PEKTROL®

Material activo: Izosorʙida mononitrat
Cuando ATH: C01DA14
CCF: Vasodilatadores periféricos. Fármaco antianginoso
ICD-10 códigos (testimonio): i20, I50.0
Cuando CSF: 01.06.01.01.03
Fabricante: Krka dd. (Eslovenia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Tabletas de liberación sostenida, cáscara de película con crema, redondo, ligeramente bicóncava, con una inscripción “IM40” en un lado, con posibles inclusiones.

Excipientes: gipromelloza, cera de carnauba, Ácido estearínico purificado, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, Se purifica el dióxido de silicio, talco, Dióxido de titanio, macrogol 4000, óxido de hierro rojo colorante.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.

Tabletas de liberación sostenida, cáscara de película con crema, Oval, ligeramente bicóncava, con una muesca en ambos lados y con la inscripción “60” en un lado, con posibles inclusiones.

Excipientes: gipromelloza, cera de carnauba, Ácido estearínico purificado, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, Se purifica el dióxido de silicio, talco, Dióxido de titanio, macrogol 4000, óxido de hierro rojo colorante.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Vasodilatador periférico con un efecto primario sobre los vasos venosos. Fármaco antianginal de acción prolongada.

Estimula la formación de óxido de nitrógeno (Factor relajante endotelial) En el endotelio vascular, La activación de la guanilaticlasa intracelular, el resultado es el aumento en el CGMF (mediador de vasodilaciones). La vasodilatación reduce el regreso venoso al corazón (precarga), Reduciendo el estrés en el corazón, que reduce la necesidad del miocardio de oxígeno.

El efecto dilatado de los nitratos en las arterias y la arteriola reduce la resistencia a la liberación (poscarga). Tiene un efecto de expansión coronaria.

Reduce el flujo sanguíneo a la auricular derecha, Ayuda a reducir la presión en el pequeño círculo de circulación sanguínea y regresión de síntomas con edema pulmonar. Contribuye a la redistribución del flujo sanguíneo coronario en la región con una circulación sanguínea reducida.

Aumenta la tolerancia a la actividad física en pacientes con enfermedad coronaria.

Expande los vasos del cerebro, cáscara de cerebro sólido, ¿Qué puede estar acompañado de un dolor de cabeza?.

Inhibe la agregación de plaquetas, Reduce la síntesis de tromboxan intraortética.

Como otros nitratos, Se desarrolla la tolerancia cruzada. Después de la cancelación (Romaces en el tratamiento) La sensibilidad a él se restaura rápidamente.

El efecto antangginal ocurre a través de 30-40 mínimo después de tomar por vía oral y continúa 8-10 no.

Farmacocinética

Absorción y distribución

Después de llevar la droga dentro de ISosorbid-5-mononitrato, se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal. C_máximo plasma (100 ng / ml) logrado a través de 30 minutos después de la ingestión.

Tiene biodisponibilidad absoluta – acerca de 100%, Dado que no hay efecto del primer pasaje a través del hígado. El lanzamiento de los mononitados de isosorburo-5 de las tabletas no depende de las comidas, peristalsis o pH en la luz del intestino.

Asociadas a proteínas del plasma sanguíneo en 5%.

Metabolismo y excreción

El monononitrato de isosorburo se metaboliza por rotación y conjugación con ácido glucurónico.

El metabolito inactivo se excreta en la orina. El aclaramiento renal – 115 ml / min.

T_1/2 Esta entre 4 a 10 no.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Con la insuficiencia hepática y renal, la farmacocinética de mononitrato de isosorburo-5 no cambia significativamente.

Testimonio

- Prevención de ataques de angina en pacientes con enfermedad coronaria;

- Insuficiencia cardíaca congestiva (en una terapia de combinación).

Régimen de dosificación

Los comprimidos deben tomarse por vía oral, después de comer, tragar todo y beber un vaso de agua. La dosis del fármaco y la multiplicidad de la toma se establece individualmente dependiendo de la gravedad de la enfermedad.

La dosis inicial promedio es 40 mg 1 tiempo / día (mañana). En el caso de los episodios nocturnos de Angina Pectoris, la tableta debe tomarse por la noche. Si es necesario, la dosis del medicamento se puede aumentar a 60 mg 1 tiempo / días o 40 mg 2 veces / día.

Dependiendo de la gravedad del efecto clínico con 3-5 La dosis del día de la terapia se puede aumentar a 60 mg 1 tiempo / días o 40 mg 2 veces / día.

El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica generalmente comienza en un hospital, donde se selecciona la dosis hasta entonces, hasta que se haya determinado la dosis de mantenimiento correspondiente. La dosis correspondiente del medicamento debe determinarse teniendo en cuenta el efecto clínico y los efectos secundarios.

La dosis de mantenimiento recomendada para ambas indicaciones es 40 mg o 60 mg 1 tiempo / días o 40 mg 2 veces / día (1 lengüeta. Por la mañana y el segundo aproximadamente a través de 7 no). El intervalo entre tomar el medicamento por la noche y tomar la siguiente dosis por la mañana debería ser al menos 12 no.

Efecto colateral

Sistema cardiovascular: “Nitrato” dolor de cabeza, mareo, Cuero de hiperemia obreying, sintiendo el calor, taquicardia, marcada reducción en la presión arterial; raramente – aumento de los ataques de angina de pecho (reacción paradójica), Hipotensión ortostática.

Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, Es posible la sensación de una sensación de ardor ligera de la lengua, boca seca.

SNC: restricción, somnolencia, visión borrosa, reduciendo la capacidad de reacciones mentales y motoras rápidas (especialmente al comienzo del tratamiento); raramente – La isquemia cerebral.

Reacciones dermatológicas: erupción cutanea, en algunos casos – dermatitis exfoliativa.

Otro: el desarrollo de tolerancia (incluido. Cruzado cruzado a otros nitratos).

Contraindicaciones

- Hipotensión arterial e hipovolemia (PA sistólica por debajo 100 mmHg., Presión arterial diastólica debajo 60 mmHg., presión venosa central debajo 4-5 mmHg.);

- Insuficiencia cardiaca aguda;

- Choque;

- Colapso vascular;

- falla ventricular izquierda con baja presión diastólica final;

- Infarto agudo de miocardio (con hipotensión arterial pronunciada);

- Tampeón del corazón;

- Edema pulmonar tóxico;

- Enfermedades, acompañado de un aumento de la presión intracraneal (incluido. incluyendo accidente cerebrovascular hemorrágico, lesión cerebral traumática);

- Lactancia;

- Hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);

- Aumento de la sensibilidad a los nitratos u otros componentes del medicamento.

DE precaución El medicamento debe prescribirse para el prolapso de la válvula mitral, estenosis aortal y / o mitral, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, tirotoxicosis, miocardiopatía hipertrófica (возможно учащение приступов стенокардии), insuficiencia renal, insuficiencia hepática (риск развития метгемоглобинемии), y pacientes de edad avanzada.

Embarazo y lactancia

El uso del medicamento durante el embarazo sólo es posible en los casos, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el niño.

Si es necesario, el nombramiento durante la lactancia lactancia debe interrumpirse.

Precauciones

Пектрол^® не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Правильное использование препарата Пектрол^® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол^® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (Menos 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Conocido, qué 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.

Uso en Pediatría

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол^®.

Sobredosis

Los síntomas: dolor de cabeza, mareo, latido del corazón, hipertermia, dermahemia, Transpiración, náusea, vómitos, diarrea, metgemoglobinemiâ (cianosis, anoxia), гиперпноэ, disnea, bradicardia, convulsiones, alteraciones visuales, hipertensión intracraneal, colapso, desmayo, parálisis, coma.

Tratamiento: lavado gástrico, si metahemoglobinemia – внутрь или в/в аскорбиновая кислота – 1 g, YO / 1% solución de azul de metileno 1-2 mg / kg; при тяжелой артериальной гипотензии – в/в фенилэфрин (mezaton). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Interacciones Con La Drogas

Пектрол^® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Los barbitúricos aceleran la biotransformación y reducir la concentración de mononitrato de isosorbida en la sangre.

При совместном применении с антигипертензивными средствами, vazodilatatorami, fármaco antipsicótico (neurolépticos), antidepresivos tricíclicos, novokainamidom, etanol, xinidinom, bloqueadores beta, bloqueadores de los canales de calcio lentos, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации амиодарона, propranolol, bloqueadores de los canales de calcio lentos (incluido. verapamilo, nifedipina), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола^® возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, alfa-bloqueadores (incluido. digidroergotamin) quizás снижение выраженности антиангинального эффекта (taquicardia, reducción excesiva de la presión arterial).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (incluido. atropyn) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Adsorbentes, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 3 año.