NITRO

Material activo: La nitroglicerina
Cuando ATH: C01DA02
CCF: Vasodilatadores periféricos. Fármaco antianginoso
Cuando CSF: 01.06.01.01.05
Fabricante: Orion Corporation (Finlandia)

FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

La solución de concentrado para infusión claro, incoloro.

Excipientes: etanol 96%, propileno d / parenteral aprox., agua d / y.

2 ml – ampolla de vidrio (5) – paquetes de cartón.

La solución de concentrado para infusión claro, incoloro.

Excipientes: etanol 96%, propileno d / parenteral aprox., agua d / y.

5 ml – ampolla de vidrio (5) – paquetes de cartón.

DESCRIPCIÓN DE LAS SUSTANCIAS ACTIVAS.

Acciones farmacológicas

Vasodilatador periférico con un efecto primario sobre los vasos venosos. agente antianginoso. El mecanismo de acción implica la liberación de óxido nítrico sustancia activa en el músculo liso vascular. El óxido nítrico provoca la activación de la guanilato ciclasa y aumenta el nivel de cGMP, que en última instancia conduce a la relajación de los músculos lisos. Bajo la influencia de las arteriolas de nitroglicerina y esfínteres precapillary relajarse en menor medida, que las grandes arterias y venas. Esto es debido en parte a las reacciones reflejas, y menos intensa formación de moléculas de óxido de nitrógeno de la sustancia activa en las paredes de las arteriolas.

La acción de la nitroglicerina se debe principalmente a una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio mediante la reducción de la precarga (expansión de venas periféricas y la reducción del flujo de sangre a la aurícula derecha) y postnagruzki (la reducción de la resistencia vascular sistémica). Promueve la redistribución del flujo sanguíneo coronario a las áreas isquémicas del miocardio subendocárdica. Aumenta la tolerancia al ejercicio en pacientes con enfermedad arterial coronaria, stenokardiey. En la insuficiencia cardíaca, infarto de descarga contribuye principalmente mediante la reducción de la precarga. Se reduce la presión en la circulación pulmonar.

Farmacocinética

Una vez dentro absorbido desde el tracto gastrointestinal, efecto expuesta “primer pase” a través del hígado. Con la aplicación sublingual de este efecto está ausente, una concentración plasmática terapéutica alcanzado dentro de unos pocos minutos. Metaboliza en el hígado con la participación de la nitrato reductasa. De nitroglicerina metabolitos dinitro pueden causar vasodilatación pronunciada; quizás, que determinan el efecto terapéutico de la nitroglicerina cuando se administra.

Unión a proteínas plasmáticas es 60%. T_1/2 después de la ingestión – 4 no, si la aplicación sublingual – 20 m, Después de i / v administración – 1-4 m. Informe sobre todo riñones.

Testimonio

Administración sublingual y bucal: el alivio y la prevención de la angina de ataques; como una herramienta de emergencia para el infarto de miocardio agudo y aguda dejó insuficiencia ventricular en el prehospitalaria.

Oralmente: el alivio y la prevención de la angina de ataques, tratamiento de rehabilitación después de un infarto de miocardio.

Para i / v administración: infarto agudo de miocardio, incluido. Las complicaciones de la aguda insuficiencia ventricular izquierda; angina inestable; edema pulmonar.

Para uso cutáneo: prevención de ataques de angina.

Régimen de dosificación

por vía sublingual usado, bucal, dentro, guantes de piel, / Goteo. El régimen de dosificación y tratamiento ajustarse individualmente, dependiendo de la evidencia, situación clínica específica, la forma de dosificación.

Efecto colateral

Sistema cardiovascular: mareo, dolor de cabeza, taquicardia, enrojecimiento de la piel, sintiendo el calor, hipotensión; raramente (especialmente en caso de sobredosis) – colapso, cianosis.

Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos.

SNC: raramente (especialmente en caso de sobredosis) – ansiedad, reacciones psicóticas.

Reacciones alérgicas: raramente – erupción cutanea, picazón.

Las reacciones locales: una picazón, ardor, eritema.

Otro: metgemoglobinemiâ.

Contraindicaciones

Choque, colapso, hipotensión (presión sanguínea sistólica<100 mmHg., diastolicheskoe dC<60 mmHg.), infarto agudo de miocardio con hipotensión arterial grave, gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomiopatía, pericarditis constrictiva, taponamiento cardíaco, edema pulmonar tóxico, hipertensión intracraneal (incluido. en el accidente cerebrovascular hemorrágico, después de trauma en la cabeza recientemente transferido), glaucoma de cierre con alta presión intraocular. Hipersensibilidad a nitratos.

Embarazo y lactancia

El uso de nitroglicerina durante el embarazo y la lactancia (amamantamiento) posible sólo en casos, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el lactante.

Precauciones

Para utilizar precaución en pacientes con arteriosclerosis cerebral severa, infracciones de circulación cerebral, la tendencia a la hipotensión ortostática, con anemia grave, pacientes de edad avanzada, y la hipovolemia y expresado humano hígado y los riñones (para la aplicación parenteral).

Con el uso prolongado puede desarrollar tolerancia a los efectos de los nitratos. Para la tolerancia evitar recomendar que un descanso 10-12 horas en su aplicación durante cada ciclo de 24 horas.

Si la aplicación cutánea de nitroglicerina se produce angina ataque, debe ser que deje de tomar nitroglicerina bajo la lengua.

Durante el tratamiento, evitar el alcohol.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Nitroglicerina puede reducir la tasa de reacciones psicomotoras, que deben tenerse en cuenta a la hora de conducir vehículos o ocupado con otras actividades potencialmente peligrosas.

Interacciones Con La Drogas

Si bien el uso de vasodilatadores, Inhibidores de la ECA, bloqueadores del canal del calcio, bloqueadores beta, Diuréticos, antidepresivos tricíclicos, Inhibidores de la MAO, etanol, preparaciones que contienen etanol pueden aumentar el efecto hipotensor de la nitroglicerina.

Mientras que el uso de bloqueadores beta, bloqueadores de los canales de calcio mejoran antianginoso.

En una aplicación con simpaticomiméticos pueden reducir el efecto antianginoso de nitroglicerina, cual, Sucesivamente, puede reducir el simpaticomimético efecto presor (como resultado de la posible hipotensión).

Con el uso simultáneo de los fondos, que tienen actividad anticolinérgica (incluido. antidepresivos tricíclicos, dizopiramida) desarrolla sialoschesis, boca seca.

Existen datos limitados sobre, que el ácido acetilsalicílico, usado como un agente analgésico, aumenta la concentración de nitroglicerina en el plasma sanguíneo, que puede estar acompañado por aumento del efecto hipotensor y dolores de cabeza.

Varios estudios han observado una disminución de la vasodilatación efecto de la nitroglicerina en el fondo de tratamiento a largo plazo con ácido acetilsalicílico.

Se cree, que puede aumentar la acción antiagregante de la aspirina.

Aunque el uso de nitroglicerina disminuye la acción de la acetilcolina, gistamina, noradrenalina.

En el contexto de sobre / en la nitroglicerina puede reducir el efecto anticoagulante de la heparina.

Con uso simultáneo puede aumentar la biodisponibilidad de dihidroergotamina y reducido efecto antianginoso de nitroglicerina.

En una aplicación con novokainamidom puede aumentar el efecto hipotensor de la caída y el desarrollo de.

En una aplicación con rizatriptanom, sumatriptan aumento del riesgo de espasmo de la arteria coronaria; con sildenafilom – riesgo de hipotensión grave e infarto de miocardio; con quinidina – posible colapso ortostático; etanol – debilidad severa o mareos.