Nebido

Material activo: La testosterona
Cuando ATH: G03BA03
CCF: Androgénica – forma de depósito
ICD-10 códigos (testimonio): E23.0, E29.1
Cuando CSF: 15.11.02.01
Fabricante: Bayer Schering Pharma AG (Alemania)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

La solución para el / m claro, amarillento, aceite.

Excipientes: bencilo, aceite de ricino refinó (para la administración parenteral).

4 ml – frascos de vidrio oscuro (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Andrógenos. Undecanoato de testosterona es un éster de la andrógenos naturales, La testosterona. La forma activa, La testosterona, formado por la escisión de la cadena lateral.

La testosterona – la hormona sexual masculina, tiene todo el espectro de actividad biológica, necesaria para el androgénica funciones de formación y mantenimiento. Sintetizado, principalmente, en los testículos y, Menos, corteza suprarrenal. Proporciona la formación de los genitales internos y externos de tipo macho durante el desarrollo fetal, la primera infancia; pubertad – la formación de los órganos genitales y el desarrollo de características sexuales secundarias. Posteriormente, la testosterona mantiene el fenotipo y la función androgenozavisimyh macho (por ejemplo,, espermatogénesis, gónadas). También regula el desempeño de ciertas funciones, por ejemplo,, en la piel, músculo, esquelético, riñón, hígado, la médula ósea y el sistema nervioso central.

La secreción insuficiente de los resultados de testosterona en hipogonadismo masculino, que se caracteriza por concentraciones de testosterona séricos bajos. Los síntomas, asociados con el hipogonadismo masculino, Entre otros, incluir la impotencia, disminución del deseo sexual, fatigabilidad, estado de ánimo deprimido, ausencia, subdesarrollo o regresión de las características sexuales secundarias, y un mayor riesgo de osteoporosis. Andrógenos exógenos son designados para mejorar los niveles insuficientes de testosterona endógena y reducir los síntomas de hipogonadismo.

Dependiendo del órgano diana es la naturaleza de la acción de la testosterona, principalmente, androgénica (por ejemplo,, próstata, vesículas seminales, parorchis) o proteína-anabólica (músculo, huesos, sistema hematopoyético, riñones, hígado).

La acción de la testosterona en algunos órganos se muestra después de la conversión periférica de testosterona a estradiol, que luego se une al receptor de estrógeno en los núcleos de las células diana (por ejemplo,, pituitaria, tejido adiposo, cerebro, óseas y células de Leydig testiculares).

Hombres, hipogonadal, aplicación andrógenos reduce la masa grasa corporal, la masa corporal magra creciente, y previene la pérdida ósea. Los andrógenos pueden mejorar la función sexual, así como tener un impacto positivo psicotrópica, mejorar el estado de ánimo.

Farmacocinética

Absorción

Después de la inyección / m de solución de aceite de undecanoato de testosterona se libera gradualmente desde el depósito y está casi completamente escindido por esterasas de suero para la testosterona y ácido undecanoico. El aumento de las concentraciones séricas de testosterona en relación con la línea de base se pueden determinar en el día siguiente después de la inyección.

Distribución

En dos estudios separados, la media C_máximo La testosterona, constituyentes de 24 nmol / l 45 nmoli /, determinado, respectivamente, por 14 y 7 días después de una sola undecanoato de testosterona i / m inyectado a una dosis 1 g hombres con hipogonadismo. La proteína de suero de unión macho (SHBG y albúmina) es sobre 98%. Considera sólo la fracción biológicamente activa libre de la testosterona. Después de i / v infusión de testosterona en hombres de edad avanzada V_d estaba a punto de 1 l / kg.

Después de repetidas / m undecanoato de testosterona inyectable en la dosis 1 g hombres con hipogonadismo cuando el intervalo entre las inyecciones 10 C Semanas_ss Alcanzó entre 3 y 5 inaektsiyami. Los valores medios de C max_ss y C mínimo_ss testosterona estaban a punto 42 y 17 nmol / l, respectivamente. T_1/2 testosterona es de aproximadamente 90 día, que corresponde a una velocidad de liberación del depósito de sustancia.

Metabolismo

La testosterona, producida a partir de undecanoato de testosterona como resultado de la escisión del enlace éster, metabolizada y excretada por las mismas vías, la testosterona endógena. Ácido undecanoico es metabolizado por p-oxidación, así, así como otros ácidos carboxílicos alifáticos.

Deducción

La testosterona sufre metabolismo hepático significativo y fuera. Después de la administración de la testosterona marcada alrededor 90% La radiactividad se determina en la orina como ácido glucurónido y conjugados de sulfato, y 6% después de pasar a la circulación enterohepática se encuentra en las heces. Definido en los productos de orina incluyen la androsterona y etioholanolon.

Testimonio

- La falta de testosterona durante el hipogonadismo primario y secundario en los hombres.

Régimen de dosificación

La inyección a una dosis de Nebido 1 g (1 ampolla) hecho 1 una vez cada 10-14 semanas. A esta frecuencia de las inyecciones proporcionado para mantener niveles suficientes de testosterona, y no hay acumulación de sustancias.

Las inyecciones deben hacerse lentamente. Nebido puede administrarse sólo en estricta / m. Es necesario vigilar cuidadosamente la, que el fármaco no consiguió en el vaso sanguíneo.

Antes del tratamiento debe determinar la cantidad de testosterona en suero. El primer intervalo entre las inyecciones puede reducirse, pero debe ser al menos 6 semanas. C_ss a esta dosis se alcanza rápidamente.

Al final del intervalo entre las inyecciones se recomienda medir el contenido de testosterona en suero. Si el nivel por debajo de los niveles normales, ese hecho puede indicar la necesidad de reducir el intervalo entre inyecciones. En altas concentraciones, deberían considerar la posibilidad de ampliar el intervalo. El intervalo entre las inyecciones debe estar dentro del rango recomendado en 10-14 semanas.

Efecto colateral

Debido a la pequeña muestra de participantes en la investigación, la frecuencia de aparición de cada uno de los efectos secundarios registrado, apariencia es presumiblemente debido a la utilización de la droga, caídas, Al menos, en la categoría “a menudo” (≥1%).

Desde el sistema digestivo: ≥1% – diarrea.

En la parte del sistema músculo-esquelético: ≥1% – dolor en las piernas, artralgia.

SNC: ≥1% – mareo, dolor de cabeza.

El sistema respiratorio: ≥ 1% – insuficiencia respiratoria.

Reacciones dermatológicas: ≥1% – acné, picazón, trastornos de la piel.

Por parte del sistema endocrino: ≥1% – dolor en los senos, ginecomastia.

En la parte del sistema reproductivo: ≥1% – dolor en los testículos (enfermedad de la próstata). Registrado un caso sella el medio del pequeño tamaño de la glándula prostática.

Las reacciones locales: ≥1% – dolor en el sitio de inyección, hematoma subcutáneo en el sitio de inyección.

Otro: ≥1% – aumento de la transpiración.

La literatura describe las siguientes reacciones adversas a preparaciones, que contiene testosterona:

Contraindicaciones

- El carcinoma de próstata Androgenozavisimaya;

- Androgenozavisimaya carcinoma de mama en los hombres;

- Hipercalcemia, tumores malignos relacionados;

- Los tumores hepáticos en la actualidad o en la historia;

- Hipersensibilidad a la droga.

Nebido no se usa en las mujeres.

DE precaución debe utilizar el fármaco en pacientes con síndrome de apnea del sueño.

Embarazo y lactancia

Nebido no se usa en las mujeres.

Precauciones

Cuando se aplica para el tratamiento de pacientes de edad avanzada de andrógenos puede aumentar el riesgo de desarrollar hiperplasia de próstata. A pesar de la falta de pruebas, Los andrógenos pueden causar carcinoma de próstata, que pueden promover el crecimiento de carcinomas existentes. Por lo tanto, antes de iniciar el tratamiento con, que contiene testosterona, debe suprimirse el cáncer de próstata.

Como medida de precaución, se recomienda llevar a cabo exámenes regulares de la glándula prostática en los hombres.

Pacientes, están en terapia con andrógenos a largo plazo, se recomienda vigilar periódicamente la hemoglobina y el hematocrito para detectar casos de policitemia.

En el contexto de los esteroides sexuales, que incluyen testosterona, raramente observada benigna y, aún más raro, hepatoblastoma, que puede conducir a una hemorragia intra-abdominal. Si el fondo del tratamiento con Nebido desarrolló un fuerte dolor en la parte superior del abdomen, agrandamiento del hígado, o hay signos de hemorragia intraabdominal, el diagnóstico diferencial debe tener en cuenta la probabilidad de tener un tumor en el hígado.

Se debe tener precaución en pacientes, propensos a edema.

La apnea del sueño puede aumentar existente.

Los andrógenos no se utilizan para mejorar el desarrollo muscular en sujetos sanos, así como para mejorar la capacidad física.

Como todas las soluciones oleosas, Nebido inyecta i / m. La experiencia muestra, que la extremadamente lenta introducción de la solución puede evitar reacciones a corto plazo, en casos raros durante o inmediatamente después de la inyección de una solución de aceite (el impulso de toser, tos, insuficiencia respiratoria).

Uso en Pediatría

Los ensayos clínicos que involucran Nebido niños o adolescentes menores de 18 años hasta ahora no celebrada.

El uso de testosterona para el tratamiento de los niños, junto con la masculinización puede causar el crecimiento acelerado y la maduración del tejido óseo, y el cierre prematuro de la zona de crecimiento de la epífisis, que se traducirá en la reducción final del crecimiento. Tal vez la aparición de acné vulgar.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Nebido no afecta a la capacidad para conducir el vehículo y utilizar maquinaria.

Sobredosis

En el caso de las medidas terapéuticas especiales de sobredosis no se requiere, a excepción de la suspensión temporal o reducción de la dosis.

Interacciones Con La Drogas

Bajo la influencia de los andrógenos puede aumentar los efectos hipoglucemiantes de la insulina. Es posible que deba disminuir la dosis de la medicación hipoglucemiante.

Posibles interacciones con medicamentos, la inducción de enzimas microsomales (por ejemplo,, barbitúricos), que puede conducir a un aumento en el aclaramiento de la testosterona.

Los andrógenos pueden afectar el metabolismo de otros medicamentos. De acuerdo con esta, las concentraciones de fármaco en el plasma y los tejidos pueden variar: por ejemplo,, puede haber un aumento en la concentración de suero oxifenbutazona. Además, La testosterona y sus derivados pueden aumentar la actividad de los anticoagulantes orales, que puede requerir un ajuste de dosis. Independientemente del hecho de dannogo, Como regla general, siempre se debe respetar las restricciones, en un / m inyecciones a los pacientes con trastornos de la coagulación adquiridos o heredados.

Dado que los estudios de compatibilidad se llevó a cabo, no ser mezclado con otros fármacos activos de drogas.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 3 año.