PEKTROL®

Material activo: Izosorʙida mononitrat
Cuando ATH: C01DA14
CCF: Vasodilatadores periféricos. Fármaco antianginoso
ICD-10 códigos (testimonio): i20, I50.0
Cuando CSF: 01.06.01.01.03
Fabricante: KRKA dd. (Eslovenia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Tabletas de liberación sostenida, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, redondo, ligeramente bicóncava, con una inscripción “IM40” en un lado, con posibles inclusiones.

Excipientes: gipromelloza, cera de carnauba, стеариновая кислота очищенная, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, кремния диоксид очищенный, talco, Dióxido de titanio, macrogol 4000, óxido de hierro rojo colorante.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.

Tabletas de liberación sostenida, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, Oval, ligeramente bicóncava, с насечкой на обеих сторонах и с надписью “60” en un lado, con posibles inclusiones.

Excipientes: gipromelloza, cera de carnauba, стеариновая кислота очищенная, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, кремния диоксид очищенный, talco, Dióxido de titanio, macrogol 4000, óxido de hierro rojo colorante.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Vasodilatador periférico con un efecto primario sobre los vasos venosos. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (precarga), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (poscarga). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Inhibe la agregación de plaquetas, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 no.

Farmacocinética

Absorción y distribución

После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_máximo plasma (100 ng / ml) logrado a través de 30 minutos después de la ingestión.

Обладает абсолютной биодоступностью – acerca de 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.

Asociadas a proteínas del plasma sanguíneo en 5%.

Metabolismo y excreción

Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Неактивный метаболит выводится с мочой. El aclaramiento renal – 115 ml / min.

T_1/2 Esta entre 4 a 10 no.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.

Testimonio

— профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;

- Insuficiencia cardíaca congestiva (en una terapia de combinación).

Régimen de dosificación

Los comprimidos deben tomarse por vía oral, después de comer, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Средняя начальная доза составляет 40 mg 1 tiempo / día (mañana). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 60 mg 1 tiempo / días o 40 mg 2 veces / día.

В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 mg 1 tiempo / días o 40 mg 2 veces / día.

Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.

Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 mg o 60 mg 1 tiempo / días o 40 mg 2 veces / día (1 lengüeta. утром и вторую приблизительно через 7 no). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 no.

Efecto colateral

Sistema cardiovascular: “нитратная” dolor de cabeza, mareo, преходящая гиперемия кожи лица, sintiendo el calor, taquicardia, marcada reducción en la presión arterial; raramente – aumento de los ataques de angina de pecho (reacción paradójica), Hipotensión ortostática.

Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, возможно появление ощущения легкого жжения языка, boca seca.

SNC: restricción, somnolencia, visión borrosa, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (especialmente al comienzo del tratamiento); raramente – La isquemia cerebral.

Reacciones dermatológicas: erupción cutanea, en algunos casos – dermatitis exfoliativa.

Otro: el desarrollo de tolerancia (incluido. перекрестной к другим нитратам).

Contraindicaciones

— артериальная гипотензия и гиповолемия (PA sistólica por debajo 100 mmHg., диастолическое АД ниже 60 mmHg., центральное венозное давление ниже 4-5 mmHg.);

- Insuficiencia cardiaca aguda;

- Choque;

- Colapso vascular;

— левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;

- Infarto agudo de miocardio (с выраженной артериальной гипотензией);

— тампонада сердца;

- Edema pulmonar tóxico;

- Enfermedades, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (incluido. числе геморрагический инсульт, lesión cerebral traumática);

- Lactancia;

- Hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);

— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.

DE precaución следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, tirotoxicosis, miocardiopatía hipertrófica (возможно учащение приступов стенокардии), insuficiencia renal, insuficiencia hepática (риск развития метгемоглобинемии), y pacientes de edad avanzada.

Embarazo y lactancia

El uso del medicamento durante el embarazo sólo es posible en los casos, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el niño.

Si es necesario, el nombramiento durante la lactancia lactancia debe interrumpirse.

Precauciones

Пектрол^® не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Правильное использование препарата Пектрол^® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол^® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (Menos 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Conocido, qué 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.

Uso en Pediatría

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол^®.

Sobredosis

Los síntomas: dolor de cabeza, mareo, latido del corazón, hipertermia, dermahemia, Transpiración, náusea, vómitos, diarrea, metgemoglobinemiâ (cianosis, anoxia), гиперпноэ, disnea, bradicardia, convulsiones, alteraciones visuales, hipertensión intracraneal, colapso, desmayo, parálisis, coma.

Tratamiento: lavado gástrico, si metahemoglobinemia – внутрь или в/в аскорбиновая кислота – 1 g, YO / 1% solución de azul de metileno 1-2 mg / kg; при тяжелой артериальной гипотензии – в/в фенилэфрин (mezaton). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Interacciones Con La Drogas

Пектрол^® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Los barbitúricos aceleran la biotransformación y reducir la concentración de mononitrato de isosorbida en la sangre.

При совместном применении с антигипертензивными средствами, vazodilatatorami, fármaco antipsicótico (neurolépticos), antidepresivos tricíclicos, novokainamidom, etanol, xinidinom, bloqueadores beta, bloqueadores de los canales de calcio lentos, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации амиодарона, propranolol, bloqueadores de los canales de calcio lentos (incluido. verapamilo, nifedipina), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола^® возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, alfa-bloqueadores (incluido. digidroergotamin) quizás снижение выраженности антиангинального эффекта (taquicardia, reducción excesiva de la presión arterial).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (incluido. atropyn) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Adsorbentes, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 3 año.