LETRAS DE

Material activo: Pregabalina
Cuando ATH: N03AX16
CCF: Los anticonvulsivos
ICD-10 códigos (testimonio): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Cuando CSF: 02.05.10
Fabricante: PFIZER GmbH (Alemania)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Cápsulas с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 25”, на крышечку нанесена надпись “Pfizer”.

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, talco.

La composición de las cápsulas de cáscara: gelatina, agua, Dióxido de titanio (E171), lauril sódico, dióxido de silicio coloidal.

10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
21 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.

Cápsulas с белым (с черной полосой) корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 50”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, talco.

La composición de las cápsulas de cáscara: gelatina, agua, Dióxido de titanio (E171), lauril sódico, dióxido de silicio coloidal.

10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
21 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.

Cápsulas con cuerpo blanco y tapa naranja, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 75”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, talco.

La composición de las cápsulas de cáscara: gelatina, agua, Dióxido de titanio (E171), lauril sódico, dióxido de silicio coloidal, rojo de óxido de hierro (E172).

10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
21 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.

Cápsulas с оранжевым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 100”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, talco.

La composición de las cápsulas de cáscara: gelatina, agua, Dióxido de titanio (E171), lauril sódico, dióxido de silicio coloidal, rojo de óxido de hierro (E172).

10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
21 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.

Cápsulas с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 150”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, talco.

La composición de las cápsulas de cáscara: gelatina, agua, Dióxido de titanio (E171), lauril sódico, dióxido de silicio coloidal.

10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
21 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.

Cápsulas со светло-оранжевым корпусом и светло-оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 200”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, talco.

La composición de las cápsulas de cáscara: gelatina, agua, Dióxido de titanio (E171), lauril sódico, dióxido de silicio coloidal, rojo de óxido de hierro (E172).

10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
21 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.

Cápsulas con cuerpo blanco y tapa naranja, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 300”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, talco.

La composición de las cápsulas de cáscara: gelatina, agua, Dióxido de titanio (E171), lauril sódico, dióxido de silicio coloidal, rojo de óxido de hierro (E172).

10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
21 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

El fármaco antiepiléptico, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой кислоты (GABA).

Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, Fue encontrado, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (la₂-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, Asumió, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.

Dolor neuropático

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.

Establecido, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 veces / día, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 o 3 раза/сут одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% en 35% pacientes, получавших прегабалин, y 18% pacientes, placebo. Entre los pacientes, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. Pacientes, испытывавших сонливость, уровни ответа были 48% в группе прегабалина и 16% placebo.

Epilepsia

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 o 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Farmacocinética

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Por lo tanto, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Absorción

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. C_máximo plasma logra a través 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 no. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. Así C_máximo disminuye en aproximadamente 25-30%, y el tiempo de C_máximo увеличивается приблизительно до 2.5 no. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Distribución

V_d прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 l / kg. Препарат не связывается с белками плазмы.

Metabolismo

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, que es el principal metabolito, обнаруживаемым в моче, fue 0.9% dosis. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Deducción

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Normal T_1/2 es 6.3 no. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Porque, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Además, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

При назначении препарата пожилым пациентам (mayor 65 años) debería ser considerado, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Testimonio

Dolor neuropático:

— лечение нейропатической боли у взрослых.

Epilepsia:

— в качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Régimen de dosificación

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 a 600 mg 2 o 3 admisión.

Tratamiento dolor neuropático comenzar con una dosis 150 mg / día. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 mg / día, а при необходимости еще через 7 día – hasta una dosis máxima de 600 mg / día.

En epilepsia el tratamiento se inicia con dosificaciones 150 mg / día. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 mg / día, а еще через неделю – hasta una dosis máxima de 600 mg / día.

Если лечение препаратом Лирика^® пациентов с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 de la semana.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (Mesa. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

A мужчин с массой тела >60 kg:

CC (ml / min)= (peso corporal en kg) X (140 – Edad en años) /72 x sыvorotochnыy creatinina (mg / dL)

A Mujer:

CC (ml / min)= значение КК для мужчин х 0.85

Pacientes, hemodiálisis recibir, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (Mesa. 1).

Mesa 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

En pacientes con insuficiencia hepática se requiere ajuste de la dosis.

Los pacientes ancianos (mayor 65 años) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Efecto colateral

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 9000 pacientes, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 13% y 7% respectivamente. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость.

Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 hombre) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. Determinación de la frecuencia de reacciones adversas: A Menudo (>1/10), a menudo (>1/100, <1/10), poco frecuente (>1/1000, <1/100), raramente (<1/1000).

Desde el sistema hematopoyético: raramente – neutropenia.

Metabolismo: a menudo – aumento del apetito, aumento de peso; poco frecuente – anorexia; raramente – gipoglikemiâ, pérdida de peso.

Por psique: a menudo – euforia, confusión, disminución de la libido, irritabilidad; poco frecuente – despersonalización, anorgazmija, ansiedad, depresión, ažitaciâ, labilidad emocional, fortalecimiento de insomnio, abatimiento, dificultades para encontrar palabras, alucinaciones, sueños inusuales, aumento de la libido, ataques de pánico, apatía; raramente – desinhibición, optimismo.

Desde el sistema nervioso central y periférico: A Menudo – mareo, somnolencia; a menudo – ataxia, deterioro de la atención, incoordinación, deterioro de la memoria, temblor, disartria, parestesia; poco frecuente – anormalidad cognitiva, gipesteziya, дефекты полей зрения, nistagmo, trastorno del habla, convulsiones mioclónicas, debilitamiento de los reflejos, discinesia, hiperactividad psicomotriz, mareos vertical, gipersteziya, pérdida del gusto, ощущение жжения на слизистых и коже, temblor intencional, estupor, desmayo; raramente – gipokinez, parosmija, chirospasm.

Por parte del órgano de la visión: a menudo – niebla, diplopía; poco frecuente – reducción de la agudeza visual, dolor en los ojos, astenopía, а также сухость в глазах, hinchazón de los ojos, aumento del lagrimeo; raramente – parpadeo chispas delante de los ojos, irritación de ojo, midriaz, oscilopsia (sujetos vibraciones subjetivos sentimientos considerados), violación de la percepción de profundidad, la pérdida de la visión periférica, kosoglazie, Mejora del brillo de la percepción visual.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: a menudo – mareo; raramente – hiperacusia.

Sistema cardiovascular: poco frecuente – taquicardia, mareas; raramente – disminución de la presión arterial, extremidades frías, aumento de la presión arterial, AV-блокада me степени, taquicardia sinusal, arritmia sinusal, sinusovaya bradicardia.

El sistema respiratorio: poco frecuente – disnea, xeromycteria; raramente – nazofaringit, tos, congestión nasal, hemorragia nasal, rinitis, ronquidos, чувство стеснения в глотке.

Desde el sistema digestivo: a menudo – boca seca, estreñimiento, vómitos, flatulencia; poco frecuente – aumento de la salivación, reflujo hastroэzofahealnыy, ощущение снижения чувствительности в полости рта; raramente – ascitis, disfagia, pancreatitis.

Reacciones dermatológicas: poco frecuente – Transpiración, papulleznaya erupción; raramente – sudor frío, urticaria.

En la parte del sistema músculo-esquelético: poco frecuente – espasmos musculares, hinchazón de las articulaciones, calambres musculares, mialgia, artralgia, dolor de espalda, dolor en las extremidades, скованность в мышцах; raramente – trachelism, dolor en el cuello, raʙdomioliz.

Desde el sistema urinario: poco frecuente – dizurija, incontinencia urinaria; raramente – oligurija, fallo renal.

Sistema reproductivo: a menudo – disfunción eréctil; poco frecuente – retraso de la eyaculación, disfunción sexual; raramente – amenorrea, dolor en los senos, secreción en el pecho, dismenorrea, hipertrofia de mama.

Desde el cuerpo como un todo: a menudo – fatigabilidad, периферические отеки и генерализованные отеки, sensación de intoxicación, trastorno de la marcha; poco frecuente – astenia, soltar, sed, opresión en el pecho; raramente – aumento del dolor cuando Anasarca, fiebre, escalofríos.

A partir de los parámetros de laboratorio: poco frecuente – aumento de la ALT, CPK, ES, reducción en el número de plaquetas; raramente – повышение уровня глюкозы крови, creatinina, снижение уровня калия крови, снижение числа лейкоцитов в крови.

Efectos secundarios, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении

SNC: dolor de cabeza.

Desde el sistema digestivo: raramente – hinchazón de la lengua, náusea.

Otro: raramente – inflamación de la cara.

Contraindicaciones

- Infancia y adolescencia hasta 17 años inclusive (нет данных по применению);

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

DE precaución deben ser prescritos en pacientes con insuficiencia renal, при наличии редких наследственных заболеваний.

Embarazo y lactancia

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

EN estudios experimentales на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.

В связи с этим препарат Лирика^® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При применении препарата Лирика^® mujeres en edad reproductiva должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет.

Pero en estudios experimentales encontrado, что он выводится с грудным молоком у крыс.

В связи с этим во время лечения препаратом Лирика^® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Precauciones

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, deficiencia de lactasa lapp (deficiencia de lactasa en algunas etnias del norte), нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Лирика^® может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Лечение препаратом Лирика^® сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) anciano. Hasta, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

Uso en Pediatría

La seguridad y eficacia de la droga en niños en edad 12 años y adolescentes 12-17 años no se establece.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Препарат Лирика^® может вызвать головокружение и сонливость и, respectivamente, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на прием препарата.

Sobredosis

Si sobredosis (a 15 g) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было.

Tratamiento: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости – hemodiálisis.

Interacciones Con La Drogas

Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% dosis), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, karʙamazepinom, ácido valproico, ламотригином, La gabapentina, lorazepam, оксикодоном или этанолом. Establecido, что пероральные гипогликемические препараты, Diurético, insulina, fenobarbital, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Al usar los anticonceptivos orales, contiene noretisterona y / o etinilestradiol, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Pregabalina, aparentemente, mejora los trastornos cognitivos y las funciones motoras, causada por oxicodona. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El fármaco debe ser almacenado en un lugar seco, inaccesible a los niños a no más de 25 ° C. Duracion – 3 año. Не следует принимать препарат после даты истечения срока годности.