PAX

Material activo: La paroxetina
Cuando ATH: N06AB05
CCF: Antidepresivo
ICD-10 códigos (testimonio): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2, F42, F43
Cuando CSF: 02.02.04
Fabricante: GlaxoSmithKline({Francia)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras blanco, recubierto, Oval, lenticular, Grabado “20” por un lado y una línea de rotura – otro.

Excipientes: кальция дигидрофосфата дигидрат, натрия карбоксикрахмал тип А, estearato de magnesio.

La composición de la cáscara: gipromelloza, Dióxido de titanio, macrogol 400, polisorbato 80.

10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Antidepresivo. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) efecto.

La paroxetina tiene una baja afinidad por m-holinoretseptorov (Tiene una acción anticolinérgica débil), la₁-, la₂– и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (D₂), 5-HT₁-подобным, 5-HT₂-подобным и гистаминовым H₁-Receptor.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не угнетает ЦНС. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и противотревожное действие. Пароксетин может вызывать слабые активизирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина.

При лечении депрессивных расстройств пароксетин продемонстрировал эффективность, сравнимую с эффективностью трициклических антидепрессантов. Hay evidencia, что пароксетин обладает терапевтической эффективностью даже у тех пациентов, которые не ответили адекватно на предшествующую стандартную терапию антидепрессантами. Состояние пациентов улучшается уже через 1 неделю после начала лечения, но превосходит эффективность плацебо только на 2 semana. Утренний прием пароксетина не оказывает негативного влияния на качество и продолжительность сна. Además, при эффективной терапии сон может улучшиться. В течение первых нескольких недель приема пароксетин улучшает состояние пациентов с депрессией и суицидальными мыслями.

Resultados de la investigación, в которых пациенты принимали пароксетин в течение 1 año, se muestra, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

При паническом расстройстве назначение Паксила в сочетании с препаратами, улучшающими когнитивные функции и поведение, оказалось более эффективным, чем монотерапия препаратами, улучшающими когнитивно-поведенческую функцию, которая направлена на их коррекцию.

Farmacocinética

Absorción

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Comer no afecta a los retiros.

Distribución

C_ss ajustado a 7-14 дню с момента начала терапии. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% – в связанном с белками виде.

Establecido, что пароксетин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также проникает через плацентарный барьер.

Metabolismo

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность препарата маловероятно.

Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию “primer pase” a través del hígado, La cantidad, определяемое в системной циркуляции, меньше того, которое всасывается из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, aumenta cuando la carga en el cuerpo, un efecto de absorción parcial “primer pase” a través de la depuración plasmática de hígado y reducción de paroxetina. В результате этого возможны повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, que puede ser observado sólo en aquellos pacientes, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни препарата в плазме.

Deducción

Excretada en la orina (en forma inalterada – Menos 2% дозы и в виде метаболитов – 64%) или с желчью (en forma inalterada – 1%, como metabolitos – 36%).

T_1/2 varía, однако в среднем составляет 16-24 no.

Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (La primera fase) и следующую за ним системную элиминацию.

При длительном непрерывном приеме препарата фармакокинетические параметры не меняются.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

У пожилых пациентов концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев.

En los pacientes con insuficiencia renal grave (CC menos de 30 ml / min) и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация пароксетина в плазме повышена.

Testimonio

- Todos los tipos de depresión, включая реактивную депрессию и тяжелую депрессию, depresión, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 año, espectáculo, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии);

— tratamiento (incluido. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (TOC). Además, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов ОКР;

— tratamiento (incluido. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее. Además, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов панического расстройства;

— tratamiento (incluido. поддерживающая и профилактическая терапия) fobia social;

— tratamiento (incluido. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства. Además, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов данного расстройства;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

Régimen de dosificación

A Adulto en depresión dosis terapéutica media es 20 mg / día. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до максимальной 50 mg / día. Увеличение дозы следует проводить постепенно – en 10 mg en intervalos de 1 semana. Следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу Паксила через 2-3 недель после начала терапии и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Для купирования депрессии и профлактики рецидивов необходимо необходимо соблюдать длительность соответствующей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

A Adulto en обсессивно-компульсивном расстройстве dosis terapéutica media es 40 mg / día. Начинать лечение следует с 20 mg / día, затем постепенно доза повышается на 10 mg semanales. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена до 60 mg / día. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (varios meses).

A Adulto en паническом расстройстве dosis terapéutica media es 40 mg / día. Лечение следует начинать с применения препарата в дозе 10 mg / día. Препарат применяют в низкой начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики, которая может наблюдаться на начальном этапе терапии. В последующем дозу увеличивают на 10 мг еженедельно до получения эффекта. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 mg / día. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

A Adulto en fobia social dosis terapéutica media es 20 mg / día. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до 50 mg / día.

A Adulto en trastorno de ansiedad generalizada dosis terapéutica media es 20 mg / día. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до максимальной дозы 50 mg / día.

A Adulto en посттравматическом стрессовом расстройстве dosis terapéutica media es 20 mg / día. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно максимально до 50 mg / día.

En pacientes de edad avanzada лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 mg / día.

En pacientes con insuficiencia renal grave (CC menos de 30 ml / min) и у пациентов с нарушениями функции печени назначают dosis, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Паксил принимают 1 раз/сут утром вместе с приемом пищи. Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticar, agua potable.

Отмена препарата

Evitar la interrupción brusca de la terapia. Суточную дозу следует снижать на 10 мг еженедельно. После достижения суточной дозы 20 мг пациенты продолжают принимать эту дозу в течение недели и после этого препарат отменяют полностью.

Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем следует продолжить снижение дозы препарата, pero más lentamente.

Efecto colateral

Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости нежелательных явлений: A Menudo (>1/10), a menudo (>1/100 y <1/10), con poca frecuencia (>1/1000 y <1/100), raramente (>1/10 000 y <1/1000), raramente (<1/10 000), incluyendo casos individuales. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 hombre, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). La aparición de efectos secundarios raros y muy raros se determinaron sobre la base de datos post-comercialización (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, que los verdaderos efectos mismos de frecuencia).

Desde el sistema digestivo: A Menudo – náusea; a menudo – disminución del apetito, boca seca, estreñimiento, diarrea; raramente – enzimas hepáticas elevadas; raramente – sangrado gastrointestinal, hepatitis (иногда с желтухой), insuficiencia hepática. Постмаркетинговые сообщения о поражениях печени очень редкие. При развитии побочных эффектов со стороны печени вопрос о целесообразности прекращения терапии следует решать в случаях, когда отмечается длительное повышение показателей функциональных проб.

SNC: a menudo – somnolencia, insomnio, ažitaciâ, temblor, mareo, dolor de cabeza; con poca frecuencia – confusión, alucinaciones, síntomas extrapiramidales; raramente – manía, convulsiones, acatisia; raramente – síndrome de la serotonina (ažitaciâ, confusión, диафорез, alucinaciones, hiperreflexia, mioclonías, taquicardia, temblor). У пациентов с двигательными нарушениями или принимающих нейролептики – экстрапирамидные расстройства с орофациальной дистонией. Algunos de los síntomas (somnolencia, insomnio, ažitaciâ, confusión, alucinaciones, manía) могут быть обусловлены основным заболеванием.

Por parte del órgano de la visión: a menudo – visión borrosa; con poca frecuencia – midriaz; raramente – ostraya glaucoma.

Sistema cardiovascular: con poca frecuencia – taquicardia sinusal; con poca frecuencia – постуральная гипотония.

Desde el sistema urinario: raramente – retención urinaria, incontinencia urinaria.

Desde el sistema de coagulación de la sangre: con poca frecuencia – кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, moretones; raramente – trombocitopenia.

Por parte del sistema endocrino: raramente – secreción inadecuada de hormona antidiurética; raramente – гипопролактинемия/галакторея.

Metabolismo: raramente – giponatriemiya (в основном у пожилых пациентов), которая иногда обусловлена синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Reacciones alérgicas: raramente – angioedema, urticaria.

Reacciones dermatológicas: a menudo – aumento de la sudoración; con poca frecuencia – erupción cutanea; raramente – reacción de fotosensibilidad.

Otro: A Menudo – disfunción sexual; a menudo – повышение уровня холестерина, zevota, astenia, aumento de peso; raramente – edema periférico.

После отмены препарата a menudo отмечаются головокружение, discapacidad sensorial, trastornos del sueño, alarma, dolor de cabeza, con poca frecuencia – ažitaciâ, náusea, temblor, confusión, aumento de la transpiración, diarrea.

Нежелательные симптомы, наблюдавшиеся в ходе клинических испытаний у детей

В клинических испытаниях у детей перечисленные ниже побочные эффекты возникали у 2% пациентов и встречались в 2 veces más probabilidades, que el placebo: labilidad emocional (incluido. причинение вреда самому себе, pensamientos suicidas, intentos de suicidio, llanto, labilidad emocional), hostilidad, disminución del apetito, temblor, aumento de la transpiración, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли, суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических испытаниях у подростков с выраженным депрессивным расстройством, при котором эффективность пароксетина не доказана. Враждебность отмечалась у детей (особенно в возрасте младше 12 años) с обсессивно-компульсивным расстройством.

Contraindicaciones

- Recepción simultánea de inhibidores de la MAO y el período 14 días después de su cancelación (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином);

— одновременный прием тиоридазина;

— одновременный прием пимозида;

- Hasta 18 años (контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения данной возрастной группы). Пароксетин не назначают детям в возрасте до 7 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата у данной категории пациентов.

— повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Embarazo y lactancia

EN estudios experimentales не выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия пароксетина.

Последние эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в I триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, en particular, Cardiovascular (por ejemplo,, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина при беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 Recién Nacido. При назначении пароксетина необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин.

Имеются сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена. Паксил не следует применять при беременности, excepto, когда потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности. Se debería notar, Sin embargo, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: síndrome de dificultad respiratoria, cianosis, apnea, convulsiones, нестабильность температуры, dificultades de alimentación, vómitos, gipoglikemiû, hipertensión, gipotenziю, hiperreflexia, temblor, temblor, нервную возбудимость, раздражимость, letargo, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (Menos 24 no). По данным одного эпидемиологического исследования прием препаратов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) при сроке беременности позднее 20 недель сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Абсолютный риск среди пациенток, принимавших селективные ингибиторы обратного захвата серотонина на поздних сроках беременности, es sobre 6-12 en 1000 Mujer, En comparación con 1-2 en 1000 женщин в общей популяции.

В грудное молоко проникают незначительные количества пароксетина. No obstante, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

Precauciones

Молодые пациенты, особенно с большим депрессивным расстройством, могуг быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых с психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (anciano 18-24 años) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2.19% a 0.92% respectivamente), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (de 25 a 64 y mayores 65 años) увеличения частоты суицидального поведения не наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп с большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток 0.32% a 0.05% respectivamente). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 de 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 años. Datos, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет с различными психическими расстройствами.

У пациентов с депрессией обострение симптомов заболевания и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (tendencias suicidas) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения склонности к суициду, especialmente al comienzo del tratamiento, а также в периоды изменения доз (incrementar o disminuir). Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Además, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Pacientes (y el personal) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, especialmente al comienzo del tratamiento, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Hay que recordar, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Иногда лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика, подобная злокачественному нейролептическому синдрому (hipertermia, rigidez muscular, mioclonías, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно важных функций, cambios en el estado mental, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, поэтому в случае их возникновения лечение пароксетином необходимо прекратить и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не следует назначать в комбинации с предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинового синдрома.

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Se considera (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства.

Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии.

Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Лечение пароксетином следует начинать осторожно, no antes de 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пароксетином пациентов с тяжелым нарушением функции почек и пациентов с нарушениями функции печени.

Como otros antidepresivos, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией. Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, es menos que 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Пароксетин вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (incluyendo sangrado gastrointestinal) pacientes, принимающих пароксетином. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30%, тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20%.

После отмены препарата (особенно резкой) a menudo отмечаются головокружение, discapacidad sensorial (parestesia, ruido en los oídos), trastornos del sueño (яркие сновидения), alarma, dolor de cabeza, con poca frecuencia – ažitaciâ, náusea, temblor, confusión, aumento de la transpiración, diarrea. У большинства пациентов эти симптомы были легкими или умеренно выраженными, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно симптомы отмены возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях – после случайного пропуска одной дозы. Generalmente, эти симптомы проходят самостоятельно в течение двух недель, но у некоторых пациентов – a 2-3 meses o más. Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу пароксетина (на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой в зависимости от потребностей пациента).

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат вызывает зависимость.

В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 32% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 24%.

У детей симптомы отмены пароксетина (labilidad emocional, incluido. pensamientos suicidas, intentos de suicidio, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, mareo, тошнота и боль в животе) ocurrido en 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 veces más probabilidades, que el placebo.

Если наблюдающееся на фоне применения Паксила повышение уровня печеночных ферментов сохраняется длительно, el fármaco debe interrumpirse.

Uso en Pediatría

Лечение антидепрессантами детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, quien recibió el placebo. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Терапия Паксилом не вызывает когнитивных нарушений или психомоторной заторможенности. No obstante, как и при лечении любыми психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.

Sobredosis

Имеющаяся информация о передозировке пароксетином свидетельствует о широком диапазоне безопасности.

Los síntomas: усиление описанных выше побочных эффектов, а также рвота, fiebre, cambios en la presión arterial, contracciones musculares involuntarias, alarma, taquicardia. У пациентов обычно не развиваются серьезные осложнения даже при разовом приеме до 2 г пароксетина. В ряде случаев развиваются кома и изменения на ЭЭГ, очень редко наступает летальный исход при сочетанном применении пароксетина с психотропными препаратами или алкоголем.

Tratamiento: стандартные мероприятия, применяемые при передозировке антидепрессантов (промывание желудка посредством искусственной рвоты, cita 20-30 мг активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых суток после передозировки). Antídoto Spetsificheskiy desconocida. Показана поддерживающая терапия и контроль жизненно важных функций организма.

Interacciones Con La Drogas

Применение пароксетина одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, trïptanı, tramadol, препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, литий и растительные средства, contienen hierba de San Juan) может вызывать серотониновый синдром. Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) contraindicado.

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 dosis mg) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Метаболизм и фармакокинетические параметры пароксетина могут изменяться при одновременном применении препаратов, индуцирующих или ингибирующих ферменты, implicado en el metabolismo de fármacos.

При одновременном применении Паксила с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. При сочетанном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов (Carbamazepina, fenitoína, rifampicina, fenobarbital), не требуется изменения начальных доз Паксила. Последующую коррекцию доз следует проводить в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови. Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Ежедневное назначение Паксила значительно повышает уровень проциклидина в плазме. При наличии антихолинергических симптомов дозу проциклидина следует уменьшить.

При одновременном применении при эпилепсии Паксила с противосудорожными препаратами (Carbamazepina, fenitoína, valproato de sodio) не отмечено влияния на фармакокинетику и фармакодинамику последних.

Пароксетин угнетает изофермент CYP2D6, что может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (por ejemplo,, La amitriptilina, nortryptylyn, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), risperidona, La atomoxetina, некоторые антиаритмические средства класса 1 DE (por ejemplo,, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Применение пароксетина с иамоксифеном за счет угнетения изофермента CYP2D6 может привести к снижению концентрации активного метаболита тамоксифена в плазме крови, y como consecuencia, снизить эффективность тамоксифена.

Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении, в условиях равновесного состояния, пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, encontrado, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпразолама, y viceversa. Сочетание Паксила с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, являющимися субстратами для изофермента CYP3А4, не вызывает нежелательных реакций.

Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку он, как и другие препараты угнетающие активность изофермента CYP2D6, может повышать концентрации пароксетина ав плазме крови, что может привести к удлинению интервала QT и развитию аритмии типа “pirueta” и внезапной смерти.

При одновременном применении со снотворными препаратами короткого действия не отмечено дополнительных побочных эффектов.

Los estudios clínicos han demostrado, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (es decir,. существующая зависимость не требует изменения дозы) от пищи, Los antiácidos, digoksina, propranolol, etanol.

Пароксетин не усиливает негативное влияние этанола на психомоторные функции, No obstante, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por encima de 30 ° C. Duracion – 3 año.