KVENTIAKS
Material activo: La quetiapina
Cuando ATH: N05AH04
CCF: Antipsicótico (ansiolítico)
ICD-10 códigos (testimonio): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Cuando CSF: 02.01.02.04
Fabricante: Krka-RUS LTD (Rusia)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras, Cine-revestido de color marrón-rojo, redondo, lenticular, biselada.
| 1 lengüeta. | |
| fumarato de quetiapina | 28.78 mg, |
| que corresponde al contenido de quetiapina | 25 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, calcio dihidrato de fosfato de hidrógeno de, celulosa microcristalina, povidona, carboximetil almidón sódico (Escribe Un), estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, Dióxido de titanio (E171), macrogol 4000, colorante óxido de hierro amarillo (E172), óxido de hierro rojo colorante (E172).
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (9) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido amarillo claro, redondo, lenticular.
| 1 lengüeta. | |
| fumarato de quetiapina | 115.13 mg, |
| que corresponde al contenido de quetiapina | 100 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, calcio dihidrato de fosfato de hidrógeno de, celulosa microcristalina, povidona, carboximetil almidón sódico (Escribe Un), estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, Dióxido de titanio (E171), macrogol 4000, colorante óxido de hierro amarillo (E172).
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (9) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido blanco, redondo, lenticular, biselada.
| 1 lengüeta. | |
| fumarato de quetiapina | 172.69 mg, |
| que corresponde al contenido de quetiapina | 150 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, calcio dihidrato de fosfato de hidrógeno de, celulosa microcristalina, povidona, carboximetil almidón sódico (Escribe Un), estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, Dióxido de titanio (E171), macrogol 4000.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (9) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido blanco, redondo, lenticular.
| 1 lengüeta. | |
| fumarato de quetiapina | 230.26 mg, |
| que corresponde al contenido de quetiapina | 200 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, calcio dihidrato de fosfato de hidrógeno de, celulosa microcristalina, povidona, carboximetil almidón sódico (Escribe Un), estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, Dióxido de titanio (E171), macrogol 4000.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (9) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido blanco, Oval, lenticular.
| 1 lengüeta. | |
| fumarato de quetiapina | 345.39 mg, |
| que corresponde al contenido de quetiapina | 300 mg |
Excipientes: lactosa monohidrato, calcio dihidrato de fosfato de hidrógeno de, celulosa microcristalina, povidona, carboximetil almidón sódico (Escribe Un), estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, Dióxido de titanio (E171), macrogol 4000.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (9) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Antipsicótico (ansiolítico). La quetiapina es un antipsicótico atípico, que presenta mayor afinidad para la serotonina 5HT2-Receptor, que para la dopamina D1– y D2-los receptores cerebrales. La quetiapina tiene afinidad por la histamina y α1-adrenoceptores, y una menor afinidad de α2-adrenoceptores. No hubo afinidad apreciable por los receptores de quetiapina y benzodiazepinas colinérgicos muscarínicos.
La quetiapina pruebas estándar muestra actividad antipsicótica.
Los resultados del estudio de los síntomas extrapiramidales en animales revelaron, que la quetiapina causa catalepsia débil en una dosis, bloqueando efectivamente la dopamina D2-receptores. La quetiapina es una disminución selectiva de las actividades-A10 neuronas dopaminérgicas mesolímbico, en comparación con las neuronas nigroestriatales A9,, involucrado en la función motora.
No hubo diferencias entre la quetiapina (dosis 75-750 mg / día) y el placebo en la incidencia de casos de síntomas extrapiramidales y el uso concomitante de fármacos anticolinérgicos. No hay un aumento a largo plazo de la concentración de prolactina en el plasma sanguíneo.
Mejoría clínica apoyo prolongada quetiapina en pacientes, cuyo efecto positivo desarrollado al comienzo del tratamiento.
La duración de la exposición de la quetiapina en 5HT serotonina2-y los receptores de dopamina y D2-receptores es menos de 12 h después de la dosificación.
Farmacocinética
Absorción y distribución
Absorción – alto, comer no afecta a la biodisponibilidad de. Unión a proteínas plasmáticas – 83%.
La farmacocinética de quetiapina es lineal y no difiere en hombres y mujeres.
Metabolismo
Metaboliza extensamente en el hígado con la formación de metabolitos farmacológicamente inactivos bajo la influencia de CYP3A4. Quetiapina y varios de sus metabolitos son inhibidores débiles de las isoenzimas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4 del citocromo P450 humana, pero sólo a concentraciones de, menos, en 10-50 veces la concentración del fármaco cuando se utiliza en la gama de dosis efectivas 300 a 450 mg / día.
Basado en in vitro, no se espera que, que la co-administración de quetiapina con otros fármacos dará lugar a la inhibición clínicamente significativa de citocromo P450 metabolismo de otros fármacos mediado.
Deducción
T1/2 aproximadamente 7 no. Informar las noticias sobre 73% y a través del intestino – 21%. Menos 5% La quetiapina no se metaboliza y se excreta sin cambios.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
La distancia media de la quetiapina en pacientes ancianos 30-50% Menos, que en los pacientes entre las edades de 18 a 65 años.
La depuración plasmática media de quetiapina en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml / min / 1,73 m3) y en pacientes con enfermedad hepática (cirrosis alcohólica estable) reducido en alrededor de 25%.
Testimonio
- El tratamiento de las psicosis agudas y crónicas, incluyendo la esquizofrenia;
- El tratamiento de los episodios maníacos en el trastorno bipolar.
Régimen de dosificación
El medicamento se prescribe en el interior, 2 veces / día, independientemente de la comida.
En tratamiento de la psicosis aguda y crónica, incluyendo la esquizofrenia, dosis diaria en la primera 4 día es: 1-Día – 50 mg; 2-Día – 200 mg; 3-Día – 200 mg y cuarto día – 300 mg. A partir de cuarto día, dosis diaria es 300 mg. Dependiendo del efecto clínico y la tolerabilidad de la dosis puede variar individualmente desde 150 mg / día a 750 mg / día. La dosis máxima diaria para el tratamiento de la esquizofrenia – 750 mg.
En el tratamiento de los episodios maníacos en el trastorno bipolar quetiapina se recomienda como monoterapia o como tratamiento adyuvante a la estabilización del humor.
La dosis diaria en la primera 4 día es: 1-Día – 100 mg; 2-Día – 200 mg; 3-Día – 300 mg y cuarto día – 400 mg. El aumento de la dosis diaria puede posteriormente por 200 mg / día a 6 Guardería es 800 mg. Dependiendo del efecto clínico y la tolerabilidad de la dosis puede variar individualmente desde 200 mg / día a 800 mg / día. Generalmente, dosis efectiva varía desde 400 mg 800 mg / día. La dosis máxima diaria – 800 mg.
Innecesariamente. aclaramiento plasmático de quetiapina en pacientes de edad avanzada reducido por 30-50%, prescrito el medicamento con precaución, especialmente al principio del tratamiento. La dosis inicial – 25 mg / día, seguido de un aumento de 25-50 mg para alcanzar la dosis efectiva.
En Los pacientes con insuficiencia renal y hepática Se recomienda iniciar el tratamiento con 25 mg / día. En el futuro, se recomienda aumentar la dosis diaria 25-50 mg para alcanzar la dosis efectiva.
Efecto colateral
Clasificación de la incidencia de efectos secundarios (QUIEN): A Menudo (> 1/10), a menudo (> 1/100, < 1/10), con poca frecuencia (> 1/1000, < 1/100), raramente (>1/10 000, < 1/1000), raramente (< 1/10 000, incluyendo notificaciones aisladas).
Desde el sistema hematopoyético: a menudo – leucopenia; con poca frecuencia – eozinofilija; raramente – neutropenia.
Parte del sistema nervioso central y periférico: muy a menudo - mareos, somnolencia, dolor de cabeza; a menudo – síncope; con poca frecuencia – ansiedad, excitación, insomnio, acatisia, temblor, convulsiones, depresión, parestesia; raramente – síndrome neuroléptico maligno (hipertermia, alteración de la conciencia, rigidez muscular, trastornos vasculares vegetativo-, un aumento de las concentraciones de CPK); raramente – pozdnyaya discinesia.
Sistema cardiovascular: a menudo – taquicardia, hipotensión ortostática, Prolongación del intervalo QT en el ECG.
El sistema respiratorio: rinitis, faringitis.
Desde el sistema digestivo: a menudo – boca seca, estreñimiento, diarrea, dispepsia, aumento de las transaminasas séricas (ACT или АЛТ); raramente – ictericia, náusea, vómitos, dolor abdominal; raramente – hepatitis.
Reacciones alérgicas: con poca frecuencia – erupción cutanea, reacciones de hipersensibilidad; raramente – angioedema, Síndrome de Stevens-Johnson.
En la parte del sistema reproductivo: raramente – priapismo.
Por parte del sistema endocrino: a menudo – aumento de peso (sobre todo en las primeras semanas de tratamiento); raramente – hiperglucemia o diabetes descompensación.
Los hallazgos de laboratorio: con poca frecuencia – Los aumentos en los niveles séricos de GGT y los triglicéridos (sin ayuno), hipercolesterolemia; reducción de la hormona tiroidea (la T4 total y libre T4 / en el primer 4 Semana /, así como T3 total y el rT3 / Sólo altas dosis de quetiapina /).
Otro: a menudo – edema periférico, astenia; raramente – dolor de espalda, dolor de pecho, subfebrilitet, mialgia, xerosis, caligation.
Contraindicaciones
- La lactancia materna;
- Los niños y adolescentes de hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);
- Hipersensibilidad a la quetiapina u otros ingredientes.
DE precaución debe ser prescrito a los pacientes con enfermedad cardiovascular y cerebrovascular u otras condiciones, predisponen a la hipotensión, congénita prolongación del intervalo QT en el ECG o en presencia de condiciones, potencial de causar prolongación del intervalo QT (co-administración de fármacos, prolongar el intervalo QT, insuficiencia cardíaca congestiva, kaliopenia, gipomagniemiya), insuficiencia hepática, epilepsia, convulsiones de la historia, embarazo, pacientes de edad avanzada.
Embarazo y lactancia
La seguridad y eficacia de la quetiapina en mujeres embarazadas no ha sido establecida. Por lo tanto, el embarazo sólo puede aplicarse quetiapina, si el beneficio esperado justifica el riesgo potencial.
No está instalado El grado de excreción de quetiapina con leche materna. Las mujeres deben ser advertidos de evitar la lactancia mientras toma quetiapina.
Precauciones
Cuando la cancelación abrupta de altas dosis de fármacos antipsicóticos puede experimentar las siguientes reacciones graves (retirada) – náusea, vómitos, Rara vez el insomnio. Los casos de exacerbación de los síntomas psicóticos y la aparición de trastornos del movimiento involuntarios (acatisia, distonía, discinesia). En esta conexión,, Se recomienda a la abolición de la droga gradualmente.
En el nombramiento de quetiapina junto con drogas, prolongar el intervalo QT, Se debe tener cuidado, especialmente en pacientes de edad avanzada, insuficiencia cardíaca congestiva, hipopotasemia e hipomagnesemia.
En vista de, quetiapina que afectan al sistema nervioso central, el medicamento debe ser utilizado con precaución en combinación con otros fármacos, que tiene un efecto depresor sobre el sistema nervioso central. Se recomienda abstenerse de consumir alcohol.
Cuando los síntomas de discinesia tardía deben reducir la dosis o interrumpir el uso de quetiapina.
En ensayos clínicos controlados no hubo diferencia encontrada en la incidencia de convulsiones entre quetiapina y placebo. Pero, así como en el tratamiento de otros antipsicóticos, Se recomienda precaución en pacientes con la presencia de antecedentes de convulsiones.
El síndrome neuroléptico maligno puede estar asociada con el tratamiento antipsicótico en curso. Las manifestaciones clínicas del síndrome incluyen: hipertermia, alteración del estado mental, rigidez muscular, volatilidad del sistema nervioso autónomo, un urovnja aumento de CPK. Con el desarrollo de este síndrome, quetiapina debe interrumpirse y el tratamiento adecuado.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Durante el tratamiento con quetiapina se recomienda que tenga cuidado al conducir y ocupación de otras actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.
Sobredosis
Los datos sobre la sobredosis de quetiapina limitados. Hay casos de quetiapina recibir, superior 30 g. En la mayoría de los pacientes, no se observaron efectos secundarios, en el caso de sus propios efectos secundarios fueron. Registrado caso de la muerte al tomar 13.6 Sr. quetiapina. Muy rara vez reportado casos de sobredosis con quetiapina, conduce a un alargamiento del intervalo QT, coma o la muerte. En los pacientes con historia de enfermedad cardiovascular severa del riesgo de efectos secundarios pueden aumentar en caso de sobredosis.
Los síntomas: chrezmernaya sedación, somnolencia, taquicardia, bajar la presión arterial.
Tratamiento: terapia sintomática, Eventos, destinado a mantener la función respiratoria, Cardiovascular, oxigenación y ventilación adecuadas. No hay antídoto específico.
Interacciones Con La Drogas
La quetiapina no causa la inducción de los sistemas de enzimas hepáticas, implicada en el metabolismo de fenazona y litio.
Co-administración de quetiapina con medicamentos, potencialmente la inhibición de las enzimas hepáticas, Taki cómo carbamazepina o fenitoína, así como con los barbitúricos, rifampicina, pueden reducir las concentraciones plasmáticas de quetiapina, que puede requerir dosis mayores Kventiaksa, dependiendo del efecto clínico. También es necesario considerar la abolición de fenitoína o carbamazepina, o cualquier otro sistema inductor de la enzima del hígado o reemplazar la droga, no inducir las enzimas microsomales hepáticas (por ejemplo,, ácido valproico).
La principal enzima, responsable del metabolismo de quetiapina, CYP3A4 является изофермент. La farmacocinética de quetiapina no cambia, mientras que la aplicación de la cimetidina (Inhibidor P450), fluoxetina (inhibidor de CYP3A4 y CYP2D6) o imipramina antidepresivo (inhibidor de CYP2D6).
Se recomienda tener precaución mientras quetiapina y sistémica administración de inhibidores de CYP3A4 (antifúngicos y antibióticos macrólidos azoles), tk. las concentraciones plasmáticas de quetiapina pueden aumentar. Por lo tanto es necesario el uso de dosis más bajas de quetiapina. Especial atención se debe dar a los pacientes ancianos y debilitados.
La farmacocinética de quetiapina no se alteró significativamente cuando se administra simultáneamente con antipsicóticos – risperidona o haloperidol. Sin embargo, el uso concomitante de quetiapina con tioridazina provocó aumento del aclaramiento de quetiapina.
Drogas, Depresores del SNC, y etanol aumenta el riesgo de efectos secundarios.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 30 ° C. Duracion – 2 año.
No utilice el medicamento después de la fecha de caducidad.
