PIOGLIT

Material activo: Pioglitazona
Cuando ATH: A10BG03
CCF: Hipoglicemiantes orales
ICD-10 códigos (testimonio): E11
Cuando CSF: 15.02.03
Fabricante: Industrias Farmacéuticas Sun Ltd. (India)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras blanco, piso, redondo, biselada, con Valium en una de las partes y que persigue “SOL” – otro.

Excipientes: lactosa, almidón, celulosa microcristalina, hidroxipropil 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), Talco aclaró, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa de sodio.

10 Ordenador personal. – tiras de papel de aluminio (3) – paquetes de cartón.

Píldoras blanco, piso, redondo, biselada, con Valium en una de las partes y que persigue “SOL” – otro.

Excipientes: lactosa, almidón, celulosa microcristalina, hidroxipropil 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), Talco aclaró, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa de sodio.

10 Ordenador personal. – tiras de papel de aluminio (3) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (adiposo, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Farmacocinética

Absorción

Después de la administración oral, la absorción es alta. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m. C_máximo los niveles plasmáticos alcanzados después 2 no, de sobremesa – mediante 3-4 no.

Distribución y metabolismo

V_d es 0.22-1.04 l / kg. Unión a proteínas plasmáticas – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) logrado a través de 24 ч при ежедневном однократном применении. C_ss в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 día.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Deducción

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: riñón – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 y h 16-24 h, respectivamente.

Testimonio

La diabetes mellitus tipo 2:

— в качестве монотерапии;

- en combinación con derivados de sulfonilurea, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Régimen de dosificación

El medicamento se prescribe en el interior, 1 tiempo / día (independientemente de la comida).

При монотерапии доза составляет 15-30 mg; la dosis máxima diaria – 45 mg.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg o 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / día. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (Cuándo, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dL).

Efecto colateral

En la parte del sistema nervioso central y los órganos sensoriales: mareo, dolor de cabeza, gipesteziya, insomnio.

Por parte del órgano de la visión: visión borrosa, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

El sistema respiratorio: faringitis, sinusitis.

Metabolismo: aumento de peso, gipoglikemiâ, Aumentar la actividad CPK; при длительном применении более 1 en 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Desde el sistema hematopoyético: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, anemia.

Desde el sistema digestivo: flatulencia, aumento de la ALT.

En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia.

Otro: raramente – insuficiencia cardíaca.

Contraindicaciones

- Tipo de diabetes mellitus 1;

- Cetoacidosis diabética;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (Clasificación de la NYHA);

- Insuficiencia hepática grave (повышение активности ферментов печени в 2.5 veces el LSN);

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Los niños hasta la edad 18 años (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución следует применять препарат при отечном синдроме, anemia, сердечной недостаточности I-II класса, disfunción hepática.

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado en el embarazo y la lactancia (amamantamiento).

Precauciones

Pacientes, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). En estudios clínicos,, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (Clasificación de la NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (por ejemplo,, insuficiencia cardíaca congestiva).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, todos 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (náusea, vómitos, dolor abdominal, debilidad, anorexia, orina oscura). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (en 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (ORO > 2.5 veces por encima de la norma), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Sobredosis

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Interacciones Con La Drogas

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, metforminom.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, seco, lugar oscuro a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 2 año.