MOTILIUM

Material activo: Domperidona
Cuando ATH: A03FA03
CCF: Medicamentos antieméticos de la acción central, bloqueo de los receptores de dopamina
ICD-10 códigos (testimonio): K20, K21, K30, R10.1, R11, R12, R14
En KFU: 11.06.02
Fabricante: JOHNSON & JOHNSON LTD (Rusia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

◊ Pastillas blanco o casi blanco, redondo.

Excipientes: gelatina, manitol, El aspartamo, Esencia de menta, poloxámero 188.

10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Fármaco antiemético, Bloqueador de los receptores dopaminovykh central. Domperidona – antagonista de la dopamina, con, Del mismo modo, metoklopramidu y ciertos neurolépticos, protivorvotnami propiedades. Sin embargo, a diferencia de estos fármacos Domperidona cruza mal la Geb. Aplicación de Domperidona está rara vez acompañado por los efectos secundarios extrapiramidales, especialmente en los adultos, pero la domperidona estimula la liberación de prolactina de la pituitaria. Efecto Protivorvotnoe, quizás, debido a una combinación de periféricos (gastrokinetic) acción y antagonismo de receptores de dopamina en el quimioreceptor gatillo quimiorreceptores de la zona.

La ingestión de Domperidona aumenta la duración de antralnah y contracciones duodenales, acelera el vaciado gástrico y aumenta la presión de esfínter esófago inferior en personas sanas.

Domperidona no tiene efecto sobre la secreción gástrica.

Farmacocinética

Absorción

Después de la ingesta de comida Domperidona es rápidamente absorbida desde el tracto digestivo. C_máximo en plasma es de aproximadamente 60 m. Baja biodisponibilidad absoluta de la ingestión de Domperidona (acerca de 15%) debido al extenso metabolismo primario en la pared del intestino y el hígado.

Domperidona debe ser 15-30 minutos antes de comer. Gipoacidnost′ jugo de gástrico reduce la absorción de Domperidona.

En la admisión de la preparación después de comer para alcanzar C_máximo necesitan más tiempo, y AUC aumenta ligeramente.

Distribución

La ingestión de Domperidona y no koumouliruet no posee metabolismo. Después de tomar Domperidona para 2 dosis semanas 30 mg / C_máximo en el plasma sanguíneo a través de 90 minutos después de la última técnica era igual a 21 ng/ml y era casi el mismo, como después de la primera dosis (18 ng / ml).

Unión a proteínas plasmáticas – 91-93%.

Concentraciones de Domperidona en la leche materna de mujeres lactantes en 4 veces menor, que las respectivas concentraciones en el plasma sanguíneo.

Metabolismo

Domperidona se metaboliza en el hígado por hidroxilación y N-dealkylation.

Deducción

Excreción a través de la orina y las heces es 31% y 66% de la dosis en consecuencia.

Muestra el inalterado con las heces (10%) y de la orina (acerca de 1%).

T_1/2 desde el plasma sanguíneo después de la administración de una dosis única en voluntarios sanos es 7-9 no.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Los pacientes con insuficiencia renal grave (el nivel de creatinina sérica más 6 mg / dL) T_1/2 Domperidona aumenta con la 7.4 h para 20.8 no, pero la concentración del fármaco en plasma por debajo, que en voluntarios sanos.

Testimonio

es un complejo síntomas digestivos, a menudo asociado con vaciamiento gástrico retardado, Reflujo gastro-esofágico, Esofagitis por (sentimiento se desborda en epigastria, sensación de hinchazón, dolor en el abdomen superior, eructos, flatulencia, náusea, vómitos, acidez);

-náuseas y vómitos funcionales, orgánica, origen infeccioso, causada por la radioterapia, tratamiento farmacológico o una violación de la dieta;

-náuseas y vómitos, causado por agonistas de la dopamina en caso de su uso en la enfermedad de Parkinson (como la l-dopa y bromocriptina).

Régimen de dosificación

En dispepsia crónica adultos y niños mayor 5 años nombrar 10 mg (1 ficha.) 3 veces / día para 15-30 minutos antes de las comidas y, en caso de necesidad, antes de la hora de dormir.

La dosis máxima diaria niños en edad 5 a 12 años es 2.4 mg / kg de peso corporal, pero no más 80 mg.

Si es necesario,, en la ausencia del efecto, a adultos y niños mayores de 12 años dosis única puede ser doblada. La dosis máxima diaria – 80 mg.

En náuseas y vómitos adultos y niños mayores 12 años nombrar 20 mg (2 ficha.) 3-4 veces al día antes de las comidas y al acostarse. La dosis máxima diaria - 80 mg.

Los niños de edad 5 a 12 años nombrar 10 mg (1 ficha.) 3-4 veces al día antes de las comidas y al acostarse. La dosis máxima diaria - 2.4 mg / kg de peso corporal, pero no más 80 mg.

Motilium^® en forma de tabletas para la resorción se muestra sólo para Adultos y niños que pesen más de 35 kg, en la práctica de los niños debe usar principalmente suspensión de Motilium^®.

En fallo renal Se recomienda que aumente el intervalo entre la administración de medicamentos. Innecesariamente. un porcentaje muy pequeño de la droga es los riñones excretados en forma no modificada, Es poco probable que existe una necesidad de un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. Sin embargo, Cuándo confirmar la frecuencia de recepción debe reducirse a 1-2 veces por día dependiendo de la severidad de la insuficiencia renal, Puede que también deba reducir la dosis de.

Reglas para el uso de píldoras para la reabsorción

Píldoras para la resorción están disponibles en blisters. Porque las pastillas son bastante frágiles, para evitar daños, usted no debe empujar a través de la hoja.

Con el fin de conseguir las ampollas la tableta debe tomar el papel de aluminio en el borde y eliminar completamente de la célula, en el que la tableta. Luego empuje suavemente la parte inferior y sacar la tableta del paquete. La tableta se debe poner en idioma. En segundos se desintegra en la lengua y puede tragarse con saliva, agua no exprimido.

Efecto colateral

Desde el sistema digestivo: trastornos digestivos rara vez; en unos pocos casos – calambres intestinales transitorios.

SNC: síntomas extrapiramidales (raramente – niños; en unos pocos casos – adulto); completamente reversible y desaparecen después del tratamiento.

Por parte del sistema endocrino: hiperprolactinemia es posible, rara vez conduce a galactoree, Gyno, amenorrea.

Reacciones alérgicas: raramente – erupción, urticaria.

Contraindicaciones

- Hemorragia digestiva;

— obstrucción mecánica o perforación, en el que la estimulación de la función motora gástrica puede ser peligrosa;

-prolactina-que segrega el tumor hipofisario (prolactinoma);

-ketoconazol oral simultánea;

- Los niños hasta la edad 5 años (para una forma de dosificación dada);

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución debe señalar el producto en pacientes con insuficiencia hepática (dado el alto grado de metabolismo en el hígado de Domperidona).

Embarazo y lactancia

Datos sobre el uso de Motiliuma^® Cuando el embarazo no es suficiente.

Hasta la fecha que no hay datos sobre el aumento del riesgo de malformaciones en humanos. No obstante, uso Motiliuma^® El embarazo es posible sólo en casos, cuando el beneficio esperado del tratamiento para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Concentración de las mujeres en la leche materna es Domperidona 10-50% de la adecuada concentración en el plasma y no exceda de 10 ng / ml. La cantidad total de Domperidona, èkskretiruemogo mama leche menos 7 mcg/día al aplicar las dosis máxima permisibles. Desconocido, Si este nivel de impacto negativo en los recién nacidos. Por lo tanto, si tiene que utilizar Motiliuma^® lactancia lactancia debe interrumpirse.

Precauciones

Cuando se combina con la aplicación de Motiliuma^® medicamentos antatsidnami o antisekretornymi el pasado debe tomarse después de las comidas, es decir,. no debe tomarse simultáneamente con Motiliumom^®.

Con terapia a largo plazo los pacientes con enfermedad renal deben mantenerse bajo observación regular.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Motilium^® no afecta a capacidad de conducción y trabajo con maquinaria.

Sobredosis

Los síntomas: somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales, especialmente en los niños.

Tratamiento: aplicación de carbón activado y cerca. Los agentes anticolinérgicos, preparativos, usados ​​para tratar la enfermedad de Parkinson, o antihistamínicos pueden ser efectivos cuando una reacción extrapiramidal.

Interacciones Con La Drogas

Los fármacos anticolinérgicos pueden neutralizar la acción de Motiliuma^®.

Biodisponibilidad Motiliuma^® la ingestión disminuye después de un anterior ingreso zimetidina o bicarbonato de sodio. No tome antiácidos y drogas antisecretor simultáneamente con Motiliumom^®, tk. reducen su biodisponibilidad.

La principal vía metabólica de Domperidona transformación ocurre cuando la participación de izofermenta CYP3A4. Basado en estudios in vitro que podemos suponer, que, junto con el uso de Domperidona y medicamentos, inhibición significativamente este CYP, puede aumentar el nivel de Domperidona en plasma. Los siguientes ejemplos son medicamentos inhibidores de izofermenta CYP3A4: serie de azolovogo de medicamentos antifúngicos, antibióticos macrólidos, Inhibidores de la proteasa del VIH, nefazodon.

Estudio en voluntarios sanos interactuar con Domperidona ketokonazolom reveló, ketoconazol inhibe el metabolismo primario dependientes de la CYP3A4 de Domperidona, dando por resultado aproximadamente triple aumento con_máximo y AUC de Domperidona en la fase de meseta. El estudio de la interacción entre el ketoconazol y domperidona muestra, con Domperidona en la dosis 10 mg 4 veces / día y dosis de ketoconazol 200 mg 2 veces por día observado intervalo alargamiento QT en 10-20 MS. En domperidonom de monoterapias en dosis similares, y cuando se toma una dosis diaria de 160 mg (que en 2 veces mayor que la dosis máxima diaria permitida) No hubo cambios clínicamente significativos de intervalo QT.

Teóricamente (tk. la droga tiene actividad de gastrokinetičeskim) Motilium^® podría afectar la absorción de fármacos usados simultáneamente, en particular, fármacos con una liberación lenta de la sustancia activa o preparaciones, cubiertos con forro de kishechnorastvorima. Sin embargo, el uso de Domperidona en los pacientes en el contexto de la admisión de paracetamol o digoxinom de la terapia a la medida no afectará el nivel de estas drogas en la sangre.

Motilium^® también puede combinarse con neiroleptikami, cual él no aumenta; agonistas de receptores dopaminérgicos (bromocriptina, levodopa), periférico no deseado efectos que, como los trastornos digestivos, náusea, vómitos, suprime el, no neutralizar sus propiedades básicas.

Condiciones de suministro de las farmacias

La droga se resuelve a la aplicación como agente vacaciones Valium.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños a la temperatura de 15 ° a 30 ° C. Vida útil - 2 año.