Oseltamivir
Cuando ATH:
J05AH02
Acciones farmacológicas
Agente antiviral. Es un profármaco, metabolito activo (oselytamivir carboxilato) que inhibe selectivamente la neuraminidasa del virus influenza Tipos A y B. Neuraminidasa es una glicoproteína, que cataliza la escisión del enlace entre el ácido siálico terminal y el azúcar, contribuyendo así a la propagación del virus en el tracto respiratorio (viriones de salida procedentes de células infectadas y penetrar en las células epiteliales del tracto respiratorio, la prevención de la inactivación de la mucosa epitelial virus). Carboxilato de oseltamivir actúa fuera de las células, y competitivamente inhibe la neuraminidasa. Se detiene el crecimiento de virus de la influenza in vitro y suprime la replicación viral y patogenicidad in vivo. Reduce la asignación de los virus de la influenza A y B del cuerpo.
Ningún efecto sobre la producción de anticuerpos en respuesta a la vacuna antigripal inactivada.
La frecuencia de aislados clínicos resistentes del virus 2%.
Farmacocinética
Una vez en el interior casi completamente absorbido por el tracto gastrointestinal, no depende de absorción de tomar gritando. Tiene el efecto de “primer pase” a través del hígado. Por esterasas intestinales y hepáticas convierte en el metabolito activo. 75% una dosis oral llega a la circulación sistémica como el metabolito activo, Menos 5% – como material de partida. Las concentraciones plasmáticas de tanto el profármaco, y el metabolito activo son proporcionales a la dosis.
Promedio Vd metabolito aktivnogo – 23 l. Unión a proteínas plasmáticas – 3%.
Muestra en forma de metabolito activo principalmente por los riñones por filtración glomerular y secreción tubular. T1/2 oseltamivir – 1-3 no. Carboxilato de oseltamivir no se metaboliza más y se excreta por los riñones, su T1/2 – 6-10 no. El aclaramiento renal – 18.8 l /. Se muestra a través del intestino – Menos 20%.
Los pacientes ancianos (65-78 años) concentración del metabolito activo en el estado de equilibrio a 25-35% superior, que en los pacientes más jóvenes. En pacientes con insuficiencia renal tasa de excreción del carboxilato de oseltamivir es inversamente proporcional a RC.
Testimonio
Tipos de influenza A y B.
Régimen de dosificación
¿Es el interior, independientemente de la comida.
Al recibir el tratamiento debe comenzar a más tardar 2 días desde el momento de síntomas de la enfermedad en una dosis de 75 mg 2 veces / día para 5 día. El aumento de la dosis más 150 mg / día no dio lugar a un aumento de efecto.
Para la prevención de la influenza tipo A y B en adultos – por 75 mg 1-2 veces / día para 6 Sol. (durante una epidemia de gripe). La dosis máxima para adultos – 150 mg / día.
En los pacientes con menos de CC 30 ml de dosis / min para reducir 75 mg 1 veces / día para 5 día.
Efecto colateral
Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos (por lo general cuando se toma en dosis altas, o en los primeros días de tratamiento); raramente – diarrea, dolor de estómago.
SNC: insomnio, mareo, dolor de cabeza.
El sistema respiratorio: congestión nasal, dolor de garganta, tos.
Otro: sensación de cansancio, debilidad.
Contraindicaciones
Falla renal cronica (CC menos de 10 ml / min), insuficiencia hepática, Hipersensibilidad a oseltamivir.
Embarazo y lactancia
C precaución durante el embarazo y la lactancia.
Precauciones
C cuidado de los niños.
Los pacientes con la seguridad y la eficacia insuficiencia hepática No se ha establecido oseltamivir.
No hay datos sobre la seguridad de oseltamivir en CC de 10 ml / min.
Interacciones Con La Drogas
Drogas, secreción tubular bloque, en 2-3 veces aumentan la concentración del metabolito activo (debido a la inhibición de la secreción tubular activa en el riñón), que no requiere ajuste de dosis.
