MIRTAZONAL
Material activo: La mirtazapina
Cuando ATH: N06AX11
CCF: Antidepresivo
ICD-10 códigos (testimonio): F31, F32, F33, F41.2
Cuando CSF: 02.02.02
Fabricante: Actavis Group hf. (Islandia)
FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Píldoras, Cine-revestido gamuza, Oval, lenticular, una marca en ambos lados y marcado “YO” – uno.
| 1 lengüeta. | |
| mirtazapina | 15 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz pregelatinizado (almidón 1500), dióxido de silicio, La croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, Opadry 03F22322 amarillo (гипромеллоза 6CP, Dióxido de titanio, Macrogol / PEG 8000, colorante óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo colorante), Naranja Opadry 03F23252 (гипромеллоза 6CP, Dióxido de titanio, Macrogol / PEG 8000, colorante óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo colorante), Opadry 03F28635 blanco (гипромеллоза 6CP, Dióxido de titanio, Macrogol / PEG 8000).
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido rosado-marrón, Oval, lenticular, una marca en ambos lados y marcado “YO” – uno.
| 1 lengüeta. | |
| mirtazapina | 30 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz pregelatinizado (almidón 1500), dióxido de silicio, La croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, Opadry 03F22322 amarillo (гипромеллоза 6CP, Dióxido de titanio, Macrogol / PEG 8000, colorante óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo colorante), Naranja Opadry 03F23252 (гипромеллоза 6CP, Dióxido de titanio, Macrogol / PEG 8000, colorante óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo colorante), Opadry 03F28635 blanco (гипромеллоза 6CP, Dióxido de titanio, Macrogol / PEG 8000).
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido blanco, Oval, lenticular, etiquetado “YO” en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| mirtazapina | 45 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz pregelatinizado (almidón 1500), dióxido de silicio, La croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, Opadry 03F22322 amarillo (гипромеллоза 6CP, Dióxido de titanio, Macrogol / PEG 8000, colorante óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo colorante), Naranja Opadry 03F23252 (гипромеллоза 6CP, Dióxido de titanio, Macrogol / PEG 8000, colorante óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo colorante), Opadry 03F28635 blanco (гипромеллоза 6CP, Dióxido de titanio, Macrogol / PEG 8000).
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Estructura chetyrehtsiklicheskoy antidepresivo con efecto predominantemente sedante. Α antagonista presinapticheskih2-adrenérgicos SNC, noradrenérgica central y aumenta la neurotransmisión serotonérgica. La amplificación de la transmisión serotoninérgica se realiza solamente a través de la 5-HT1-receptores, desde bloques mirtazapina serotonina 5-HT2 y 5-NT3-receptores. Se cree, Ambos enantiómeros de mirtazapina tienen actividad antidepresiva, S (+) энантиомер блокирует un2-adrenoceptores y serotonina 5-HT2-receptores, Arkansas (-) enantiómero bloqueo de la serotonina 5-HT3-receptores.
Propiedades sedantes mirtazapina debido a su actividad antagonista contra la histamina H1-receptores.
El más efectivo en presencia de estados depresivos en el cuadro clínico de los síntomas, como la incapacidad para experimentar placer y alegría, pérdida de interés (angedonija), psihomotornaâ zatormožennost', trastornos del sueño (especialmente en la forma de los primeros despertares) y pérdida de peso, así como otros síntomas: pensamientos suicidas y las fluctuaciones diarias en el estado de ánimo.
La mirtazapina es generalmente bien tolerado. A dosis terapéuticas, prácticamente ninguna acción anticolinérgica y casi ningún efecto sobre el sistema cardiovascular.
El efecto antidepresivo de la droga por lo general se desarrolla después 1-2 semana de tratamiento.
Farmacocinética
Absorción
Después de tomar el medicamento dentro de la mirtazapina se absorbe rápidamente. Cmáximo en el plasma es de aproximadamente 2 no. La biodisponibilidad es aproximadamente 50%.
La mirtazapina farmacocinético rango de dosis recomendado tiene una dependencia lineal de la dosis administrada. La ingesta de alimentos no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de la droga.
Distribución
Unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente 85%.
Css plasma a través krovidostigaetsya 3-4 día y no hay más cambios.
Metabolismo
La mirtazapina activamente metaboliziruetsya. Las principales formas de su metabolismo en el cuerpo son la desmetilación y la oxidación seguida de conjugación. La formación de mirtazapina 8-gidroksimetabolita involucrados isoenzimas CYP2D6 y CYP1A2 , mientras que la esperanza CYP3A4 determina la formación de metabolitos desmetilados y N-N-oxidados. Desmetil-mirtazapina farmacológicamente activo y, aparentemente, farmacocinéticamente similar al compuesto original.
Deducción
Normal T1/2 Esta entre 20 h para 40 no (raramente hasta 65 no). Excretada en la orina y las heces en pocos días.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
A T más corto1/2 en los jóvenes.
El aclaramiento de mirtazapina se reduce en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
Testimonio
- Depresión.
Régimen de dosificación
El medicamento se toma por vía oral, preferiblemente 1 tiempo / día por la noche antes de ir a la cama. Posibilidad de utilizar 2 veces / día - mañana y tarde antes de ir a la cama.
Adulto: dosis diaria efectiva es por lo general de 15 mg 45 mg; la dosis inicial – 15 mg o 30 mg. La dosis más alta debe ser tomado en la noche.
El tratamiento debe ser posible continuar para completar ausencia de síntomas dentro de 4-6 meses. A partir de entonces, el medicamento puede ser eliminado gradualmente.
El efecto terapéutico normalmente aparece después 1-2 semanas de tratamiento. El tratamiento de una dosis adecuada debe dar lugar a una respuesta positiva a través de 2-4 de la semana. En respuesta insuficiente a la dosis de tratamiento puede ser aumentada hasta el máximo. En ausencia de otra respuesta terapéutica a través 2-4 tratamiento de semana debe interrumpirse.
A pacientes de edad avanzada la dosis recomendada de la misma, como adultos. En estos pacientes con el fin de lograr una respuesta satisfactoria y segura para aumentar la dosis de tratamiento debe llevarse a cabo bajo la supervisión directa de un médico.
En pacientes con insuficiencia renal o hepática mirtazapina puede disminuir la excreción del cuerpo.
Los comprimidos deben tomarse con líquido y tragarse sin masticar
Efecto colateral
Los pacientes con depresión presentan una serie de síntomas, enfermedad causada, por lo que a veces es difícil distinguir los síntomas, Enfermedades Relacionadas, y síntomas, causado por el uso de la droga.
Desde el sistema nervioso central y periférico: mareo, dolor de cabeza, somnolencia (que puede conducir a problemas de concentración), recipiente se produce en los primeros días de la semana de tratamiento (debe entenderse, reducción de la dosis que normalmente no reduce la sedación, pero puede afectar a la eficacia de los antidepresivos); raramente - retraso psicomotor, alarma, hiperquinesia, mioclonías, gipokineziya, apatía, giperesteziya, temblor, convulsiones, síndrome “Piernas Inquietas”, sensación de cansancio, manía, pesadillas / sueños vívidos.
Desde el sistema hematopoyético: raramente – inhibición de la hematopoyesis (granulocitopenia, neutropenia, eozinofilija, agranulocitosis, anemia y trombocitopenia aplasticheskaya).
Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, estreñimiento, dolor abdominal, aumento de las transaminasas hepáticas, aumento del apetito, boca seca.
En la parte del sistema reproductivo: dismenorrea.
Desde el sistema urinario: dizurija.
Metabolismo: aumento de peso, síndrome edematoso; Rara vez - la sed.
Con el sistema cardiovascular: hipotensión ortostática - rara vez, disminución de la presión arterial.
En la parte del sistema músculo-esquelético: raramente – dolor de espalda, artralgia, mialgia.
Otro: raramente – urticaria, retirada.
Contraindicaciones
- Hasta 18 años (Seguridad y eficacia no han sido establecidas);
- Hipersensibilidad a la droga.
DE precaución, bajo la supervisión de un médico y un modo de corrección debe ser utilizado en pacientes con epilepsia y el daño orgánico cerebral (el tratamiento de base con Mirtazonal en casos raros pueden desarrollar convulsiones), con insuficiencia hepática o renal, con enfermedades del corazón (asequence, angina de pecho o infarto de miocardio reciente), pacientes con enfermedad cerebrovascular (en t. no. con una historia de isquémico), con hipotensión y condiciones, predisponen a la hipotensión (en t. no. con la deshidratación y la hipovolemia), manías, hipomanía, pacientes, Abuso de drogas, adicción a las drogas.
DE precaución el medicamento debe utilizarse en pacientes con alteración de la micción (en t. no. cuando la hiperplasia prostática), glaucoma agudo de ángulo cerrado, y el aumento de la presión intraocular, diabético.
Embarazo y lactancia
La seguridad de la droga durante el embarazo en los seres humanos no se ha establecido, Por lo tanto, la designación sólo es posible en el caso, cuando el beneficio esperado del tratamiento para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
El uso del Mirtazonal lactancia medicamento no se recomienda debido a la falta de datos sobre la excreción de la mirtazapina en la leche materna en humanos.
Precauciones
Cuando se combina con otros medicamentos hay que tener en cuenta, que el empeoramiento de los síntomas psicóticos pueden ocurrir cuando el uso de antidepresivos para el tratamiento de pacientes con esquizofrenia u otros trastornos psicóticos; puede aumentar las ideas paranoides; fase depresiva de la psicosis maníaco-depresiva durante el tratamiento se puede transformar en la fase maníaca; El riesgo de suicidio, especialmente al comienzo del tratamiento, el paciente debe recibir sólo un número limitado de tabletas.
La interrupción brusca del tratamiento después de un uso prolongado puede causar náuseas, dolor de cabeza y malestar general.
Los pacientes ancianos suelen ser más sensibles a los medicamentos, en particular con respecto a los efectos secundarios. En los estudios clínicos, el fármaco no está indicado Mirtazonal, que en estos pacientes los efectos secundarios son más propensos a, que en otros grupos de edad, pero puede ser más pronunciada.
Si los signos de ictericia, el tratamiento debe interrumpirse.
La inhibición de la función de la médula ósea, por lo general se manifiesta en forma de granulocitopenia o agranulocitosis, rara vez se ve con Mirtazonala; Parece más probable después de 4-6 semanas de tratamiento y es reversible después de la interrupción del tratamiento. En caso de un aumento de la temperatura corporal, la aparición de dolor en la garganta, estomatitis, y otros signos del síndrome similar a la influenza deben dejar de tratamiento y análisis de sangre. Se debe advertir a los pacientes de la necesidad de informar al médico sobre el desarrollo de estos síntomas.
La experiencia ha demostrado que el uso post-comercialización, que el síndrome serotoninérgico se produce muy raramente en pacientes, única droga tratada Mirtazonal.
Precauciones deben prescribir el medicamento al mismo tiempo con las benzodiazepinas.
Los pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa, Mirtazapina no debe administrarse.
Se aconseja a los pacientes a evitar el alcohol en el tratamiento de drogas.
Uso en Pediatría
A niños y adolescentes menores de 18 años con trastorno depresivo mayor en controlado con placebo estudios de seguridad y eficacia no han sido establecidas Mirtazonal, por lo que el medicamento no se debe utilizar en estos pacientes.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Mirtazonal puede reducir la capacidad de concentrar la atención y la velocidad de las reacciones psicomotoras. Durante Mirtazonalom tratamiento (Al igual que otros antidepresivos) Los pacientes deben evitar conducir y otras actividades potencialmente peligrosas.
Sobredosis
La seguridad clínica Mirtazonala en caso de sobredosis no se ha investigado. Los estudios de toxicidad muestran cardiotoxicidad clínicamente significativa durante la sobredosis de drogas.
Los síntomas: Depresión del SNC, acompañado de desorientación y sedación prolongada, junto con taquicardia y arterial hiper débil- o hipotensión. Sin embargo, existe una probabilidad de trastornos más graves de las funciones fisiológicas, que puede llevar a la muerte en dosis, mucho más alta que la dosis terapéutica, especialmente cuando sobredosis mixta.
Tratamiento: lavado gástrico recomendado y administración de carbón activado en el caso de ingestión reciente, terapia sintomática mostrado.
Interacciones Con La Drogas
Interacciones farmacocinéticas
Mirtazapina se metaboliza ampliamente con la participación del CYP2D6 y CYP3A4 isoenzimas, y en menor medida – con la participación de CYP1A2. El estudio de interacción en voluntarios sanos mostró, Chto paroxetina, inhibidor de CYP2D6, No tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de la mirtazapina en equilibrio. La administración en combinación con un potente inhibidor de CYP3A4 ketoconazol C aumentamáximo en el plasma y AUC aproximadamente mirtazapipa 40% y 50% respectivamente. Se debe tener precaución al utilizar la mirtazapina en combinación con inhibidores potentes de CYP3A4, Inhibidores de la proteasa del VIH, medicamentos antifúngicos azoles, eritromicina o nefazodona.
La carbamazepina y la fenitoína, индукторы CYP3A4, aumento del aclaramiento de mirtazapina sobre 2 veces, resultando en 45-60% reducción de la concentración de mirtazapina en el plasma.
Cuando se añade carbamazepina u otro inductor del metabolismo hepático (por ejemplo,, rifampicina) a la terapia de mirtazapina puede requerir mayores dosis de mirtazapina. A la terminación de un tratamiento con fármacos similares puede ser necesario reducir la dosis de mirtazapina.
En una aplicación con cimetidina puede aumentar la biodisponibilidad de la mirtazapina sobre 50%. Con esta combinación al comienzo del tratamiento puede requerir la reducción de la dosis de mirtazapina, la abolición de cimetidina - el aumento de la dosis de mirtazapina.
En los estudios in vivo de interacciones medicamentosas mirtazapina no influyó en la farmacocinética de risperidona o paroxetina (sustrato de CYP2D6), carbamazepina y fenitoína (субстрат CYP3A4), amitriptilina y cimetidina.
No hubo efectos o cambios clínicamente significativos en la farmacocinética en el hombre para la mirtazapina tratamiento en combinación con litio.
Interacciones farmacodinámicas
Mirtazapina no debe utilizarse en combinación con inhibidores de la MAO o dentro de 2 semanas después de la interrupción del tratamiento con inhibidores de la MAO.
Mirtazapina puede potenciar las propiedades sedantes de las benzodiazepinas y otros sedantes. Se debe tener precaución en la designación de estos medicamentos junto con mirtazapina.
Mirtazapina puede potenciar el efecto inhibidor de etanol sobre el SNC. Por lo tanto, los pacientes deben ser advertidos de la necesidad de evitar el alcohol .
En el caso de otros fármacos serotoninérgicos (por ejemplo,, Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, venlafaxina) en sochetanii con mirtazapinom, hay un riesgo de interacción, que puede conducir al desarrollo de síndrome serotoninérgico. Basado en la experiencia post-comercialización de la droga apareció, serotonina sidra que se produce muy raramente en pacientes, recibir mirtazapina en combinación con un inhibidor de la recaptación de serotonina o venlafaxina. Si se considera, que tal combinación es necesario, es necesario ajustar cuidadosamente la dosis, y directamente controlar los signos del comienzo de la acción para fortalecer la serotonina.
Doze mirtazapina 30 mg 1 tiempo / día causó ligera, pero estadísticamente significativo aumento de pacientes MHO, tratados con warfarina. No podemos excluir un efecto más pronunciado con una dosis más elevada de mirtazapina. Se recomienda en el caso de control de MHO tratamiento con warfarina en combinación con mirtazapina.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por encima de 30 ° C. Duracion – 3 año.
