MEROPENABOL

Material activo: Meropenem
Cuando ATH: J01DH02
CCF: Grupo de los antibióticos carbapenémicos
ICD-10 códigos (testimonio): A03, A39, A40, A41, A46, G00, i33, J15, J15.1, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N70, N71
Cuando CSF: 06.04
Fabricante: ABOLmed Ltd. (Rusia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Polvo para solución i / v administración blanco o blanco con un tinte amarillento.

Excipientes: carbonato de sodio.

Botellas De Vidrio (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Grupo de los antibióticos carbapenémicos para uso parenteral. La interacción del receptor – penicilina unión específica proteínas en la superficie de la membrana citoplasmática, transpeptidasa inhibe, inhibe la síntesis de la pared celular de peptidoglicano (Debido a la similitud estructural), que en última instancia puede causar daño y destrucción de bacterias. Resistente a renal deshidropeptidasa-1, efecto bactericida, penetrar fácilmente en las paredes celulares de las bacterias, resistente a la mayoría de β-lactamasas, Tiene una alta afinidad por las proteínas de unión a penicilina.

Entre los antibióticos beta-lactámicos conocido tiene la más alta actividad frente a microorganismos más aeróbica y anaeróbica Gram-positivas y Gram-negativas.

Es activo contra aerobios grampositivos: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Liquifaciens Enterococcus, Avium Enterococcus, enterococo faecalis, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, estafilococo aureus (incluido. cepas, penicilinasa), Staphylococcus spp. (cepas coagulasa negativo), incluido. Staphylococcus saprophyticus, Estafilococo, steotococos neumonia (incluido. Cepas resistentes a la penicilina), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Estreptococo, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus spp. (Grupo G y F), Rhodococcus equi; Gramnegativos aeróbicos: Achromobacter xylosoxidans, Anitratus Acinetobacter, Lwoffii Acinetobacter, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, citrobacter freundii, Citrobacter diferente, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aglomerantes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae(incluyendo cepas, продуцирующие b-лактамазы, y cepas resistentes a la ampicilina), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas, продуцирующие b-лактамазы, resistentes a la penicilina y espectinomicina), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxitoca, Moraxella catarrhalis, morganella morganii, Proteo es maravilloso, Proteo vulgar, Providencia rettgeri, La providencia del guardián, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multicida, Shigelloides Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Alcaligenes Pseudomonas, Burkholderia cepacia, Pseudomonas fluorescens, Stutzeri Pseudomonas, Stenotrophomonas spp., Salmonella spp. (incluido. Salmonella typhi), Serratia spp. (incluido. marchitamiento serratia, Serratia liquifaciens), Sonnei Shigella, Shigella flexneri, Disentería por Shigella, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolítica; Las bacterias anaerobias: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (incluido. Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Variable de Bacteroides, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniforme, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella spp. (incluido. Melaninogenica Prevotella, boca de prevotella, Denticola Prevotella, Levii Prevotella), Porphyromonas spp. (incluido. Porphyromonas asaccharolyticus), Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium esporogenes, Clostridium cadáver, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridiiformis Clostridium, Clostridium Datán, Eubacter aterrizó, Eubacteria aerofaciens, Las bacterias mortales, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, Mujer Mobiluncus, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Acné Propionibacterium, Avidium Propionibacterium, Granuloso Propionibacterium.

Farmacocinética

Distribución

El sobre / en la introducción del medicamento en una dosis de 250 mg C_MAKH Alcanzó dentro 30 y m es 11 ug / ml, dosis 500 mg C_MAKH es 23 ug / ml, dosis 1 g – 49 ug / ml (farmacocinético absoluto proporcional a la dosis administrada para C_MAKH y AUC no es). Después de aumentar la dosis a 250 mg 2 Sr. aclaramiento disminuye con 287 a 205 ml / min.

La dosis en / bolo del fármaco 500 mg C_MAKH Alcanzó dentro 5 Minas y sostavlet 52 ug / ml, dosis 1 g – 112 ug / ml.

Unión a proteínas plasmáticas - 2%. Penetra en la mayoría de tejidos y fluidos corporales, incluido. en el líquido cefalorraquídeo de pacientes con meningitis bacteriana, alcanzando concentraciones, mayor que la requerida para inhibir la mayoría de las bacterias (concentraciones bactericidas son a través 0.5-1.5 horas después del inicio de la infusión). En pequeñas cantidades en la leche materna. No se acumula.

Metabolismo

Sujeto a un metabolismo insignificante en el hígado con la formación de un solo metabolito inactivo.

Deducción

T_1/2 – 1 no, en niños menores de 2 años – 1.5-2.3 no. El rango de dosis 10-40 mg / kg en adultos y niños hay una dependencia lineal de los parámetros farmacocinéticos. Reporte la noticia - 70% en forma no modificada para 12 no. La concentración de meropenem en la orina, superior 10 ug / ml, mantenido durante 5 horas después de la administración en una dosis 500 mg. Se muestra en la hemodiálisis.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

En los pacientes con insuficiencia renal la liquidación de meropenem se correlaciona con el aclaramiento de creatinina.

En pacientes de edad avanzada, una disminución del aclaramiento de meropenem se correlaciona con la disminución relacionada con la edad en el aclaramiento de creatinina. T_1/2 – 1.5 no.

Testimonio

Enfermedades infecciosas-inflamatorios, causada por patógenos susceptibles:

- La meningitis bacteriana;

- Infecciones del tracto respiratorio inferior (incluido. neumonía, incluyendo el hospital), infección, causada por Pseudomonas aeruginosa (especialmente en pacientes con fibrosis quística);

- Infecciones abdominales (peritonitis, pelvioperitonit, apendicitis complicada);

- La pielonefritis, pielitis;

- Infecciones de la piel y tejidos blandos (incluido. jarra, impétigo, dermatitis secundariamente infectada);

- Disentería;

- Sepsis;

- Endocarditis bacteriana;

- Las enfermedades infecciosas e inflamatorias de los órganos pélvicos (incluyendo endometritis);

- Sospecha de infección bacteriana en adultos con episodios febriles de neutropenia (tratamiento empírico).

Régimen de dosificación

Meropenabol^® administrado en forma de inyección / bolo yo por lo menos 5 m, o en forma de sobre / en infusión para 15-30 m.

La dosis y duración del tratamiento deben establecerse en función del tipo de, la gravedad de la infección y el estado del paciente.

Las dosis diarias recomendadas.

Adulto

En tratamiento de la neumonía, infecciones del tracto urinario, infecciones ginecológicas (enfermedades endometritis e inflamatorias de los órganos pélvicos), infecciones de la piel y tejidos blandos E / nombro 500 mg cada 8 no.

En el tratamiento de la neumonía nosocomial, peritonitis, infección bacteriana en pacientes con neutropenia (neutropenia febril), y sepsis – en / sobre 1 g cada 8 no.

En tratamiento de la meningitis La dosis recomendada es de 2 g cada 8 no.

En falla renal cronica dosis se ajusta en función de QC: en CC 26-50 ml / min nombrar a 0,5-1 g 2 veces / día; en CC 10-25 ml / min – por 250-500 mg 2 veces / día; en CC menos de 10 ml / min – por 500 mg 1 tiempo / día.

Meropenem aparece en hemodiálisis. Si usted necesita un tratamiento a largo plazo, recomendado, que la dosis unitaria (Se determina dependiendo del tipo y gravedad de la infección) Se introdujo en el extremo de la hemodiálisis, concentración eficaz para la restauración del antibiótico en plasma.

Niños

A niños en edad 3 Meses antes 12 años La dosis recomendada para i / v administración es 10-20 mg / kg cada 8 h dependiendo del tipo y gravedad de la infección, sensibilidad del patógeno y la condición del paciente. En Los niños que pesen más de 50 kg utilizar dosis para adultos.

En meninges La dosis recomendada es de 40 mg / kg cada 8 no.

La dosis máxima no supere 2 g cada 8 no.

Meropenabol^® no se recomienda para su uso en menores 3 Meses.

No hay experiencia con la droga en los niños con insuficiencia hepática y la función renal.

Términos preparación de soluciones

Porque en / bolo Meropenabol^® se deben diluir con agua estéril para inyección (10 ml 500 mg de meropenem). Esto proporciona la concentración de la solución de 50 mg / ml.

Porque en / infusión Meropenabol^® se deben diluir con agua estéril para inyección o líquido compatible para la infusión, y después se diluyó como líquido compatible para perfusión (50-200 ml).

Meropenabol^®es compatible con los siguientes fluidos de infusión:

- 0.9% solución de cloruro sódico en el / infusión;

- 5% o 10% Dextrosa (Glucosa) para / en infusión;

- 5% Dextrosa (Glucosa) para / en infusiones 0.02% solución de bicarbonato de sodio;

- 0.9% solución de cloruro de sodio y 5% Dextrosa (Glucosa) para / en infusión;

- 5% Dextrosa (Glucosa) de 0.225% solución de cloruro sódico en el / infusión;

- 5% Dextrosa (Glucosa) de 0.15% Solución de cloruro de potasio en el / la infusión;

- 2.5% y 10% a una solución de manitol / infusión.

Meropenabol^® No debe mezclarse con soluciones, que contiene otras drogas.

Efecto colateral

Desde el sistema digestivo: dolor epigástrico, náusea, vómitos, diarrea, hepatitis colestásica, giperʙiliruʙinemija, aumento de las transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina, LDH; candidiasis oral - raramente, enterocolitis pseudomembranosa.

Sistema cardiovascular: Rituales- o bradicardia, reducción o aumento de la presión arterial, desmayo.

Desde el sistema urinario: dizurija, hinchazón, deterioro de la función renal (giperkreatininemiя, el aumento de la concentración de urea en plasma), hematuria.

Desde el sistema nervioso: dolor de cabeza, parestesia, insomnio, excitación subida, ansiedad, depresión, alteración de la conciencia, alucinaciones, convulsiones epileptiformes, convulsiones.

A partir de los parámetros de laboratorio: eozinofilija, neutropenia, leucopenia, anemia; raramente – agranulocitosis, obratimaya trombocitopenia, reducción en el tiempo de tromboplastina parcial.

Reacciones alérgicas: picazón en la piel, erupción cutanea, urticaria, eritema multiforme exudativo, angioedema, choque anafiláctico.

Las reacciones locales: inflamación, tromboflebit, sensibilidad en el lugar de la inyección.

Otro: prueba positiva de Coombs directa o indirecta, disnea, candidiasis vaginal.

Contraindicaciones

- Los niños hasta la edad 3 Meses;

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución debe ser prescrito a los pacientes con reacciones alérgicas a las penicilinas y cefalosporinas historia; Al especificar un historial de enfermedades del colon, incluido. Nyak; pacientes con insuficiencia renal y hepática.

Embarazo y lactancia

La seguridad de la droga durante el embarazo no ha sido determinada.

En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar.

Precauciones

Pacientes, con una historia indicar un aumento de la sensibilidad a carbapenems, penicilinas y otros antibióticos beta-lactámicos, pueden presentar hipersensibilidad a meropenem.

El tratamiento de los pacientes con enfermedad hepática debe ser monitoreada cuidadosamente de las transaminasas hepáticas y bilirrubina.

En el tratamiento de posible desarrollo de resistencia de los patógenos, por lo tanto el tratamiento a largo plazo se lleva a cabo bajo el control permanente de la propagación de cepas resistentes a los medicamentos.

En pacientes con enfermedades del tracto gastrointestinal, especialmente colitis, debe tener en cuenta la posibilidad de la diarrea asociada a antibióticos y colitis seudomembranosa (toxina, продуцируемый Clostridium difficile, Es una de las principales causas de la colitis, antibióticos relacionados), que puede ser el primer síntoma es el desarrollo de diarrea durante el tratamiento.

Cuando monoterapia sabe o se sospecha de infecciones del tracto respiratorio inferior grave, вызванной Pseudomonas aeruginosa, Recomienda definición susceptibilidad normal.

Sobredosis

La sobredosis accidental es posible durante el tratamiento, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Tratamiento en caso de sobredosis debe ser sintomático. Rápida eliminación de la droga alcanzados en hemodiálisis.

Interacciones Con La Drogas

El ganciclovir aumenta el riesgo de convulsiones generalizadas.

Drogas, secreción tubular bloque, ralentiza y aumentar la concentración de meropenem en plasma.

No es compatible con heparina.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento se debe almacenar en un lugar oscuro, seco y alejado de los niños a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 2 año.

Porque yo se recomienda la inyección de E / S y / infusión solución recién preparada Meropenabola^®, Sin embargo meropenem diluida puede mantener su actividad para 6 h durante el almacenamiento de la solución a una temperatura no superior a 25 ° C y 36 h durante el almacenamiento de la solución a una temperatura no superior a 5 ° C. La solución no es congelar!