MELIPRAMIN

Material activo: La imipramina
Cuando ATH: N06AA02
CCF: Antidepresivo
ICD-10 códigos (testimonio): F31, F32, F33, F41.0, F41.2, F42, F98.0
Cuando CSF: 02.02.01
Fabricante: EGIS FARMACÉUTICOS Plc (Hungría)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Gota Color marrón, lenticular, con superficie brillante, inodoro o casi inodoro.

Excipientes: glicerol 85%, Dióxido de titanio (E171), macrogol 35 000, tinte (E172) (rojo de óxido de hierro), gelatina, estearato de magnesio, talco, sacarosa, lactosa monohidrato.

50 Ordenador personal. – frascos de vidrio oscuro (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Los antidepresivos tricíclicos, proizvodnoye dibyenzoazyepina. La imipramina inhibe la recaptación sináptica de noradrenalina y serotonina, libera en la hendidura sináptica, y por lo tanto facilita la neurotransmisión noradrenérgica y serotoninérgica. Imipramina también inhibe m-colinérgica y la histamina H₂-receptores, en relación con lo que tiene anticolinérgicos y sedación moderada.

El efecto antidepresivo de la droga se desarrolla gradualmente. El efecto terapéutico óptimo puede ocurrir después de 2-4 (quizás, 6-8) semanas de tratamiento.

Farmacocinética

Absorción

Después de la administración oral de imipramina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Metaboliza ampliamente en el “primer pase” a través del hígado con la formación de desipramina. Tomar el medicamento con alimentos no afecta su absorción.

Distribución y metabolismo

En Кажущийся_d La imipramina es 10-20 l / kg.

La imipramina y desipramina ligados en gran medida a las proteínas plasmáticas (imipramina 60-96%; desipramina 73-92%).

El principal metabolito desipramina, y está formado por desmetilación tiene actividad farmacológica. Las concentraciones de imipramina y desipramina plasma caracterizadas por una considerable variabilidad individual. Después de la administración de medicamentos para 50 mg 3 veces / día para 10 día C_ss imipramina en plasma es de 33-85 ng / ml, desipramina – 43-109 ng / ml.

Deducción

Impramin excretada en la orina (acerca de 80%) y las heces (acerca de 20%) metabolitos principalmente como inactivos. La orina y las heces lanzado 5-6% la dosis administrada de imipramina – en forma inalterada y, en la forma de la desipramina metabolito activo. Después de una sola inyección de T_1/2 La imipramina se trata de 19 no (9-28 no) .

La imipramina atraviesa la barrera placentaria, excretada en la leche materna.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Debido a la reducción del metabolismo de la concentración de fármaco en el plasma sanguíneo es por lo general mayor en los ancianos, de joven.

Después de una sola inyección de la posible aumento significativo de drogas en T_1/2 imipramina en pacientes de edad avanzada y en caso de sobredosis.

Testimonio

- La depresión y los depresivos estados de diversas etiologías (éndogennoy, Orgánica, psicógena), acompañada por la inhibición motor y ideatornoy;

- Trastorno De Pánico;

- Obsessivno-kompul'sivnye rasstrojstva;

- La enuresis en niños mayores de 6 años (en casos, al excluir trastornos orgánicos).

Régimen de dosificación

La dosis diaria del fármaco y el esquema establecido de forma individual de acuerdo con las indicaciones y la severidad de la enfermedad. Efecto terapéutico adecuado se puede lograr a través 2-4 de la semana (quizás, mediante 6-8 semanas) después del inicio de la terapia. El tratamiento debe comenzar con una dosis baja, que se debe aumentar gradualmente hasta alcanzar la dosis mínima efectiva y mantenimiento. El aumento de la dosis para lograr un nivel eficaz requiere un cuidado especial desde pacientes de edad avanzada, así como en los niños y adolescentes de 6 a 18 años.

Depresión

Los pacientes ambulatorios de edad 18 a 60 años: la dosis inicial – por 25 mg 1-3 veces / día, seguido por un aumento gradual de 150- 200 mg / día para el final de la primera semana de tratamiento. La dosis de mantenimiento es, normalmente, 50-100 mg / día.

Los pacientes hospitalizados de edad 18 a 60 años: En los casos graves dosis inicial es de 75 mg / día, seguido por un aumento 25 mg / día para lograr 200 mg / día, en casos excepcionales - hasta 300 mg / día.

En pacientes de mayor edad 60 o más jóvenes 18 años el tratamiento debe comenzar con la dosis más baja posible. La dosis inicial se puede aumentar gradualmente hasta 50-75 mg / día. Se recomienda la selección de la dosis óptima que se celebrará durante 10 día y mantener esta dosis hasta el final del tratamiento.

Trastorno de pánico

El tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja posible. Aumento transitorio de la ansiedad en el inicio de la terapia puede prevenir o eliminar el uso de las benzodiacepinas, que luego puede ser eliminado como la eliminación de los síntomas de ansiedad. Dosis Melipraminum^® se puede aumentar gradualmente hasta 75- 100 mg / día, en casos excepcionales – a 200 mg / día. La duración mínima del tratamiento – 6 meses. Al final del curso de tratamiento recomendado la eliminación gradual del Melipraminum drogas^®.

La enuresis en niños mayores de 6 años

El medicamento debe ser prescrito Sólo los niños mayores 6 años y sólo tratamiento adyuvante a corto plazo de la enuresis, lesiones cuando orgánicos excluidos. Las dosis recomendadas para niños entre las edades de 6 a 8 años (peso 20-25 kg) – 25 mg / día; anciano 9 a 12 años (peso – 20-35 kg) – 25-50 mg / día; la edad 12 años (peso 35 kg) – 50-75 mg / día.

Las dosis, superior, que la recomendada, justificado sólo en la ausencia de una respuesta satisfactoria después 1 semanas de drogas en la dosis más baja. Máximo dosis diaria para los niños - 2.5 mg / kg de peso corporal. Se recomienda utilizar la dosis más baja de la gama de dosis citada.

La dosis diaria es conveniente prever 1 recepción después de la cena o antes de ir a la cama. Si la incontinencia se produce al comienzo de una noche de sueño, se recomienda dividir la dosis diaria en el 2 admisión (la primera porción de la tarde para dar, y segundo – antes de la hora de dormir). La duración del tratamiento es de al menos 3 meses. Dosis de mantenimiento puede reducirse en función de los cambios de imagen clínicos. Al final del tratamiento Melipraminum^® debe ser levantado gradualmente.

Efecto colateral

Algunos de los siguientes efectos secundarios dependen de la dosis y desaparecen con la reducción de la dosis o de forma independiente con el tratamiento continuado. Algunos efectos secundarios son difícil de distinguir de los síntomas de la depresión (por ejemplo,, fatigabilidad, trastornos del sueño, excitación, alarma, boca seca).

Determinación de la frecuencia de reacciones adversas: a menudo (≥ 10%), algunas veces (>1% y < 10%), raramente (>0.001%-1%), raramente (< 0.001%).

Efectos anticolinérgicos: a menudo – boca seca, Transpiración, estreñimiento, ccomodation, reducción de la agudeza visual, sofocos; a veces - una violación de la micción; raramente – midriaz, glaucoma, íleo paralítico.

Desde el sistema nervioso central y periférico: a menudo - el temblor; algunas veces – fatiga, zevota, somnolencia, ansiedad, aumento de la ansiedad, excitación, trastornos del sueño, pesadillas, oscilaciones de la depresión al estado hipomaníaco o maníaco, delirio, confusión (especialmente en los ancianos y los pacientes con enfermedad de Parkinson), desorientación y alucinaciones, disminución de la capacidad para concentrarse, parestesia, dolor de cabeza, mareo; raramente – convulsiones, La activación de los síntomas psicóticos, despersonalización; raramente – agresividad, Cambios en el EEG, mioclonías, debilidad, síntomas extrapiramidales, ataxia, trastornos del habla, hiperpirexia.

Sistema cardiovascular: a menudo – taquicardia sinusal y cambios clínicamente significativos en el ECG (De la onda T y el intervalo ST) en pacientes con un corazón sano, hipotensión ortostática; algunas veces – Arritmia, violaciónes de (extensión del complejo QRS, alargamiento del intervalo PR , bloqueo de rama), latido del corazón; raramente – aumento de la presión arterial, descompensación cardíaca, espasmo de los vasos sanguíneos periféricos.

Desde el sistema digestivo: algunas veces – náusea, vómitos, apastia, aumento de las transaminasas hepáticas; raramente – estomatitis, pérdida del lenguaje, trastornos gastrointestinales, hepatitis con o sin ictericia.

Reacciones alérgicas: algunas veces – erupción, urticaria; muy raramente - angioedema (local o generalizada), alveolitis alérgica (neumonitis) con o sin eosinofilia, reacciones anafilácticas sistémicas (incluido. hipotensión).

Reacciones dermatológicas: raramente – fotosensibilidad, petequias, perdida de cabello.

Por parte del sistema endocrino: raramente – aumento de senos, galactorrea, síndrome de secreción inadecuada de ADH, aumentar o disminuir en el nivel de glucosa en la sangre, aumentar de tamaño (edema) testículo.

Metabolismo: a menudo – aumento de peso; muy raramente - la pérdida de peso.

Desde el sistema hematopoyético: raramente – eozinofilija, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia y púrpura.

Otro: ruido en los oídos, hipoproteinemia.

Contraindicaciones

- Aguda y la fase sub-aguda del infarto de miocardio;

- Violación grave de la conducción intracardiaca (bloqueo de rama, AV-блокада II степени);

- Disfunción renal grave y / o hígado;

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

- Intoxicación alcohólica aguda;

- La intoxicación aguda con hipnóticos, analgésicos opioides y otras drogas, tener un efecto depresor sobre el sistema nervioso central;

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Recepción simultánea de inhibidores de la MAO y el período hasta 14 días después de su cancelación;

- Los niños hasta la edad 6 años;

- Hipersensibilidad a la droga;

- Hipersensibilidad a otros antidepresivos tricíclicos del grupo dibenzoazepina.

DE precaución debe designar a un fármaco en el alcoholismo crónico, bipolyarnыh rasstroystvah (locura afectiva), asma, supresión de la hematopoyesis de la médula ósea, angina, Arritmia, bloqueo cardíaco, Insuficiencia Cardíaca, después de un infarto de miocardio, feocromocitoma y neuroblastoma en (el riesgo de crisis hipertensiva), golpe, violación de la función motora del tracto gastrointestinal (el riesgo de íleo paralítico), tirotoxicosis, hipertensión ocular, en leve a moderada disfunción y / o renal hepática, hiperplasia prostática benigna (acompañado de retención urinaria), Esquizofrenia (vozmozhna psicosis activación), epilepsia, y pacientes de edad avanzada.

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Precauciones

El efecto terapéutico puede ocurrir no antes de 2-4 semanas después del inicio del tratamiento. Como en el caso de otros antidepresivos, inicio tardío del efecto terapéutico es, que la tendencia del paciente a suicidarse no puede rectificarse inmediatamente y el paciente necesita supervisión médica cuidadosa a una mejora significativa en su condición. Debido al riesgo de actos suicidas al inicio del tratamiento puede estar indicado con una combinación de medicamentos del grupo de las benzodiacepinas o neurolépticos.

La duración mínima de recibir una dosis de mantenimiento – 6 meses. Melipramin^® debe ser levantado gradualmente, debido a la terminación repentina de su recepción puede causar síntomas de abstinencia (náusea, Dolor de cabeza, malestar general, ansiedad, alarma, trastornos del sueño, ritmo cardiaco anormal, síntomas extrapiramidales), especialmente en los niños. Los pacientes con depresión bipolar imipramina pueden desencadenar manía o hipomanía. El fármaco no debe tomarse durante los episodios maníacos.

Al igual que otros antidepresivos tricíclicos, Melipramin^® Se reduce el umbral convulsivo. Por lo tanto, los pacientes con epilepsia, así como tener un historial de epilepsia y síntomas spazmofilii, Ellos necesitan una cuidadosa supervisión médica y terapia anticonvulsiva adecuada .

Admisión Melipraminum^® Aumenta el riesgo para la terapia electroconvulsiva, en relación con la que el fármaco está contraindicado durante la terapia electroconvulsiva.

Como reacción paradójica, en pacientes con trastornos de pánico durante los primeros días de los antidepresivos tricíclicos pueden aumentar la ansiedad. El aumento de la ansiedad por lo general desaparece por sí sola en 1-2 semanas, pero puede ser una manifestación de la necesidad de fijar la cita con las benzodiazepinas.

Los pacientes con psicosis en el período inicial de antidepresivos tricíclicos tratamiento puede aumentar la ansiedad, ansiedad y agitación.

La imipramina debe ser suspendido en el caso de reacciones neurológicos o psiquiátricos graves.

Debido al efecto anticolinérgico de la utilización de la imipramina^® requiere una estrecha supervisión médica en pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática y estreñimiento severo, tk. el medicamento puede mejorar los síntomas existentes. Pacientes, la aplicación de lentes de contacto, disminución de la producción de lágrimas y de la acumulación de moco de rechazos podría dañar el epitelio corneal.

En las enfermedades del corazón, el hígado y los riñones, así como la diabetes imipramina se debe utilizar con precaución. El tratamiento de pacientes con tumores suprarrenales (feocromocitoma o neuroblastoma) Se requiere un cuidado especial, ya que es. La imipramina puede causar una crisis hipertensiva. El tratamiento de los pacientes con hipertiroidismo o que solicitan medicamentos para la tiroides requiere un seguimiento médico cuidadoso debido al mayor riesgo de efectos secundarios sobre el corazón en estos pacientes.

Debido al posible aumento del riesgo de arritmias e hipotensión durante la anestesia general antes de la cirugía debe notificar al anestesiólogo, que el paciente está tomando imipramina.

Con el uso prolongado de la imipramina observado una mayor incidencia de caries. Así que usted debe consultar a un dentista con regularidad.

Los efectos secundarios pueden ser más pronunciados en los pacientes de más edad y más jóvenes. Por lo tanto, especialmente al comienzo del tratamiento, se les debe dar una dosis más baja. Los pacientes ancianos son más sensibles a anticolinérgico, neurológico, efectos psiquiátricos y cardiovasculares. Tales pacientes pueden reducirse metabolismo y excreción de sustancias medicinales, aumentando el riesgo de un aumento en su concentración en el plasma sanguíneo.

La imipramina causa fotosensibilidad, por lo que durante el curso del tratamiento deben evitar la exposición al sol intenso.

En predispuesto y / o pacientes de edad avanzada imipramina puede causar anticolinérgico (delirioznыy) síndrome psicótico, que tiene lugar dentro de unos pocos días después de interrumpir el tratamiento.

Los pacientes tienen prohibido beber alcohol durante el tratamiento con imipramina.

Cada comprimido, forro revestido, Contiene 116 Mg Lactosa. Por lo tanto, el medicamento no se recomienda para pacientes con trastornos hereditarios raros de la tolerancia a la galactosa, Sami deficiencia hereditaria de malabsorción de lactosa o glucosa / galactosa.

Gotas contiene sacarosa, y el medicamento no se recomienda que debe darse a los pacientes con intolerancia a la fructosa fenómenos raros, malabsorción de glucosa / galactosa, así como la falta de sacarasa / isomaltasa.

Antes del comienzo del tratamiento y periódicamente durante el tratamiento debe controlar la presión arterial (especialmente en pacientes con hipotensión arterial circulatorio o lábil); la función hepática (especialmente en presencia de las Enfermedades Hepáticas); composición celular de la sangre (inmediatamente si la fiebre o la laringitis, que pueden ser señales de leucopenia y agranulocitosis, y en el inicio del tratamiento y regularmente a lo largo de su longitud); ECG (y en pacientes de edad avanzada con enfermedades cardiovasculares).

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Al comienzo del tratamiento de la imipramina^® dolzhenotkazatsya paciente de vehículos de conducción y de las actividades de actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras. Posteriormente, el grado de restricción se determina para cada paciente de forma individual.

Sobredosis

Los síntomas: vértigo, somnolencia, insomnio, alucinaciones, confusión, estupor, coma, ataxia, ansiedad, excitación, hiperreflexia, rigidez muscular, Movimiento Athetoid y horeoformnye, convulsiones, gipotenziya, taquicardia, arritmia, violación de la excitación, insuficiencia cardíaca; En casos muy raros – paro cardíaco, depresión respiratoria, cianosis, choque, vómitos, fiebre, Transpiración, midriaz, oliguria o anuria.

Niños, comparación con los adultos, más sensibles a las sobredosis agudas, que debe ser considerado peligroso y potencialmente letal para ellos.

Tratamiento: si sospecha una sobredosis de imipramina paciente debe ser hospitalizado y permanecer bajo estrecha supervisión por un período no menor de 72 no. No hay antídoto específico, por lo tanto, muestra el tratamiento sintomático y de apoyo. Dado que el efecto anticolinérgico del fármaco puede retrasar el vaciado gástrico (en 12 h o más), tan pronto como sea posible vaciar el estómago o en el vómito, Si el paciente está consciente, e introducir carbón activado.

Se requiere una vigilancia constante del sistema cardiovascular, gases en sangre y electrolitos. El tratamiento sintomático, Puede asignar la terapia anticonvulsiva (por ejemplo,, diazepam, fenitoína, fenobarbital, ingalяcionnый anestesia + miorelaksant), Respiración artificial, instalar un marcapasos temporal, introducir plazmozamenytely, dopamina o dobutamina; en casos excepcionales, puede ser necesario en cuidados intensivos.

La hemodiálisis y la diálisis peritoneal son ineficaces debido a la baja concentración de la imipramina en el plasma.

Desde la introducción de la fisostigmina provoca bradicardia, asistolia y convulsiones, no se recomienda como tratamiento para una sobredosis de imipramina^®.

Interacciones Con La Drogas

Con la combinación de la imipramina^® Inhibidores de la MAO aparece sinergismo, como consecuencia de que sus efectos noradrenérgicos periféricos de sobre-amplificados, con el posible desarrollo de crisis hipertensiva, giperpireksii, mioklonii, excitación, convulsiones, delirio, Coma. Combinación preparatov contraindicado. La imipramina debe comenzar no antes de 3 semanas después de la interrupción de los inhibidores de la MAO (excepto por el inhibidor de la MAO reversible moclobemida, después de lo cual el cumplimiento intervalo suficiente 24 no). Intervalo 3 semanas entre las dosis de los medicamentos también deben tomarse si el paciente con la imipramina en el inhibidor de la MAO. El nombramiento de un nuevo fármaco o un fármaco inhibidor de la MAO Melipraminum^® debería comenzar con una dosis baja, que luego se puede aumentar gradualmente con un cuidadoso monitoreo de los efectos clínicos.

Cuando se combina con la imipramina^® inhibidores de CYP2D6 isoenzima ralentizan el metabolismo de la imipramina, que podría aumentar su concentración en el plasma sanguíneo. Inhibidores de K de este tipo incluyen sustancias farmacológicas, no son sustratos para CYP2D (cimetidina o metilfenidato), pero metabolizados por esta enzima, por ejemplo,, Muchos otros antidepresivos, fenotiazinы, Clase IC fármacos antiarrítmicos (propafenona, flekainid). Todas las clases de antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina en diversos grados son inhibidores de CYP2D6. Por lo tanto, se debe tener precaución en combinación de la imipramina con estos fármacos, y al transferir al paciente de la clase de antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina para la imipramina (y viceversa), especialmente en el caso de la fluoxetina debido a su larga T_1/2. Los antidepresivos tricíclicos pueden aumentar la concentración de los fármacos antipsicóticos en el plasma sanguíneo de la competencia a nivel de las enzimas hepáticas.

En algunos casos, las mujeres, la aplicación de los anticonceptivos orales o preparaciones de hormonas estrogénicas en conjunto con antidepresivos tricíclicos, hubo una reducción de la acción antidepresiva y el desarrollo de los efectos tóxicos de los antidepresivos. Por lo tanto, es necesario tener precaución cuando una combinación de estos medios, dosis de cualquiera de los fármacos se debe reducir la aparición de efectos tóxicos.

Inductores enzimáticos hepáticos (incluido. etanol, nicotina, meprobamato, barbitúricos, antiepilépticos) mejorar el metabolismo de la imipramina, reducir su concentración en el plasma y reducir el efecto antidepresivo.

Preparatы Antiholinergicheskie (por ejemplo,, fenotiazinы, agentes antiparkinsonianos, antihistamínicos, atropyn, ʙiperidin) amplificar y efectos secundarios anticolinérgicos (por ejemplo,, íleo paralítico) cuando se combina con la imipramina. Con esta combinación requiere un seguimiento cuidadoso de los pacientes y una cuidadosa valoración.

Cuando se combina con fármacos imipramina, tener un efecto depresor sobre el sistema nervioso central (por ejemplo,, analgésicos opioides, ʙenzodiazepinami, barbitúricos y medios para la anestesia general), etanol es mucho mayor efectos primarios y secundarios de estos medicamentos.

Los fármacos antipsicóticos pueden aumentar la concentración de los antidepresivos tricíclicos en el plasma y mejorar sus principales y los efectos secundarios. En estas combinaciones pueden requerir reducción de la dosis. Aunque el uso de tioridazina puede desarrollar arritmia grave.

Preparaciones a base de hormonas tiroideas pueden aumentar el efecto antidepresivo de la imipramina y sus efectos secundarios sobre el corazón. Por lo tanto, esta combinación requiere un cuidado especial.

Bloqueadores neuronas adrenérgicos: imipramina puede reducir los efectos antihipertensivos de los co-bloqueantes adrenérgicos neuronas (guanetidina, ʙetanidina, reserpina, clonidina y alfa-metildopa). Por lo tanto, los pacientes, que requiere terapia antihipertensiva concomitante, se debe dar antihipertensivos de otras clases (por ejemplo,, diuréticos, vazodilatatorы o beta-adrenoblokatorы).

La imipramina aumenta efectos cardiovasculares de simpaticomiméticos (principalmente epinefrina, norepinefrina, isoprenalina, efedrina, fenilefrina).

La imipramina se debilita el efecto anticonvulsivo de la fenitoína.

A fin de evitar violaciónes de arritmias y antidepresivos tricíclicos conducción no debe ser utilizado en combinación con fármacos antiarrítmicos hinidinopodobnyh.

Los antidepresivos tricíclicos inhiben el metabolismo de los anticoagulantes orales y extienden su T_1/2. Esto aumenta el riesgo de hemorragia, Por lo tanto, cuando tal combinación se recomienda el control metabólico cuidado y la supervisión del nivel de protrombina del plasma sanguíneo.

En el nombramiento de imipramina^® pacientes, reciben fármacos hipoglucemiantes, debería ser considerado, Uso imipramina plazo puede alterar la glucosa en sangre. Por lo tanto, se recomienda el control de la glucosa en sangre al inicio y al final del tratamiento, y la variación de la dosis de.

Cuando se combina con alfa-agonistas para la administración intranasal o para su uso en oftalmología (con la absorción sistémica significativa) puede aumentar su efecto vasoconstrictor.

El tratamiento de la imipramina^® Sr. holinoblokatory y los antipsicóticos (neurolépticos) aumentar el riesgo de hiperpirexia (especialmente cuando hace calor).

El nombramiento conjunto Melipraminum^® con otras drogas pueden aumentar gematotoksichnosti gematotoksichnosti.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños a una temperatura de entre 15 ° y 25 ° C. Duracion – 3 año.