Drive

Material activo: Meropenem
Cuando ATH: J01DH02
CCF: Grupo de los antibióticos carbapenémicos
ICD-10 códigos (testimonio): A39, A40, A41, G00, J15, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N15.1, N30, N34, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Cuando CSF: 06.04
Fabricante: AstraZeneca UK Ltd. (Gran Bretaña)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Valium para el fármaco de una solución para / en в виде порошка от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Excipientes: carbonato de sodio anhidro,.

Viales 10 ml (10) – cajas de cartón.
Viales 20 ml (10) – cajas de cartón.

Valium para el fármaco de una solución para / en в виде порошка от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Excipientes: carbonato de sodio anhidro,.

Viales 30 ml (10) – cajas de cartón.

Acciones farmacológicas

Антибиотик из группы карбапенемов для парентерального применения, устойчивый к дегидропептидазе-1 (ДГП-1) hombre, не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1.

Меропенем оказывает бактерицидное действие за счет воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Мощное бактерицидное действие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью проникновения через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству β-лактамаз и значительной аффинностью к белкам, связывающим пенициллин (БСП). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (MICK). A 76% протестированных видов бактерий соотношение МБК/МИК было 2 o menos.

Меропенем стабилен в тестах определения чувствительности возбудителя. Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергично с различными антибиотиками. Было показано in vitro и in vivo, что меропенем обладает постантибиотическим эффектом.

Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к меропенему основываются на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических и микробиологических данных – диаметр зоны и МИК, определяемых для соответствующих возбудителей.

Спектр антибактериальной активности меропенема, определяемый in vitro, включает в себя практически все клинически значимые грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы.

Preparación activo contra las bacterias Gram-positivas aerobias: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Liquifaciens Enterococcus, Avium Enterococcus, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, estafilococo aureus (cepas, producir y no la producción de penicilinasa), коагулаза-отрицательные стафилококки, incluido. Staphylococcus saprophyticus, Estafilococo, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Hombre Staphylococcus, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdenensis, steotococos neumonia (чувствительные и устойчивые к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Estreptococo, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, стрептококки группы G, группы F, Rhodococcus equi; Bacterias aerobias Gram-negativas: Achromobacter xylosoxidans, Anitratus Acinetobacter, Lwoffii Acinetobacter, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, citrobacter freundii, Citrobacter diferente, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aglomerantes, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (incluyendo cepas, продуцирующие b-лактамазы, и ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas, продуцирующие b-лактамазы, и устойчивые к пенициллину и спектиномицину), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxitoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morgannii, Proteo es maravilloso, Proteo vulgar, Proteus penneri, Providencia rettgeri, La providencia del guardián, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multicida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Alcaligenes Pseudomonas, Cepacia Pseudomonas, Pseudomonas fluorescens, Stutzeri Pseudomonas, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., включая Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, marchitamiento serratia, Disolución Serratia, Serratia rubidaea, Sonnei Shigella, Shigella flexneri, Shigella boydii, Disentería por Shigella, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolítica; Las bacterias anaerobias: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Variable de Bacteroides, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniforme, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Prevotella buccаlis, Prevotella corporis, Bacteroides gracilis, Melaninogenica Prevotella, Prevotella intermedia, Bivia de prevotella, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella oris, boca de prevotella, Denticola Prevotella, Levii Prevotella, Porphyromonas asaccharolyticus, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium esporogenes, Clostridium cadáver, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridiiformis Clostridium, Clostridium innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Las bacterias mortales, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mujer Mobiluncus, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Avidium Propionibacterium, Granuloso Propionibacterium.

C drogas resistente estenotrofomona maltofila, Enterococcus faecium и метициллин-резистентные стафилококки.

Меронем показал эффективность в качестве монотерапии или в комбинации с другими противомикробными средствами при лечении полимикробных инфекций.

Farmacocinética

Distribución

В/в введение в течение 30 мин одной дозы препарата здоровым добровольцам приводит к созданию C_máximo, равной примерно 11 UG/mL para la dosis 250 mg, 23 UG/mL para la dosis 500 mg 49 UG/mL para la dosis 1 g. Однако нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы ни для С_máximo, ни для AUC. Además, наблюдалось уменьшение плазменного клиренса с 287 a 205 мл/мин для доз от 250 mg 2 g.

В/в болюсная инъекция в течение 5 мин одной дозы Меронема здоровым добровольцам приводит к достижению C_máximo, равной примерно 52 UG/mL para la dosis 500 mg 112 ug / ml – para dosis 1 g.

C_máximo в плазме при в/в введении 1 г препарата в течение 2 m, 3 Minas y 5 мин составили 110, 91 y 94 ug / ml, respectivamente.

Unión a proteínas plasmáticas – acerca de 2%. Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, incluido. в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, alcanzando concentraciones, mayor que la requerida para inhibir la mayoría de las bacterias.

Mediante 6 h después de i / v administración 500 мг уровень меропенема в плазме снижается до значений 1 мкг/мл и менее. При многократном введении доз с интервалом в 8 ч у пациентов с нормальной функцией почек кумуляции меропенема не происходит.

Metabolismo y excreción

Единственный метаболит меропенема микробиологически неактивен.

Sobre 70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 no, после чего дальнейшая экскреция с мочой незначительная. La concentración de meropenem en la orina, superior 10 мкг/мл поддерживается в течение 5 ч после введения дозы 500 mg. При режимах введения 500 mg cada 8 o h 1 g cada 6 ч не наблюдалось кумуляции меропенема в плазме и моче у добровольцев с нормальной функцией печени. En pacientes con función renal normal T_1/2 es de aproximadamente 1 no.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Фармакокинетические параметры Меронема у детей такие же, como en los adultos. T_1/2 меропенема у детей до 2 años – acerca de 1.5-2.3 no, и наблюдается линейная фармакокинетика в диапазоне доз 10-40 mg / kg.

Исследования фармакокинетики препарата у больных с почечной недостаточностью показали, что клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина. У таких больных необходима корректировка дозы.

Исследования фармакокинетики препарата у пожилых пациентов показали снижение клиренса меропенема, которое коррелировало со снижением клиренса креатинина, relacionada con la edad.

Исследования фармакокинетики препарата у пациентов с заболеваниями печени показали, что заболевания печени не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.

Testimonio

Лечение следующих инфекций у детей и взрослых, вызванных одним или несколькими чувствительными к препарату возбудителями:

— пневмонии (incluido. внутрибольничные);

- Infección del tracto urinario;

- Infecciones de la cavidad abdominal;

- Infecciones ginecológicas (такие как эндометрит и воспалительные заболевания тазовых органов);

- Infecciones de la piel y tejidos blandos;

- Meningitis;

- La septicemia;

— эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении, в качестве монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами.

Régimen de dosificación

Adultos режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендуют следующие суточные дозы.

En лечении пневмонии, инфекций мочевыделительной системы, infecciones ginecológicas (enfermedades endometritis e inflamatorias de los órganos pélvicos), infecciones de la piel y tejidos blandos – 500 мг в/в каждые 8 no.

En el tratamiento de la neumonía nosocomial, peritonitis, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, а также септицемии – 1 g / en todas las 8 no.

En tratamiento de la meningitis – 2 g / en todas las 8 no.

En pacientes con insuficiencia renal en CC 50 мл/мин и менее дозы должны быть уменьшены следующим образом.

Meropenem aparece en hemodiálisis, en esta conexión, если требуется продолжение лечения, recomendado, que la dosis unitaria (Se determina dependiendo del tipo y gravedad de la infección) Se introdujo en el extremo de la hemodiálisis, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме.

Опыт применения Меронема у больных, подвергающихся перитонеальному диализу, que falta.

En pacientes con insuficiencia hepática нет необходимости в корректировке дозы.

En pacientes de edad avanzada с нормальной функцией почек или КК более 50 мл/мин не требуется корректировать дозу.

A niños en edad 3 Meses antes 12 años La dosis recomendada para i / v administración es 10-20 mg / kg cada 8 h dependiendo del tipo y gravedad de la infección, sensibilidad del patógeno y la condición del paciente. En Los niños que pesen más de 50 kg следует использовать такие же дозы как у взрослых.

En meninges La dosis recomendada es de 40 mg / kg cada 8 no.

Términos de preparación y administración de la solución

Меронем следует вводить в виде в/в болюсной инъекции в течение не менее 5 мин либо в виде в/в инфузии в течение 15-30 m.

Для в/в болюсных инъекций Меронем следует разводить стерильной водой для инъекций (5 ml 250 mg de meropenem), что обеспечивает концентрацию раствора 50 mg / ml.

Для в/в инфузий Меронем следует разводить стерильной водой для инъекций или совместимой инфузионной жидкостью и затем еще разводить (a 50-200 ml) совместимой инфузионной жидкостью.

Меронем совместим со следующими инфузионными жидкостями: 0.9% solución de cloruro sódico en el / infusión; 5% o 10% раствором глюкозы для в/в инфузий; 5% раствором глюкозы для в/в инфузий с 0.02% solución de bicarbonato de sodio; 0.9% раствором натрия хлорида с 5% раствором глюкозы для в/в инфузий; 5% раствором глюкозы с 0.225% solución de cloruro sódico en el / infusión; 5% раствором глюкозы с 0.15% Solución de cloruro de potasio en el / la infusión; с раствором маннитола 2.5% o 10% para / en infusión.

Меронем не следует смешивать с растворами, que contiene otras drogas.

Перед употреблением разведенный раствор следует встряхнуть. Все флаконы одноразового использования. При разведении Меронема должны применяться стандартные правила асептики.

Efecto colateral

Тяжелые побочные эффекты наблюдаются редко. Cообщалось о следующих побочных эффектах:

Reacciones alérgicas: raramente – angioedema, reacciones anafilácticas.

Reacciones dermatológicas: picazón, erupción, urticaria; raramente – многоформная (экссудативная) эritema, Síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis toksičeskij épidermal'nyj.

Desde el sistema digestivo: dolor de estómago, náusea, vómitos, diarrea; en algunos casos – обратимое повышение в крови уровня билирубина, transaminasas, ЩФ и ЛДГ по отдельности или в комбинации; en algunos casos – colitis psevdomembranoznыy.

Desde el sistema hematopoyético: обратимый тромбоцитоз, eozinofilija, trombocitopenia, лейкопения и нейтропения (включая очень редкие случаи агранулоцитоза). У некоторых пациентов возможна положительная прямая или непрямая проба Кумбса; также есть сообщения о случаях снижения частичного тромбопластинового времени.

Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, parestesia; есть сообщения о развитии судорог, однако причинная связь с приемом Меронема не установлена.

Las reacciones locales: inflamación, tromboflebit, dolor en el sitio de inyección.

Efectos, обусловленные биологическим действием: candidiasis oral, candidiasis vaginal.

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución следует назначать препарат одновременно с потенциально нефротоксичными препаратами, а также пациентам с симптомами диспепсии, особенно связанными с колитами.

Embarazo y lactancia

Безопасность применения Меронема при беременности не изучалась.

Los estudios experimentales на животных не показали каких-либо неблагоприятных эффектов на развивающийся плод. Единственным неблагоприятным явлением, выявленным в ходе исследований у животных по влиянию препарата на репродуктивную систему, была повышенная частота абортов у обезьян при введении дозы, en 13 раз превышающей рекомендуемую для человека.

Меронем не следует применять при беременности, если только потенциальная польза от его применения оправдывает возможный риск для плода. В каждом случае препарат необходимо применять под прямым наблюдением врача.

Меропенем определяется в грудном молоке животных в очень низких концентрациях. Меронем не следует применять в период лактации (amamantamiento), если только потенциальная польза от его применения оправдывает возможный риск для ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Precauciones

Как и в случае других антибиотиков, при использовании меропенема в качестве монотерапии у критически больных пациентов с известной или подозреваемой инфекцией нижних отделов дыхательных путей, вызванной Pseudomonas aeruginosa, Recomienda definición susceptibilidad normal.

Псевдомембранозный колит наблюдается при применении практически всех антибиотиков и может варьировать по интенсивности от легких до угрожающих жизни форм. Поэтому антибиотики должны назначаться с осторожностью лицам с желудочно-кишечными жалобами, особенно пациентам с колитами. Важно иметь в виду диагноз “colitis psevdomembranoznыy” в случае развития диареи на фоне приема антибиотика. Хотя исследования показали, que la toxina, продуцируемый Clostridium difficile является одной из основных причин колитов, antibióticos relacionados, тем не менее необходимо иметь в виду и другие причины.

Имеются клинические и лабораторные признаки частичной перекрестной повышенной чувствительности между другими карбапенемами и бета-лактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами. A pesar de, что аллергические реакции при применении бета-лактамных антибиотиков встречались достаточно часто, о реакциях гиперчувствительности во время введения Меронема сообщалось редко. Перед началом терапии меропенемом необходимо тщательно опросить пациента, обратив особое внимание на реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе. Меронем должен применяться с осторожностью у пациентов с указаниями в анамнезе на подобные явления. Если возникла аллергическая реакция на меропенем, то необходимо прекратить введение препарата и принять соответствующие меры.

Применение Меронема у пациентов с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем уровня трансаминаз и билирубина.

Как и в случае с другими антибиотиками, возможен преобладающий рост нечувствительных микроорганизмов, и поэтому необходимо постоянное наблюдение за каждым пациентом.

Применение при инфекциях, вызванных метициллин-резистентным стафилококком, no recomendado.

Uso en Pediatría

Эффективность и переносимость Меронема у niños en edad 3 Meses не устанавливались, поэтому препарат не рекомендуется для применения у детей младше 3 Meses.

Опыта применения препарата в педиатрической практике у пациентов с нейтропенией или с первичным или вторичным иммунодефицитом нет.

Опыта применения Меронема у детей с нарушением функции печени и почек нет.

Эффективность и переносимость Меронема у niños en edad 3 Meses не устанавливались, поэтому препарат не рекомендуется для применения у детей младше 3 Meses.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Меронем не оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другой техникой.

Sobredosis

La sobredosis accidental es posible durante el tratamiento, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.

Tratamiento: terapia sintomática. В норме происходит быстрая элиминация препарата почками. У пациентов с почечными нарушениями гемодиализ эффективно удаляет меропенем и его метаболиты.

Interacciones Con La Drogas

Пробенецид конкурирует с меропенемом за активную канальцевую секрецию и, así, ингибирует почечную экскрецию меропенема, вызывая увеличение его периода полувыведения и концентрации в плазме. Innecesariamente. эффективность и длительность действия Меронема без пробенецида являются адекватными, совместное введение пробенецида с Меронемом не рекомендуется.

Возможное влияние Меронема на метаболизм и связывание с белками других препаратов не изучалось. Pero, учитывая низкое связывание меропенема с белками плазмы (acerca de 2%), Podemos suponer, что взаимодействия с другими препаратами быть не должно.

Меронем вводили во время приема других препаратов, при этом не было отмечено каких-либо неблагоприятных фармакологических взаимодействий.

Меронем может уменьшать уровень вальпроевой кислоты в сыворотке крови. У некоторых пациентов может быть достигнут уровень ниже терапевтического.

Однако специфических данных о возможном лекарственном взаимодействии нет.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por encima de 30 ° C. Duracion – 4 año.

Рекомендуется для в/в инъекций и инфузий применять свежеприготовленный раствор Меронема, однако разведенный Меронем сохраняет удовлетворительную эффективность при хранении при комнатной температуре (не выше 25°C) или в холодильнике (при 4°C) в сроки, indicado en la tabla.

Раствор Меронема нельзя замораживать.