concentración plasmática de pioglitazona total (pioglitazona con metabolitos activos) logrado a través de 24 h con un solo uso diario. C_ss en plasma y pioglitazona y la pioglitazona total se logra mediante 7 día.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Deducción

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: riñón – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 y h 16-24 h, respectivamente.

Testimonio

La diabetes mellitus tipo 2:

— в качестве монотерапии;

- en combinación con derivados de sulfonilurea, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Régimen de dosificación

El medicamento se prescribe en el interior, 1 tiempo / día (independientemente de la comida).

При монотерапии доза составляет 15-30 mg; la dosis máxima diaria – 45 mg.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg o 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / día. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (Cuándo, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dL).

Efecto colateral

En la parte del sistema nervioso central y los órganos sensoriales: mareo, dolor de cabeza, gipesteziya, insomnio.

Por parte del órgano de la visión: visión borrosa, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

El sistema respiratorio: faringitis, sinusitis.

Metabolismo: aumento de peso, gipoglikemiâ, Aumentar la actividad CPK; при длительном применении более 1 en 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Desde el sistema hematopoyético: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, anemia.

Desde el sistema digestivo: flatulencia, aumento de la ALT.

En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia.

Otro: raramente – insuficiencia cardíaca.

Contraindicaciones

- Tipo de diabetes mellitus 1;

- Cetoacidosis diabética;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (Clasificación de la NYHA);

- Insuficiencia hepática grave (повышение активности ферментов печени в 2.5 veces el LSN);

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Los niños hasta la edad 18 años (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución следует применять препарат при отечном синдроме, anemia, сердечной недостаточности I-II класса, disfunción hepática.

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado en el embarazo y la lactancia (amamantamiento).

Precauciones

Pacientes, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). En estudios clínicos,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (Clasificación de la NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (por ejemplo,, insuficiencia cardíaca congestiva).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, todos 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (náusea, vómitos, dolor abdominal, debilidad, anorexia, orina oscura). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (en 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (ORO > 2.5 veces por encima de la norma), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Sobredosis

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Interacciones Con La Drogas

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, metforminom.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, seco, lugar oscuro a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 2 año.