NORMODYPYN
Material activo: Amlodipino
Cuando ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh bloqueador de los canales
ICD-10 códigos (testimonio): I10, i20, I20.1
Cuando CSF: 01.03.02
Fabricante: Gedeon Richter Ltd.. (Hungría)
FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Píldoras blanco o casi blanco, lenticular, forma redonda oblonga, Grabado “5” en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| besilato de amlodipina | 6.944 mg, |
| que corresponde al contenido de amlodipino | 5 mg |
Excipientes: celulosa microcristalina, hidrógeno fosfato de calcio anhidro, carboximetilcelulosa de sodio de almidón tipo A, estearato de magnesio.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
Píldoras blanco o casi blanco, lenticular, forma redonda oblonga, Grabado “10” en un lado y Valium – otro.
| 1 lengüeta. | |
| besilato de amlodipina | 13.889 mg, |
| que corresponde al contenido de amlodipino | 10 mg |
Excipientes: celulosa microcristalina, hidrógeno fosfato de calcio anhidro, carboximetilcelulosa de sodio de almidón tipo A, estearato de magnesio.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
El calcio bloqueador canal lento, derivado de dihidropiridina. Altamente selectivo para los receptores de la pared vascular. ¿Cómo un vasodilatador periférico tiene efectos antianginosos e hipotensores?. Como resultado de la unión selectiva a los receptores de dihidropiridina y el bloqueo de los canales de calcio, reduce el transporte transmembrana de iones de calcio a los cardiomiocitos y las células del músculo liso vascular. (efecto, aplicado al músculo liso vascular, más pronunciado).
Anti-isquémico, acción antianginosa debido a la expansión de las arterias y arteriolas coronarias y periféricas. Reducción de OPSS, reduce el postnagruzku en el corazón, reducción de la demanda de oxígeno del miocardio, previene el desarrollo de espasmos de las arterias coronarias (incluido. causado por fumar) y restaura la circulación sanguínea en ellos, aumenta el suministro de oxígeno al miocardio (especialmente en la angina vasoespástica). En pacientes con angina de pecho, una dosis diaria aumenta la tolerancia al ejercicio.: el desarrollo de un ataque de angina y la formación de depresión isquémica del segmento ST se ralentiza, reduce la frecuencia de los ataques de angina y la necesidad de nitroglicerina. Angina, fluyendo con presión arterial normal, no provoca cambios significativos.
El efecto hipotensor se debe a un efecto vasodilatador directo sobre el músculo liso vascular., y usa dozozawisimy. Cuando la hipertensión 1 Dosis de normodipino® proporciona una reducción a largo plazo de la presión arterial (para 24 no) con el paciente acostado y de pie. Una disminución de la presión arterial en un grado clínicamente significativo no se acompaña de un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca y del nivel de catecolaminas en la sangre.. Debido al desarrollo gradual del efecto. (2-4 no) no causa una fuerte disminución de la presión arterial y la hipotensión ortostática.
No provoca una disminución de la fracción de eyección del ventrículo izquierdo ni de la tolerancia al ejercicio.. Reduce el grado de hipertrofia ventricular izquierda, Tiene anti-aterosclerótica y efecto cardioprotector en la enfermedad isquémica del corazón. Ningún efecto sobre la contractilidad miocárdica y la conductividad, previene la agregación plaquetaria, aumenta la tasa de filtración glomerular, Tiene un efecto natriurético débil.
No aumenta la microalbuminuria en la nefropatía diabética. No afecta negativamente al metabolismo., niveles de lípidos y glucosa en sangre.
Farmacocinética
Absorción
Cuando se toma por vía oral, se absorbe lenta y casi completamente en el tracto gastrointestinal.. Comer no afecta a la absorción. Cmáximo los niveles plasmáticos alcanzados después 6-12 no, como los ancianos, así como en pacientes jóvenes. La biodisponibilidad es 63-80%.
Distribución
Css Los niveles plasmáticos de amlodipino se alcanzan después del uso continuo durante 7-14 día.
Vd aproximadamente 21 l / kg, lo que indica una distribución predominante en los tejidos. Penetra a través de la BBB y en la leche materna.
Unión a proteínas plasmáticas – 97%.
Metabolismo
Sobre 90% amlodipina se biotransforma en el hígado para formar metabolitos inactivos.
Deducción
El amlodipino se excreta en la orina. (10% dosis – sin cambios y 60% – como metabolitos inactivos) y heces (20-25% como metabolitos). La retirada es bifásica, T1/2 promedios 35-50 no. El aclaramiento total de amlodilina es 7 ml / min / kg. Amlodipino no se elimina por hemodiálisis.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
En pacientes de edad avanzada (mayor 65 años) y en la insuficiencia cardiaca crónica de gravedad moderada y grave, el aclaramiento de amlodipino disminuye con la subsiguiente 40-60% aumento en el AUC, que requiere el nombramiento de dosis iniciales más bajas de amlodipino. Se observa un cambio similar en el AUC en violación de la función hepática..
La presencia de insuficiencia renal en un paciente no afecta significativamente la farmacocinética de amlodipino..
Testimonio
- Hipertensión arterial (como monoterapia o en combinación con diuréticos tiazídicos, beta-bloqueantes o inhibidores de la ECA);
- angina de pecho estable (como monoterapia o en combinación con otros agentes antianginosos, incluido. pacientes, refractario al tratamiento con nitratos y/o betabloqueantes);
- Angina Angiospastic (Angina de Prinzmetal) (como monoterapia o en combinación con otros agentes antianginosos, incluido. pacientes, refractario al tratamiento con nitrato).
Régimen de dosificación
El medicamento se toma por vía oral, 1 tiempo / día. normodipino® puede administrarse como monoterapia o en combinación con otros agentes antihipertensivos (diuréticos tiazídicos, Beta-adrenoblokatorami y los inhibidores de la ACE) y nitratos.
En la hipertensión y la angina de pecho dosis inicial es de 5 mg 1 tiempo / día. La dosis máxima diaria -10 mg 1 tiempo / día. Por lo general, para evaluar el efecto clínico, se requiere 7-14 días de tratamiento.
La dosis de mantenimiento es 5-10 mg / día.
En fallo renal No se requiere modificación de la dosis, tk. la concentración de amplodipina en el plasma sanguíneo no depende del grado de disminución de la función renal.
Efecto colateral
Sistema cardiovascular: latido del corazón, disnea, marcada reducción en la presión arterial, desmayo, vasculitis, hinchazón (hinchazón de los tobillos y los pies), enrojecimiento; raramente - arritmias cardíacas (bradicardia, taquicardia ventricular, flutter auricular), dolor de pecho, hipotensión ortostática; raramente – desarrollo o la exacerbación de la insuficiencia cardíaca congestiva, arritmia, migraña.
Desde el sistema digestivo: náusea, dolor epigástrico; muy raramente - aumento de los niveles de transaminasas hepáticas, ictericia, dispepsia, giperplaziya derecho.
Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareo, fatiga, somnolencia, cambios de humor, visión borrosa, diplopía; raramente - pérdida de la conciencia, giperesteziya, nerviosismo, parestesia, temblor, vértigo, astenia, malestar, insomnio, depresión, sueños inusuales; en casos aislados - ataxia, apatía, ažitaciâ, amnesia.
Desde el sistema urinario: raramente - polaquiuria, dizurija, nicturia; en casos aislados - poliuria.
En la parte del sistema reproductivo: raramente – disfunción sexual (incluido. potencia reducida), ginecomastia.
Reacciones alérgicas: raramente – eritema multiforme, angioedema;
Reacciones dermatológicas: muy raramente - piel seca, alopecia, púrpura, dermatitis, livor.
En la parte del sistema músculo-esquelético: raramente - artralgia, artrosis, mialgia (el uso prolongado); muy raramente - miastenia gravis.
Otro: gipoglikemiâ.
Contraindicaciones
- Hipotensión severa;
- Reducir;
- Shock cardiogénico;
- Estenosis aórtica clínica;
- Angina inestable (excepto angina de Prinzmetal);
- Embarazo (debido a la falta de experiencia clínica con el uso);
- Lactancia (de seguridad no se han establecido);
- Hasta 18 años (debido a la falta de experiencia clínica relevante);
-hipersensibilidad a amlodipino y a otros derivado digidropiridina.
DE precaución Se debe nombrar a un medicamento en el hígado humano, SSS (vыrazhennaya bradicardia, taquicardia), insuficiencia cardíaca crónica, descompensada, hipotensión arterial leve o moderada, estenosis mitral, La miocardiopatía hipertrófica obstructiva, infarto agudo de miocardio (y para 1 meses después de que), pacientes de edad avanzada.
Embarazo y lactancia
El fármaco está contraindicado durante el embarazo y la lactancia (amamantamiento).
Precauciones
Durante el tratamiento con normodipino® es necesario seguir los principios básicos del tratamiento de la hipertensión arterial, sobre la restricción de la ingesta de sodio y la necesidad de controlar el peso corporal.
Se debe informar al paciente sobre la necesidad de higiene bucal y visitas periódicas al dentista para evitar molestias., krovotochivosti y derecha giperplazii.
Amlodipino no tiene ningún efecto sobre las concentraciones plasmáticas de potasio, Glucosa, triglicéridos, colesterol total, LDL, Ácido úrico, creatinina y nitrógeno ácido úrico.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Basado en la experiencia clínica, improbable, que la amlodipina puede afectar la capacidad, necesarios para los mecanismos de accionamiento y funcionamiento. Sin embargo, los pacientes deben ser conscientes de la posibilidad de desarrollar efectos secundarios como somnolencia y mareos., especialmente en el período inicial de tratamiento. El desarrollo de tales síntomas secundarios es una contraindicación para los mecanismos de conducción y operación..
Sobredosis
Los síntomas: chrezmernaya perifericheskaya vasodilatación, disminución pronunciada y prolongada de la presión arterial, taquicardia refleja.
Tratamiento: lavado gástrico, nombramiento de carbón activado, extremidades posición elevada, monitoreo de la función cardíaca, ligero, OCK y diuresis, mantener la función del sistema cardiovascular con la reposición de BCC, si es necesario. En caso de insuficiencia de las medidas anteriores y en ausencia de contraindicaciones – uso de drogas vasopresoras, administración intravenosa de gluconato de calcio para eliminar el bloqueo de los canales de calcio. Dado que amlodipino se une en gran medida a las proteínas plasmáticas, hemodiálisis no es efectiva.
Interacciones Con La Drogas
Oxidación de los inhibidores de la mikrosomalnogo aumentar la concentración en el plasma sanguíneo de amlodipino (aumentando el riesgo de efectos secundarios), e inductores de enzimas microsomales - reducen.
El efecto hipotensor de normodipino® debilitar los AINE, especialmente indometacina (debido a la retención de sodio y el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas por los riñones), agonistas alfa-adrenérgicos, Los estrógenos (debido a la retención de sodio), simpaticomimética.
Y tiazida “lazo” Diurético, bloqueadores beta, verapamilo, Los inhibidores de la ECA y los nitratos mejoran los efectos antianginosos e hipotensores de normodipino®.
La amiodarona, quinidina, alfa1-adrenoblokatorы, neurolépticos, Los bloqueadores lentos de los canales de calcio pueden potenciar el efecto hipotensor de normodipino.®.
Con el uso simultáneo con preparaciones de litio, es posible aumentar las manifestaciones de su neurotoxicidad. (náusea, vómitos, diarrea, ataxia, temblor, ruido en los oídos).
Las preparaciones de calcio pueden reducir los efectos de Normodipin®.
Prokaynamyd, quinidina y otras drogas, causando la prolongación del intervalo QT, reforzar el efecto inotrópico negativo y puede aumentar el riesgo de alargamiento significativo del intervalo QT.
La farmacocinética de amlodipino no cambia cuando se administra simultáneamente con cimetidina..
Amlodipino no tiene efecto sobre la relación entre digoxina y warfarina, fenitoína e indometacina con proteínas plasmáticas. No cambia el efecto de la warfarina sobre el tiempo de protrombina.
Amlodipino no afecta la acción de los antibióticos., nitratos y agentes hipoglucemiantes.
El jugo de toronja no afecta significativamente la farmacocinética de amlodipino..
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños a la temperatura de 15 ° a 30 ° C. El período de conservación – 3 año.
