LIDOKAIN (Solución inyectable)

Material activo: Lidokain
Cuando ATH: N01BB02
CCF: Mestnый anestesia. Los fármacos antiarrítmicos. Clase I (B).
Cuando CSF: 21.02
Fabricante: EGIS FARMACÉUTICOS Plc (Hungría)

FORMA DE DOSIFICACIÓN, ESTRUCTURA Y ENVASADO

Solución inyectable claro, incoloro incoloro o cerca, sin olor.

Excipientes: cloruro de sodio (para formas farmacéuticas parenterales), agua d / y.

2 ml – ampolla (5) – envases Valium planimétrica (20) – cajas de cartón.

DESCRIPCIÓN DE LAS SUSTANCIAS ACTIVAS

Acciones farmacológicas

Agentes antiarrítmicos Clase IB, anestésico mestnый, derivado de acetanilida. Tiene una actividad estabilizadora de membrana. Se hace que el bloqueo de los canales de sodio en las membranas neuronales excitables y las membranas de los cardiomiocitos.

Reduce la duración del potencial de acción y el periodo refractario efectivo en fibras de Purkinje, suprime el automatismo. Esto inhibe la actividad eléctrica de la lidocaína despolarizada, sitios arritmogénicos, pero un efecto mínimo sobre la actividad eléctrica de los tejidos normales. Cuando se utiliza en dosis terapéuticas altas apenas cambia la contractilidad miocárdica y ralentiza la conducción AV-. Cuando se utiliza como un agente anti-arrítmico en / en la aparición introducción de acción a través de 45-90 segundo, duración – 10-20 m; cuando i / m administración del inicio de la acción a través de 5-15 m, duración – 60-90 m.

Hace que todo tipo de anestesia local: Terminal, infiltración, provodnikovuju.

Farmacocinética

Después de la / m de absorción es casi completa. Distribución de rápida, V_d es sobre 1 l / kg (en pacientes con insuficiencia cardiaca después de). La unión a proteínas es dependiente de la concentración de sustancia activa en el plasma y de 60-80%. Metaboliza principalmente en el hígado con la formación de metabolitos activos, que puede contribuir a la manifestación de los efectos terapéuticos y tóxicos, especialmente después de la infusión para 24 h o más.

T_1/2 Tiende a ser bifásica, con una distribución de fase 7-9 m. En general, T_1/2 dependiente de la dosis, es 1-2 y h se puede aumentar a 3 horas o más durante un largo / infusión (Más 24 no). Excretado por los riñones como metabolitos, 10% en forma inalterada.

Testimonio

En la práctica de cardiología: tratamiento y prevención de arritmias ventriculares (arritmia, taquicardia, aleteo, fibrilación), incluido. en infarto agudo de miocardio, cuando se implanta un marcapasos, cuando la intoxicación glucósido, narkoze.

Anestesia: Terminal, infiltración, cables, cefalorraquídeo (Epidural) anestesia en cirugía, Obstetricia y Ginecología, Urología, Oftalmología, Odontología, Otorrinolaringología; bloqueo de los nervios periféricos y los ganglios.

Régimen de dosificación

En una antiarrítmicos adultos cuando se administra en una dosis de carga / in – 1-2 mg / kg para 3-4 m; La dosis única media 80 mg. Luego siga recto infusión por goteo a razón de 20-55 ug / kg / min. Infusión por goteo puede llevarse a cabo durante 24-36 no. Si es necesario la infusión de fondo de goteo se puede repetir en dosis / bolo de lidocaína 40 mg después 10 minutos después de la primera dosis de carga.

V / m se introducen por 2-4 mg / kg, si es necesario, la reintroducción es posible a través de 60-90 m.

Los niños con encendido / en una dosis de carga – 1 mg / kg, si es necesario, puede volver a introducir 5 m. Para la infusión continua v / (por lo general después de la administración de la dosis de carga) – 20-30 ug / kg / min.

Para su uso en la práctica quirúrgica y obstétrica, Odontología, Modo de ENT-práctica ajustar individualmente, dependiendo de la evidencia, situación clínica y la forma de dosificación.

La dosis máxima: adultos con / en una dosis de carga – 100 mg, en la posterior infusión por goteo – 2 mg / min; cuando i / m administración – 300 mg (acerca de 4.5 mg / kg) durante 1 no.

Niños en el caso de dosis re-carga a intervalos 5 dosis total mínima es 3 mg / kg; con continua de E / infusión (por lo general después de la administración de la dosis de carga) – 50 ug / kg / min.

Efecto colateral

Desde el sistema nervioso central y periférico: mareo, dolor de cabeza, debilidad, inquietud, nistagmo, pérdida de consciencia, somnolencia, trastornos visuales y auditivos, temblor, Trizm, convulsiones (Aumenta el riesgo de desarrollo en el contexto de la hipercapnia y acidosis), síndrome “cauda equina” (parálisis de las piernas, parestesia), stethoparalysis, paro respiratorio, Bloque de motor y sensible, Parálisis respiratoria (más propensas a desarrollar la anestesia cuando subaracnoidea), entumecimiento de la lengua (cuando se utiliza en odontología).

Sistema cardiovascular: aumento o disminución de la presión arterial, taquicardia – cuando se administra vasoconstrictor, perifericheskaya vasodilatación, colapso, dolor de pecho.

Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, defecación involuntaria.

Reacciones alérgicas: erupción cutanea, urticaria (en la piel y membranas mucosas), picazón en la piel, angioedema, choque anafiláctico.

Las reacciones locales: anestesia espinal – dolor de espalda, con anestesia epidural – conseguir accidentalmente en el espacio subaracnoideo; cuando se aplica tópicamente en Urología – uretrit.

Otro: micción involuntaria, metgemoglobinemiâ, anestesia persistente, disminución de la libido y / o potencia, depresión respiratoria, hasta el tope, gipotermiя; bajo anestesia en odontología: entumecimiento y parestesias de los labios y la lengua, extensión de la anestesia.

Contraindicaciones

El sangrado abundante, choque, hipotensión, la infección del sitio de inyección propuesto, vыrazhennaya bradicardia, shock cardiogénico, insuficiencia cardiaca crónica grave, Pacientes ancianos SSS, AV-bloqueo II y III grados (excepto, cuando una sonda para estimular los ventrículos), hepática grave.

Para la anestesia subaracnoidea – bloqueo cardíaco completo, sangría, hipotensión, choque, infección lumbar lugar de punción, septicemia.

Aumento de la sensibilidad a la lidocaína y otros anestésicos locales de tipo amida.

Embarazo y lactancia

Durante el embarazo y la lactancia sólo se utilizará para la salud. La lidocaína se excreta en la leche materna.

En la práctica obstétrica utilizado con precaución paracervical para violaciónes del desarrollo fetal, insuficiencia placentaria, precocidad, perenoshennosti, gestosis.

Precauciones

C Se debe tener precaución cuando las condiciones, acompañado por una disminución en el flujo sanguíneo hepático (incluido. en la insuficiencia cardiaca crónica, enfermedades del hígado), insuficiencia circulatoria progresiva (generalmente como resultado de un bloqueo cardíaco y shock), en pacientes pesados ​​y debilitados, en pacientes de edad avanzada (mayor 65 años); para la anestesia epidural – enfermedades neurológicas, Septicemia, imposibilidad de la perforación debido a la deformidad vertebral; para la anestesia subaracnoidea – cuando el dolor de espalda, infecciones cerebrales, tumores benignos y malignos del cerebro, coagulopatías en varios orígenes, migraña, hemorragia subaracnoidea, hipertensión, hipotensión, parestesia, psicosis, Histeria, en pacientes que no cooperan, imposibilidad de la perforación debido a la deformidad vertebral.

Precaución se administra lidocaína en el tejido con abundante vascularización (por ejemplo,, en el cuello con la cirugía de tiroides), en tales casos, lidocaína aplicada en dosis más bajas.

Mientras que el uso de bloqueadores beta, cimetidina requiere una reducción de la dosis de lidocaína; polimixina B – debe vigilar la función respiratoria.

Durante el tratamiento inhibidores de la MAO no deben utilizarse parenteral lidocaína.

Las soluciones para inyecciones, compuesta de epinefrina y norepinefrina, no diseñado para encendido / en el.

La lidocaína no se puede añadir a las transfusiones de sangre.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Después, no se recomienda la aplicación de lidocaína para participar en actividades, Se requiere alta concentración de la atención y reacciones rápidas psicomotoras.

Interacciones Con La Drogas

En una aplicación con barbitúricos (incluido. fenobarbital) puede aumentar el metabolismo de la lidocaína en el hígado, las concentraciones plasmáticas de descenso y, de este modo, reducción de su eficacia terapéutica.

Mientras que el uso de bloqueadores beta (incluido. con propranolol, nadololom) puede aumentar los efectos de la lidocaína (incluido. tóxico), aparentemente, debido al lento su metabolismo en el hígado.

En aplicación simultánea con inhibidores de la MAO puede aumentar la acción de la lidocaína anestésico local.

En una aplicación con fármacos, causando un bloqueo de la transmisión neuromuscular (incluido. con succinilcolina) puede aumentar los efectos de las drogas, causando un bloqueo de la transmisión neuromuscular.

En una aplicación con fármacos sedantes y puede aumentar los efectos depresores sobre el sistema nervioso central; con aymalinu, xinidinom – puede aumentar la acción cardiodepressive; con amiodarona – casos descritos de convulsiones y SSS.

En una aplicación con geksenalom, tiopental sódico (YO /) posible depresión respiratoria.

En la aplicación simultánea con Valium aumento de la toxicidad de la lidocaína; con midazolam – disminución moderada en la concentración de lidocaína en el plasma; con morfina – fortalecer el efecto analgésico de la morfina.

En una aplicación desarrollada con el riesgo prenilamina de tipos de arritmia ventricular “pirueta”.

Hay casos de excitación, alucinaciones mientras que el uso de la procainamida.

Aunque el uso de propafenona puede aumentar la duración y aumentar la gravedad de los efectos secundarios del SNC.

Se cree, que bajo el efecto de rifampicina puede disminuir la concentración de lidocaína en el plasma.

Cuando tanto / v infusión de lidocaína y fenitoína puede aumentar los efectos secundarios de origen central; se describe el caso bloqueo sinoatrial debido a la acción aditivo lidocaína y fenitoína cardiodepressive.

Pacientes, recibir fenitoína como anticonvulsivo, posible reducir la concentración de lidocaína en el plasma, debido a la inducción de enzimas microsomales hepáticas bajo la influencia de la fenitoína.

En una aplicación con cimetidina reducido moderadamente aclaramiento de la lidocaína y aumenta su concentración en el plasma sanguíneo, existe el riesgo de aumento de los efectos secundarios de la lidocaína.