MIKARDIS

Material activo: Telmisartán
Cuando ATH: C09CA07
CCF: Antagonistas de los receptores de la angiotensina II
ICD-10 códigos (testimonio): I10
Cuando CSF: 01.04.02
Fabricante: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG (Alemania)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras blanco o casi blanco, oblongo, etiquetado “51N” на одной стороне и символом фирмы – Por otro lado.

Excipientes: estearato de magnesio, meglumina, Hidróxido de sodio, povidona, sorbitol.

7 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (8) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (14) – paquetes de cartón.

Píldoras blanco o casi blanco, oblongo, etiquetado “52N” на одной стороне и символом фирмы – Por otro lado.

Excipientes: estearato de magnesio, meglumina, Hidróxido de sodio, povidona, sorbitol.

7 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (8) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – ampollas (14) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Antagonistas de los receptores de la angiotensina II.

Telmisartán – angiotensina II específico antagonista de los receptores. Tiene una alta afinidad a subtipo AT₁-receptor de la angiotensina II, через который реализуется действие ангиотензина II. Telmisartán desplaza la angiotensina II del receptor, sin actividad agonista en este receptor. Telmisartan forma enlaces solamente con un subtipo de AT₁-receptor de la angiotensina II. Es muy largo. El telmisartán no tiene ninguna afinidad para otros receptores (incluido. a en₂-Receptor) Angiotensina. El significado funcional de estos receptores, así como su posible efecto del exceso de estimulación angiotenzinom II, concentración de que aumenta con el nombramiento de telmisartan, No investigado. El telmisartán conduce a una disminución en el nivel de aldosterona en sangre. Telmisartán no es bloqueo de la renina en los canales de sangre y ion, no bloqueantes, desactivar la bradiquinina (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

Dosis de telmisartan 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Su efecto dura más de 24 no (incluyendo la última 4 horas antes de tomar otra dosis) и сохраняется через 48 no.

Inicio efecto hipotensor observó para 3 horas después de la primera dosis de telmisartan. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 semanas después del inicio del tratamiento.

En pacientes con hipertensión arterial, telmisartán reduce infierno sistólico y diastólico, sin afectar la frecuencia cardíaca.

En el caso de retirada brusca de la presión arterial telmisartán regresado gradualmente a los valores basales sin desarrollar retirada.

Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

EN клинических исследованиях espectáculos, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Farmacocinética

Absorción

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. La biodisponibilidad es aproximadamente 50%.

При приеме Микардиса^® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (a una dosis 40 mg) a 19% (a una dosis 160 mg). Después 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

Distribución

La unión a las proteínas plasmáticas – Más 99.5%, principalmente a la albúmina y α₁-glicoproteína. Среднее значение кажущегося V_d в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 l.

Metabolismo

Telmisartán se metaboliza por conjugación con ácido glukuronova. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Deducción

T_1/2 – Más 20 no. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, a través de los riñones – Menos 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (acerca de 900 ml / min) по сравнению с печеночным кровотоком (acerca de 1500 ml / min).

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

У женщин C_máximo и AUC в плазме в 2-3 veces mayor, que los hombres (без значительного влияния на концентрацию).

Testimonio

- Hipertensión arterial.

Régimen de dosificación

Asignar adulto dosis oral 40 mg 1 tiempo / día. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 mg / día. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 80 mg / día. Debe tenerse, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 semanas.

Los pacientes con hipertensión severa Микардис^® применяется в суточной дозе 160 mg (monoterapia) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 mg / día.

Los pacientes con insuficiencia renal (incluido. и находящихся на гемодиализе), pacientes de edad avanzada no se requiere dosis de corrección.

En пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени la dosis diaria no debe exceder 40 mg.

Efecto colateral

SNC: dolor de cabeza, mareo, fatigabilidad, insomnio, ansiedad, depresión, convulsiones, discapacidad visual.

Sistema cardiovascular: marcada reducción en la presión arterial (incluido. hipotensión ortostática), bradicardia, taquicardia, dolor de pecho; raramente – desmayo.

El sistema respiratorio: infecciones del tracto respiratorio superior (incluido. faringitis, bronquitis, sinusitis), tos; raramente – disnea.

Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, función hepática anormal.

Desde el sistema urinario: deterioro de la función renal (incluido. fallo renal agudo), edema periférico, infección del tracto urinario (incluido. cistitis), giperkreatininemiя.

En la parte del sistema músculo-esquelético: mialgia, artralgia, dolor de espalda, síntomas, подобные тендиниту, calambres en las piernas.

Desde el sistema hematopoyético: raramente – anemia, eozinofilija, trombocitopenia.

Los hallazgos de laboratorio: raramente – hiperpotasemia, hiperuricemia; en unos pocos casos – повышение уровня КФК крови.

Reacciones alérgicas: erupción cutanea; raramente – эritema, picazón, eczema, Transpiración, urticaria, angioedema.

Otro: síntomas similares a la gripe.

Contraindicaciones

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

- Expresado hígado humano;

- La intolerancia hereditaria a la fructosa;

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Embarazo y lactancia

Микардис^® contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

EN доклинических исследованиях no se reveló ningún efecto teratogénico del fármaco, однако отмечено фетотоксическое действие.

Precauciones

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис^® следует с осторожностью, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса^® у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ingesta de sal de límite, diarrea o vómitos, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

Dónde, Cuando el tono vascular y función renal notablemente dependen de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (por ejemplo,, en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica o enfermedad renal relacionadas, incluido. estenosis de la arteria renal), el uso de medicamentos, afectan el estado del sistema, puede ser acompañado por el desarrollo de hipotensión arterial severa, hyperasotemia, олигурии и, raramente, Fallo renal agudo. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис^® данной категории пациентов.

En pacientes con al′dosteronizmom primaria de fármacos antihipertensivos, el mecanismo de acción es la inhibición de la actividad de sistema de renina-angiotensina-aldosterona, generalmente ineficaz. В таких случаях назначение Микардиса^® no recomendado.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса^® (como otros vasodilatadores) requiere de cuidado especial.

Debe tenerse en cuenta, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

Debe tenerse en cuenta, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, Sustitutos de la sal, que contiene potasio, y otros fármacos, увеличивающими концентрацию калия в крови (Heparina), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 mg o 80 comprende mg 169 mg o 338 mg de sorbitol respectivamente. Por lo tanto, el fármaco está contraindicado en pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa.

Uso en Pediatría

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

Sobredosis

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

Los síntomas: marcada reducción en la presión arterial.

Tratamiento: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Nyeeffyektivyen Hemodiálisis.

Interacciones Con La Drogas

Возможно одновременное применение Микардиса^® con diuréticos tiazídicos (Hidroclorotiazida), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, warfarina, gidroxlorotiazid, glibenclamida, Ibuprofeno, paracetamol, simvastatina y amlodipina. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (en un caso, aumento de la concentración alcanzada 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® AINE (incluido. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Pacientes, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.

При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Duracion – 4 año.