Norvasc

Material activo: Amlodipino
Cuando ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh bloqueador de los canales
ICD-10 códigos (testimonio): I10, i20, I20.1
Cuando CSF: 01.03.02
Fabricante: PFIZER GmbH (Alemania)

FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras blanco o casi blanco, en forma de esmeraldas (octaedro con lados desiguales), con el logotipo “Pfizer” en un lado y “AML-5” – otro.

Excipientes: celulosa microcristalina, hidrógeno fosfato de calcio anhidro, glicolato sódico de almidón tipo A, estearato de magnesio.

10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.

Píldoras blanco o casi blanco, en forma de esmeraldas (octaedro con lados desiguales), con el logotipo “Pfizer” en un lado y “AML-10” – otro.

Excipientes: celulosa microcristalina, hidrógeno fosfato de calcio anhidro, glicolato sódico de almidón tipo A, estearato de magnesio.

10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.

* denominación común internacional, recomendado por la OMS – besilato de amlodipina.

Acciones farmacológicas

El calcio bloqueador canal lento, derivado de dihidropiridina. Svyazыvayas con receptores dyhydropyrydynovыmy, bloquea los canales de calcio lentos, Inhibe el paso transmembrana de calcio en las células musculares lisas de los vasos sanguíneos y del corazón (Más – en las células musculares lisas vasculares, que los cardiomiocitos).

Tiene antihipertensivo y efecto antianginoso.

El mecanismo de la acción antihipertensiva de amlodipino se debe a un efecto relajante directo sobre el músculo liso vascular.

El amlodipino reduce la isquemia miocárdica en dos formas: la expansión de las arteriolas periféricas y por lo tanto reduce la resistencia vascular periférica (poscarga), mientras que la frecuencia cardiaca se mantiene prácticamente sin cambios, lo que lleva a un menor consumo de energía y la demanda de oxígeno del miocardio; y dilata las arterias y arteriolas coronarias y periféricas en la normalidad, y en áreas isquémicas del miocardio, lo que aumenta el suministro de oxígeno al miocardio en pacientes con angina de pecho vasoespástica (Angina de Prinzmetal) y previene el desarrollo de espasmo coronario, causado por el tabaquismo.

En los pacientes con hipertensión sola dosis diaria de Norvasc^® reduce la presión arterial más 24 h en la posición supina, y de pie. Debido al lento inicio de acción de amlodipino no causa una fuerte disminución de la presión arterial.

En los pacientes con angina de pecho y la dosis única diaria de amlodipino aumenta la actividad física en tiempo de ejecución, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (en 1 mm) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), infarto de miocardio, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска^® предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, infarto de miocardio, carrera, ТЛП, cirugía de revascularización coronaria, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск^® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV de la clase funcional NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV de la clase funcional NYHA) неишемической этиологии при применении Норваска^® существует вероятность возникновения отека легких.

Норваск^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Farmacocinética

Absorción y distribución

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, C_máximo logrado a través de la sangre 6-12 h después de la administración. La biodisponibilidad absoluta de 64-80%. La ingesta de alimentos no afecta la absorción de amlodipino..

V_d está a punto 21 l / kg. Unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

C_ss plasma logra a través 7-8 días de uso continuo de la droga.

Metabolismo y excreción

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T_1/2 a partir de plasma es de aproximadamente 35-50 no, что соответствует назначению препарата 1 tiempo / día. El aclaramiento total – 0.43 L / h / kg.

10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T_1/2 aumenta hasta 56-60 no.

T_1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 no. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения C_máximo амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, que conduce a un aumento en AUC y T_1/2 (a 65 no).

Testimonio

- Hipertensión arterial (tanto como monoterapia, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (Angina de Prinzmetal) (tanto como monoterapia, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Régimen de dosificación

En la hipertensión y la angina de pecho средняя начальная доза составляет 5 mg 1 tiempo / día, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, componente 10 mg.

Las tabletas se toman por vía oral 1 tiempo / día, запивая необходимым объемом воды (a 100 ml).

Изменения режима дозирования Норваска^® при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

En pacientes de edad avanzada препарат рекомендуется применять в средних терапевтических дозах, modificación de la dosis no es necesaria.

A pesar de, que T_1/2 amlodipino, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-либо изменений дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

En fallo renal рекомендуется применять Норваск^® a dosis convencionales, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T_1/2.

Efecto colateral

Determinación de la frecuencia de reacciones adversas: a menudo (>1%), algunas veces (<1%), raramente (<0.1%), raramente (<0.01%).

Sistema cardiovascular: a menudo – edema periférico (лодыжек и стоп), latido del corazón; algunas veces – reducción excesiva de la presión arterial, hipotensión ortostática, vasculitis; raramente – desarrollo o la exacerbación de la insuficiencia cardíaca congestiva; raramente – alteraciones del ritmo cardíaco (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), infarto de miocardio, dolor de pecho, migraña.

En la parte del sistema músculo-esquelético: algunas veces – artralgia, calambres musculares, mialgia, dolor de espalda, artrosis; raramente – miastenia.

Desde el sistema nervioso central y periférico: a menudo – ощущение жара и “mareas” de sangre a la piel de la cara, fatiga, mareo, dolor de cabeza, somnolencia; algunas veces – malestar, desmayo, aumento de la transpiración, astenia, gipestezii, parestesia, perifericheskaya neuropatía, temblor, insomnio, labilidad emocional, sueños inusuales, nerviosismo, depresión, alarma; raramente – convulsiones, apatía, ažitaciâ; raramente – ataxia, amnesia.

Desde el sistema digestivo: a menudo – боль в брюшной полости, náusea; algunas veces – vómitos, estreñimiento, flatulencia, dispepsia, diarrea, anorexia, boca seca, sed; raramente – giperplaziya derecho, aumento del apetito; raramente – gastritis, pancreatitis, giperʙiliruʙinemija, ictericia (обычно холестатическая), aumento de las transaminasas hepáticas, hepatitis.

Desde el sistema hematopoyético: raramente – púrpura trombotsitopenicheskaya, leucopenia, trombocitopenia.

Metabolismo: очень редко — гипергликемия.

El sistema respiratorio: algunas veces – disnea, rinitis; очень редко — кашель.

Desde el sistema urinario: algunas veces – micción frecuente, urodynia, nicturia, impotencia; raramente – dizurija, poliuria.

Reacciones alérgicas: algunas veces – picazón, erupción; raramente – angioedema, eritema multiforme, urticaria.

Otro: algunas veces – alopecia, tinnitus, ginecomastia, aumento / disminución en el peso corporal, discapacidad visual, diplopía, ccomodation, xeroftalmia, conjuntivitis, dolor en los ojos, disgeusia, escalofríos, sangrado por la nariz; raramente – dermatitis; raramente – parosmija, dermatoxerasia, sudor frío, violación de pigmentación de la piel.

Contraindicaciones

- Hipotensión severa;

- Hipersensibilidad a la droga;

- hipersensibilidad a otros derivados de dihidropiridina.

Embarazo y lactancia

Безопасность применения Норваска^® Embarazo y lactancia (amamantamiento) no instalado, Por lo tanto, el uso del embarazo es posible sólo en caso, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (amamantamiento) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.

Precauciones

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, insuficiencia cardíaca crónica (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, infarto agudo del miocardio (y para 1 meses después de que).

Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Норваска^® пациентами с СССУ, митральном стенозом, Miocardiopatía hipertrófica obstructiva, hipotensión.

При лечении артериальной гипертензии Норваск^® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, alfa- y betabloqueantes, Inhibidores de la ECA, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, AINE, antibióticos y agentes hipoglucemiantes orales.

Для лечения стенокардии Норваск^® можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. pacientes, refractaria al tratamiento con nitratos y / o beta-bloqueantes en dosis adecuadas.

Норваск^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, diabetes y gota.

Норваск^® может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы.

Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (para prevenir el dolor, krovotochivosti y derecha giperplazii).

Uso en Pediatría

С осторожностью следует назначать препарат niños y adolescentes menores de 18 años, tk. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Хотя на фоне приема Норваска^® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Sobredosis

Los síntomas: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, incluido. с развитием шока и летального исхода).

Tratamiento: nombramiento de carbón activado (en particular en el primero 2 horas después de la sobredosis), lavado gástrico (en algunos casos), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, monitorear el funcionamiento del corazón y los pulmones, kontroly para OCK y diurezom. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – hemodiálisis no es efectiva.

Interacciones Con La Drogas

Se puede esperar, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, y inductores de enzimas microsomales hepáticas – уменьшать.

При одновременном применении Норваска^® с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Норваск^® при совместном применении с НПВП, especialmente con indometacina, Se encontró.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “lazo” Diuréticos, verapamilo, Inhibidores de la ECA, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа₁-adrenoblokatorami, neurolépticos.

Хотя при изучении препарата Норваск^® отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, causando prolongación del intervalo QT (por ejemplo,, амиодарон и хинидин).

При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Норваска^® sin datos) возможно усиление проявления их нейротоксичности (náusea, vómitos, diarrea, ataxia, temblor, ruido en los oídos).

Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, fenitoína, варфарина и индометацина.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

При одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 mg de amlodipino en el interior no se acompaña de un cambio significativo en la farmacocinética de amlodipino.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento se debe almacenar a temperaturas no superiores a 25 ° C, fuera del alcance de los niños. Duracion – 4 año.