El pimecrolimus

Cuando ATH:
D11AX15

Característica.

Ascomicina makrolaktama derivado. Polvo cristalino blanco o casi blanco. Soluble en metanol y etanol, insoluble en agua.

Acciones farmacológicas.
Dermotrópicas, inmunosupresor, Local antiinflamatorio.

Solicitud.

Según Physicians Desk Reference (2005), pimecrolimus en la forma de 1% crema está indicado para el corto plazo e intermitente tratamiento a largo plazo de leve a moderada dermatitis atópica en pacientes con estado inmune normal a la edad de 2 y mayores, en el que se considera indeseable el uso de la terapia convencional alternativa, debido al riesgo potencial, o en el tratamiento de los pacientes, resistente a la terapia convencional.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad.

Embarazo y lactancia.

En los estudios de animales embriofetalnogo con aplicación dérmica en forma de pimecrolimus 1% crema no se observa en el organismo toxicidad hembras y fetos cuando se utiliza en dosis 10 mg/kg/día en ratas (0,14 MRDC, en base a la superficie corporal), 10 mg/kg/día en conejos. (0,65 MRDC basado en comparaciones de AUC). Pintado de crema 6 horas del día durante el período de organogénesis. (6Día Th -21 del embarazo en ratas y 6-20 días de gestación en los conejos).

Cuando se introduce en el pimecrolimus (para 2 semanas antes del apareamiento y en todo 16 días de embarazo en ratas o conejos 6-18 días) en dosis hasta 45 mg / kg / día (38 MRDC basado en comparaciones de AUC) las ratas y 20 mg / kg / día (3,9 MRDC basado en comparaciones de AUC) toxicidad conejos no se ha establecido en ratas hembras, pero marcado embriofetalnaya toxicidad (postimplante muertes de fetos y reducción cuantitativa de las crías de rata, en el que se observaron defectos en los fetos. En conejos, no hubo ninguna influencia tóxica sobre las hembras de sustancias organismo, embriotoxicidad y teratogenicidad.

El estudio de la peri- y el desarrollo posnatal en ratas cuando se administra dentro de pimecrolimus desde el sexto día de la gestación y hasta 21 día de la lactancia mostró, Al recibir las dosis más altas 40 mg/kg/día sólo 2 de 22 las mujeres han dado a luz a sus crías. A dosis 10 mg / kg / día (12 MRDC basado en comparaciones de AUC) no marcado efecto sobre la supervivencia y el desarrollo de la generación F1 posnatal, posterior maduración y fertilidad.

En estudios embriofetalnogo desarrollo en ratas y conejos mostrar, cuando se administra dentro de pimecrolimus que pasa a través de la placenta.

Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

Cuando el embarazo es posible sólo cuando sea necesario (No se han realizado estudios adecuados y bien controlados de la seguridad de su uso en mujeres embarazadas, experiencia de uso durante el embarazo es limitada y no permite evaluar la seguridad de).

Las mujeres lactantes deben dejar cualquier tipo de lactancia, o el uso de la crema (estudiar la asignación de drogas en la leche materna después de no se llevaron a cabo la aplicación tópica; desconocido, si pimecrolimus penetra en la leche materna).

Efectos secundarios.

En los estudios de la seguridad de pimecrolimus en forma 1% crema de casos de sensibilización de contacto, fototoxicidad, fotoallergii, inflamación acumulada.

A largo plazo (1 año) crema de estudio alternativo utilizando corticosteroides exteriores en pacientes de 2 a 17 años 43% pacientes, aplicar la crema, Se requiere el uso de corticosteroides (En comparación con 68% en el grupo control). Los corticosteroides se utilizan más 7 día, 34% el grupo principal y 54% grupo de control. Pacientes, se utiliza en el estudio, y una crema y los corticosteroides externos fueron más frecuentes (en comparación con los pacientes, sólo se aplica la crema) efectos secundarios tales como el impétigo, infecciones de la piel, infección superpuesta (infección de la dermatitis atópica), rinitis, urticaria.

Durante el 3 aleatorizado, doble ciego, estudios pediátricos controlados (843 Los pacientes del grupo principal) y un ensayo controlado en adultos (328 el principal grupo) crema de interrumpir el tratamiento debido a los efectos secundarios 48 pacientes (4%) del total 1171 paciente frente 13 pacientes (3%) de 408 pacientes de control. Las razones de la suspensión del tratamiento eran en su mayoría reacciones en el lugar de aplicación y las infecciones de la piel. La reacción local más común, observado durante el estudio, Estaba ardiendo en la aplicación de la crema (en 8-26% de los pacientes).

Cooperación.

Posibles interacciones con otros fármacos (incluida la inmunización) No hemos sido estudiado sistemáticamente. Debido al bajo nivel de la sangre pimecrolimus cuando se aplica tópicamente, los efectos sistémicos de la interacción es poco probable, pero no está excluida. La administración concomitante de inhibidores de las enzimas de la subfamilia CYP3A, tales como la eritromicina, itraconazol, ketoconazol, fluconazol, Bloqueadores del canal del calcio, cimetidina, etc.. deben llevarse a cabo con precaución.

Sobredosis.

No hay casos de sobredosis con la crema, y la ingestión accidental no se observa.

Dosificación y Administración.

Externamente, 2 una vez al dia. La crema se aplica en una capa fina sobre la piel afectada y frote suavemente hasta su completa absorción. La crema se puede aplicar a la piel de cualquier parte del cuerpo, incluyendo la cabeza, cara, cuello, campo de dermatitis del pañal. El tratamiento se continúa hasta la desaparición completa de los síntomas. A la primera señal de recaída de la terapia de la dermatitis atópica debe ser reanudado. Si los síntomas persisten por 6 Sol, debe volver a evaluar el estado del paciente.

En la crema de tratamiento se puede utilizar para el cuidado de la piel la hidratación diaria.

No utilice crema debajo de un apósito oclusivo, tk. la seguridad cuando se utiliza bajo vendaje oclusivo (puede aumentar la exposición sistémica) aún no calificado.

Precauciones.

No utilice la crema en niños de hasta 2 años.

No aplique la crema a las áreas, infección vírica aguda afectados. Como la eficacia y seguridad de la crema en el tratamiento de la infección de la dermatitis atópica no se llevó a cabo, antes de su uso es necesario para curar una infección de la piel, o para evaluar el riesgo y los beneficios esperados de su utilización.

Los pacientes con dermatitis atópica están predispuestos a infecciones de la piel, y el tratamiento actual puede aumentar el riesgo de infección por virus varicela zoster (Vetryanaya o opoyasıvayuşçïy no añadir lïşay) y Herpes Simple, o la ocurrencia de sarcoma herpetiforme eczema.

Las reacciones locales (ardor en el sitio de aplicación), que aparecen en los primeros días de aplicación de la crema (suelen desaparecer en un plazo 5 día), Tienen una gravedad leve a moderada y disminución de mejorar.

En estudios clínicos, el uso de una crema reportado 14 casos linfadenopatía (0,9%), principalmente relacionados con las infecciones y tratable con antibióticos, Sin embargo, la mayoría de estos casos o bien tenían una etiología clara, una tendencia a la normalización. Con el desarrollo de adenopatías durante la aplicación de la crema es necesario establecer la causa; en ausencia de una etiología clara de la linfoadenopatía o en presencia de aplicación mononucleosis infecciosa aguda de la crema debe ser detenido, y observar a los pacientes a la normalización de.

En los estudios clínicos en pacientes, usar la crema, Se observó 15 casos (1%) desarrollo de papilomas cutáneos (El paciente más joven tenía 2 año, la más antigua es 12 años). En el caso de agravamiento de la formación de papilomas cutáneos, o con la resistencia a la terapia estándar, debe dejar de utilizar para eliminar las verrugas.

A pesar de la ausencia de fototoxicidad en que aplica la crema, Durante el tratamiento, los pacientes deben evitar la luz solar directa y la radiación UV, tk. Se han encontrado estudios de carcinogenicidad en animales a disminuir desde el comienzo de los tumores de la piel cuando se expone a la radiación UV durante crema de tratamiento.

Los datos sobre el uso de la crema en pacientes con deficiencia inmune ausente.

Evite que la crema en los ojos.