NIKORETTE (Sistema terapéutico transdérmico)
Material activo: Nicotina
Cuando ATH: N07BA01
CCF: Medicamentos para el tratamiento de la adicción a la nicotina
ICD-10 códigos (testimonio): F17
Cuando CSF: 02.17
Fabricante: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusia)
FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
◊ Sistema terapéutico transdérmico (TST) con una superficie de contacto 10 cm2; Es un parche rectangular con bordes redondeados, por un lado es de color marrón claro con la inscripción “Nicorette®“, el segundo lado del adhesivo, blanco plateado, cubierta con una película protectora transparente de los sintética.
| 1 cm 2 | dosis, vydyelyayemaya FBS Bueno 16 no | |
| nicotina | 830 g | 5 mg |
Excipientes: sustrato de película, no tejida de poliéster, poliisobutileno de peso medio, poliisobutileno de bajo peso molecular, polibuteno, poliéster siliconizado.
1 Ordenador personal. – bolsita (7) – paquetes de cartón.
◊ Sistema terapéutico transdérmico (TST) con una superficie de contacto 20 cm2; Es un parche rectangular con bordes redondeados, por un lado es de color marrón claro con la inscripción “Nicorette®“, el segundo lado del adhesivo, blanco plateado, cubierta con una película protectora transparente de los sintética.
| 1 cm 2 | dosis, vydyelyayemaya FBS Bueno 16 no | |
| nicotina | 830 g | 10 mg |
Excipientes: sustrato de película, no tejida de poliéster, poliisobutileno de peso medio, poliisobutileno de bajo peso molecular, polibuteno, poliéster siliconizado.
1 Ordenador personal. – bolsita (7) – paquetes de cartón.
◊ Sistema terapéutico transdérmico (TST) con una superficie de contacto 30 cm2; Es un parche rectangular con bordes redondeados, por un lado es de color marrón claro con la inscripción “Nicorette®“, el segundo lado del adhesivo, blanco plateado, cubierta con una película protectora transparente de los sintética.
| 1 cm 2 | dosis, vydyelyayemaya FBS Bueno 16 no | |
| nicotina | 830 g | 15 mg |
Excipientes: sustrato de película, no tejida de poliéster, poliisobutileno de peso medio, poliisobutileno de bajo peso molecular, polibuteno, poliéster siliconizado.
1 Ordenador personal. – bolsita (7) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Medicamentos para el tratamiento de la adicción a la nicotina. Después de un abandono del tabaquismo agudo en los pacientes, productos el uso de nicotina al día durante mucho tiempo, pueden desarrollar la retirada, que incluye disforia, insomnio, aumento de la irritabilidad, alarma, problemas de concentración, una disminución en la frecuencia cardíaca, aumento del apetito y aumento de peso, así como el deseo de fumar.
En el tratamiento de la adicción a la nicotina con la terapia de reemplazo de nicotina puede reducir la necesidad de fumar (y el número de cigarrillos fumados), reducir la gravedad de los síntomas de abstinencia, derivado de la cesación tabáquica completa en los, quien decidió dejar de fumar. Facilita la abstinencia temporal de fumar y reduce el número de cigarrillos fumados en los, que no puede o no quiere abandonar por completo fumar.
Farmacocinética
La farmacocinética de la nicotina comparable a la hora de aplicar el parche a la piel de la mano o el muslo.
Absorción
Después de aplicar el parche a la piel de la mano, o la cadera sobre 95% nicotina liberada entra en la circulación sistémica. El resto de los bordes del parche se evaporó. Todos los parches indicaron la cantidad media de la nicotina, se absorbe en el paciente promedio durante 16 no.
Cmáximo de nicotina en el plasma sanguíneo después de la aplicación del parche se consigue por 6-10 horas después de aplicar el parche 15 mg / 16 horas de 9-15 ng / ml. Si el parche 15 mg / 16 horas para salir 24 no (Más bien que 16 no), la concentración de nicotina durante la última 8 h se reduce de un promedio de 7.2 a 5.6 ng / ml. Al usar parches más pequeños pueden esperar cambios similares en la concentración plasmática de la nicotina.
Si tres dosis de las concentraciones plasmáticas de nicotina de parches eran algo diferentes de un aumento proporcional de la dosis: tamaño del parche se incrementa un aumento correspondiente en la concentración fue ligeramente inferior a la esperada.
Distribución
Vd nicotina / introducción es de aproximadamente 2-3 l / kg. La unión a proteínas plasmáticas La nicotina es menos de 5%. Por lo tanto Alteraciones de unión a la nicotina, mientras que la aplicación de otros fármacos o modificar la cantidad de proteína en el plasma en enfermedades diferentes no debería tener un efecto significativo en la cinética de la nicotina.
El uso repetido de la concentración de parche de nicotina no es significativamente mayor que después de un solo uso.
Metabolismo
La nicotina se metaboliza en el hígado, riñón y pulmón. Identificado más 20 metabolitos, son inferiores a la actividad de la nicotina. Pervichnogo concentración de metabolitos – cotinina – mayor que la concentración de nicotina en 10 tiempo.
Deducción
Escribe principalmente por el hígado. La depuración plasmática media es de aproximadamente 70 l /. T1/2 – acerca de 2 no.
La producción de orina es principalmente cotinina (15% dosis, T1/2 – 15-20 no) y trans-3-hidroxi-cotinina (45% dosis). 10-30% dosis de nicotina se excreta en la orina en forma inalterada.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
El deterioro progresivo de la función renal asociada con aclaramiento total reducido de la nicotina.
La farmacocinética de la nicotina no se altera significativamente en pacientes con cirrosis hepática con insuficiencia hepática severa ligeramente (5 puntos en la escala Child-Pugh) y la reducción en los pacientes con cirrosis hepática con insuficiencia hepática moderada severa (7 puntos en la escala Child-Pugh).
Pacientes, hemodiálisis, marcado aumento en la concentración de nicotina en el plasma sanguíneo.
Los pacientes ancianos tienen una disminución en la depuración total de la nicotina, que no requiere ajuste de dosis.
Testimonio
- El tratamiento de la dependencia del tabaco mediante la reducción de la necesidad de la nicotina;
- La eliminación de los síntomas de abstinencia, que surge de dejar de fumar en pacientes, tener la motivación adecuada.
Régimen de dosificación
En Adulto (incluido. los ancianos) tratamiento comienza con la aplicación 1 Parche 15 mg / 16 h (30 cm2), que se aplica a la piel intacta cada mañana (directamente después de despertar) y se retira antes de acostarse.
La duración del período inicial del tratamiento se determina de forma individual, por lo tanto es generalmente, Al menos, 3 Meses. A continuación, la terapia de reemplazo gradual gradualmente. Así, para 2-3 semana de diario imponen un parche 10 mg / 16 h (20 cm2), y durante la subsiguiente 2-3 semana - un parche 5 mg / 16 h (10 cm2).
Aplicar parches para obtener más 6 en general, no se recomienda meses.
En algunos casos, las personas, abandonado fumar, Puede requerir terapia ya.
Efecto colateral
Yesos Nïkorette® puede causar adverso relacionado con la dosis- (ante todo) efectos, similares a las derivadas de la aplicación de la nicotina, que entra en el cuerpo a través de la otra.
En la descripción, la siguiente frecuencia de efectos adversos de los criterios: A Menudo (>1/10), a menudo (>1/100 <1/10), con poca frecuencia (>1/1000, <1/100), raramente (>1/10 000, <1/1000), raramente (<1/10 000), incluyendo casos individuales.
Mareo, dolor de cabeza, Los trastornos del sueño pueden ser manifestaciones del síndrome, causado por dejar de fumar. Al dejar de fumar puede aumentar la incidencia de las úlceras bucales (causa desconocida).
Las reacciones locales: acerca de 20% – moderadamente expresado enrojecimiento, picazón.
Sistema cardiovascular: poca frecuencia - palpitaciones; muy raramente - fibrilación auricular.
Desde el sistema digestivo: a menudo - náuseas, vómitos.
Reacciones dermatológicas: raramente - urticaria.
Desde el cuerpo como un todo: muy a menudo - picazón; a menudo - eritema.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la droga.
DE precaución y sólo después de consultar a un médico debe ser prescrito a los pacientes, sufrido una enfermedad cardiovascular, u hospitalizado en este sentido durante el anterior 4 semanas (incluido. carrera, infarto de miocardio, angina inestable, arritmia, cirugía de revascularización coronaria, Angioplastia), o con hipertensión no controlada.
DE precaución Debe ser prescrito a los pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave, insuficiencia renal grave, agravación de la úlcera gástrica y úlcera duodenal.
DE precaución debe aplicarse a los pacientes con hipertiroidismo no controlado, feocromocitoma (porque, que la nicotina provoca la liberación de catecolaminas de la médula suprarrenal).
Embarazo y lactancia
La posibilidad de la utilización de la droga durante el embarazo se resuelve individualmente.
La nicotina atraviesa la barrera placentaria y afectar el sistema respiratorio y la circulación fetal (dependiente de la dosis). El riesgo para el feto, asociado con el uso de la droga durante el embarazo, no se entiende completamente. El uso de la terapia de reemplazo de nicotina para las mujeres embarazadas, que no puede dejar de fumar, es mucho mayor que el riesgo, asociado con la continuación de fumar.
Nicotina (incluso cuando se utilizan en dosis terapéuticas) en pequeñas cantidades vydelyaetchya la leche materna y puede afectar al recién nacido. Si es necesario, el uso durante la lactancia debe dejar de amamantar.
Precauciones
Los pacientes con diabetes después de dejar de fumar pueden requerir reducción de la dosis de la insulina.
Uso en Pediatría
La cuestión de la designación de la droga pacientes en edad de 18 años Se decidió por el médico de forma individual. La experiencia de la revisión en este grupo de edad es limitada.
Sobredosis
El consumo excesivo de la terapia de reemplazo de nicotina y / o fumar puede causar síntomas de una sobredosis.
Los síntomas: náusea, salivación, dolor abdominal, diarrea, Transpiración, dolor de cabeza, mareo, trastorno de la audición, debilidad severa (similares a los síntomas de la intoxicación aguda de nicotina). Al utilizar altas dosis de nicotina puede disminuir la presión arterial, débil e intermitente de impulsos, respiración dificultosa, colapso vascular, convulsiones generalizadas, postración.
La nicotina en los fumadores adultos dosis toleradas pueden causar intoxicación severa en los niños pequeños (incluido. Fatal).
Tratamiento: deben dejar de usar inmediatamente el producto (retire el parche) e iniciar un tratamiento sintomático. El carbón activado reduce la absorción de la nicotina desde el tracto gastrointestinal.
Interacciones Con La Drogas
De fumar (pero el uso de la nicotina) Se produce un aumento en la actividad de la isoenzima CYP1A2. Después de dejar de fumar puede haber una disminución del aclaramiento de sustratos de esta enzima, que puede conducir a aumento de las concentraciones de ciertos fármacos en plasma, que tiene el potencial valor clínico durante el uso de drogas, caracterizado por pequeña amplitud de la acción terapéutica (teofilina, tacrina, klozapyn, ropynyrol).
Después de dejar de fumar puede aumentar las concentraciones plasmáticas de otros fármacos, que están parcialmente metabolizado por la isoenzima CYP1A2 acción (tales como la imipramina, olanzapina, clomipramina, fluvoxamina), aunque los datos, Pruébalo, no, y la posible importancia clínica de esta interacción no se sabe.
Los datos limitados sugieren que, fumar puede inducir el metabolismo de flecainida y pentazocina.
Condiciones de suministro de las farmacias
La droga se resuelve a la aplicación como agente vacaciones Valium.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Vida útil - 3 año.
