KSALAKOM

Material activo: Latanoprost, Timolol
Cuando ATH: S01ED51
CCF: Drogas Antiglaucoma
ICD-10 códigos (testimonio): H40.0, H40.1
Cuando CSF: 26.01.01.09
Fabricante: FABRICACIÓN DE PFIZER. BÉLGICA N.V. (Bélgica)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Gotas para los ojos como un claro, solución incolora.

Excipientes: cloruro de benzalconio (como 50% solución), fosfato hidrógeno de sodio, anhidro, dïgïdrofosfata de sodio monohidratado, cloruro de sodio, agua d / y (si es necesario (для обеспечения pH) добавляют раствор хлористоводородной кислоты 10% или раствор натрия гидроксида 10% – q.s.).

2.5 ml – gotero botella de plástico (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Противоглаукомный комбинированный препарат. Механизм снижения повышенного ВГД у латанопроста и тимолола различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом применения каждого из этих компонентов в качестве монотерапии.

Latanoprost – аналог простагландина F_2la – является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги, principalmente, por uveoescleral, así como a través de la malla trabecular. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гемато-офтальмический барьер.

В течение кратковременного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Timolol – неселективный бета₁– y beta₂-adrenoblokator. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью.

Блокада β-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и пациентов с заболеваниями сердца. En pacientes con deterioro severo de los betabloqueantes de miocardio puede inhibir el efecto estimulante del sistema nervioso simpático, necesarios para el funcionamiento adecuado del corazón.

El bloqueo del receptor Β-adrenérgico en los bronquios y bronquiolos que conduce a aumento de la resistencia de las vías respiratorias bajo la influencia del sistema nervioso parasimpático. Un efecto similar puede ser peligroso para los pacientes con asma bronquial y otras enfermedades bronhospasticheskimi.

El uso de ojo maleato de timolol gotas reducción causas de PIO elevada y normal independientemente de la presencia o ausencia de glaucoma. La presión intraocular elevada es un factor de riesgo para la pérdida glaucomatosa del campo visual. Cuanto mayor sea la IOP, mayor será la probabilidad de afectación del campo visual y daño del nervio óptico.

El mecanismo exacto de acción para la reducción de maleato de timolol IOP no está instalado. Resultados tonografía y fluorometría espectáculo, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Pero, в некоторых исследованиях отмечено также и небольшое увеличение оттока водянистой влаги.

Действие препарата Ксалаком^® наступает в течение первого часа после применения, максимальный эффект отмечается в течение 6-8 no. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 horas después de la inyección.

Farmacocinética

Не установлено фармакокинетическеого взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя через 1-4 ч после применения Ксалакома^® концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 veces mayor, чем при монотерапии.

Latanoprost

Absorción

Latanoprost, являясь пролекарственной формой, хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы (ácido). C_máximo в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения.

Distribución

V_d fue de 0,16 ± 0,02 l / kg. Ácido Latanoprost se determina en el humor acuoso en la primera 4 no, а в плазме крови – Sólo durante la primera hora después de la aplicación tópica de.

Metabolismo

Латанопрост подвергается гидролизу в роговице глаза под воздействием эстераз с образованием биологически активной кислоты. El ácido de latanoprost, entrar en la circulación sistémica, метаболизируется, ante todo, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- y 1,2,3,4 tetranor metabolitos.

Deducción

Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови T_1/2 es 17 m. Системный клиренс составляет приблизительно 7 ml / min / kg. Metabolitos se excretan, ante todo, riñón: после местного применения с мочой выводится около 88% dosis.

maleato de timolol

C_máximo тимолола малеата в водянистой влаге достигается через 1 no. Часть дозы подвергается системному всасыванию и через 10-20 мин после местного применения препарата по 1 soltar. в каждый глаз 1 tiempo / día (300 mg / día) в плазме крови достигается C_máximo , componente 1 ng / ml.

T_1/2 тимолола малеата из плазмы составляет около 6 no. Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. Metabolitos, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, los riñones.

Testimonio

— для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности других снижающих ВГД лекарственных средств для местного применения.

Régimen de dosificación

Adultos (incluyendo a pacientes de edad avanzada) – por 1 caer en el ojo afectado(y) 1 tiempo / día.

Efecto colateral

При применении препарата Ксалаком^® наблюдались следующие нежелательные реакции с частотой ≥1%.

Por parte del órgano de la visión: visión borrosa, .Aloe, Catarata, conjuntivitis, поражения конъюнктивы (incluido. folículos, папиллярные реакции конъюнктивы, точечные кровоизлияния), поражения роговицы (incluido. erosión, pigmentación, queratitis punteada), error refractivo, гиперемия глаза, irritación de los ojos, dolor en los ojos, aumento de la pigmentación del iris, keratit, fotofobia, la pérdida de campos visuales.

El sistema respiratorio: sinusitis, infecciones del tracto respiratorio superior.

Нарушения метаболизма и питания: diabetes, hipercolesterolemia.

Desordenes mentales: depresión.

Desde el sistema nervioso: dolor de cabeza.

Sistema cardiovascular: hipertensión arterial.

Reacciones dermatológicas: hypertryhoz, erupción, раздражения кожи, дерматохалазион.

En la parte del sistema músculo-esquelético: artritis.

Otro: infección.

Reacciones no deseadas, наблюдавшиеся при монотерапии латанопростом

Por parte del órgano de la visión: irritación de ojo (sensacion de quemarse, sensación de arena en los ojos, picazón, hormigueo sensación de un cuerpo extraño), visión borrosa; преходящие черные точечные эрозии эпителия, отек век и эрозии роговицы; Irit, uveítis; edema macular (incluido. quístico); extensión, espesamiento, aumentar el número y aumento de la pigmentación de las pestañas y vello, cambiar en la dirección de crecimiento de las pestañas, a veces causa irritación de los ojos.

Reacciones dermatológicas: erupción cutanea, oscurecimiento de la piel del párpado, местные кожные реакции на веках.

Desde el sistema nervioso: mareo.

El sistema respiratorio: asma bronquial (incluido. острые приступы или обострения заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), disnea.

En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgii, mialgii.

Otro: dolor en el pecho no específica.

Reacciones no deseadas, наблюдавшиеся при монотерапии тимолола малеатом (в форме глазных капель)

Por parte del órgano de la visión: цистоидный макулярный отек, disminución de la sensibilidad corneal; отслойка сосудистой оболочки глаза после фильтрационных хирургических вмешательств; ptosis, discapacidad visual (incluido. изменение рефракции, diplopía).

Reacciones alérgicas: reacciones alérgicas sistémicas (incluido. anafilaxia, angioedema, urticaria, локализованная и генерализованная сыпь).

Нарушения метаболизма и питания: anorexia, скрытые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

Desordenes mentales: cambios de comportamiento, confusión, alucinaciones, alarma, desorientación, nerviosismo, pérdida de memoria, insomnio, pesadillas, disminución de la libido.

Desde el sistema nervioso: La isquemia cerebral, accidente cerebrovascular agudo, mareo, усиление симптомов myasthenia gravis, parestesia, somnolencia, desmayo.

Por parte del órgano de la visión: цистоидный макулярный отек, disminución de la sensibilidad corneal, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств, ptosis, discapacidad visual, incluido. изменение рефракции и диплопия.

Por parte del órgano de la audición: ruido en los oídos.

Desde el sistema digestivo: diarrea, boca seca, dispepsia, náusea, fibrosis ryetropyeritonyealinyi.

Sistema cardiovascular: arritmia, bradicardia, paro cardíaco, insuficiencia cardíaca, bloqueo cardíaco, latido del corazón, progresión de la angina; claudicación intermitente, extremidades frías, hipotensión, Síndrome de Raynaud.

El sistema respiratorio: broncoespasmo (ante todo, у пациентов с предшествующим бронхоспастическим заболеванием), tos, disnea, congestión nasal, edema pulmonar, insuficiencia respiratoria.

Sistema musculoesquelético y tejido conectivo: SLE.

Sistema reproductivo: impotencia, Enfermedad de Peyronie.

Reacciones dermatológicas: alopecia, псевдопемфигоид, псориазоподобная сыпь, exacerbación de la psoriasis.

Otro: astenia, fatigabilidad, dolor de pecho, hinchazón.

Contraindicaciones

— реактивные заболевания дыхательных путей (incluido. бронхиальная астма или указание на ее наличие в анамнезе);

— ХОБЛ тяжелого течения;

- Sinusovaya bradicardia;

- AV-блокада II и III степени;

— клинически выраженная сердечная недостаточность;

- Shock cardiogénico;

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución применяют препарат при воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной или врожденной глаукоме, открытоугольной глаукоме в сочетании с псевдофакией, пигментной глаукоме (debido a la falta de suficiente experiencia con la droga); афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (latanoprost para el tratamiento descrito casos de edema macular, incluido. quístico).

Embarazo y lactancia

Адекватных контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось.

El uso del medicamento durante el embarazo es posible sólo en el caso, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком; тимолола малеат при применении в форме глазных капель также обнаруживали в грудном молоке. Si es necesario, el uso durante la lactancia debe decidir la cuestión de la terminación de la lactancia materna, учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, amamantado, а также важность применения препарата для матери.

Precauciones

Ксалаком^® следует применять не чаще 1 veces / día, поскольку более частое применение приводит к ослаблению эффекта снижения ВГД.

При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.

Si el paciente utilizar simultáneamente otras gotas para los ojos, que deben aplicarse a intervalos de no menos de 5 m.

Ксалаком^® Contiene cloruro de benzalconio, que puede ser adsorbido sobre las lentes de contacto. Por lo tanto, antes de enterrar los lentes de contacto debe ser eliminado, y luego establecer a través 15 m.

Latanoprost

Latanoprost puede causar un aumento gradual de pigmento marrón en el iris. Cambiar el color de los ojos debido a un aumento de la melanina en los melanocitos del estroma del iris, y ningún aumento en el número de los propios melanocitos. Típicamente, la pigmentación marrón aparece alrededor de la pupila y se extiende concéntricamente a la periferia del iris. El iris enteros o partes de los mismos se vuelven de color marrón. En la mayoría de los casos el cambio de color es pequeño y no se puede establecer clínicamente. El aumento de la pigmentación del iris de uno o ambos ojos observaron, principalmente, pacientes con un color mezclado del iris, que comprende, marrón basado. El fármaco no tiene efecto sobre nevos y lentigos iris; накопление пигмента в трабекулярной сети или передней камере глаза не отмечено.

При определении пигментации радужки в течение более 5 año no revelaron efectos adversos aumentaron pigmentación incluso con terapia continua latanoprost. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от степени пигментации радужки. Por lo tanto, latanoprost tratamiento puede continuarse en los casos de aumento de la pigmentación del iris, но пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, dependiendo de la situación clínica, лечение может быть прекращено.

El aumento de la pigmentación del iris por lo general ocurre dentro del primer año después del tratamiento, raramente – после второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. La tasa de progresión de la pigmentación disminuye con el tiempo y se estabiliza a través de 5 años. En términos más remotas no se han estudiado los efectos del aumento de la pigmentación del iris. Después se observaron cese de ganancia tratamiento pigmentación marrón del iris, Sin embargo, el cambio de color de los ojos podría ser irreversible.

En relación con el uso de latanoprost descrito casos de oscurecimiento de la piel del párpado, que puede ser reversible.

Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, tales como elongación, espesamiento, aumento de la pigmentación, aumento de la densidad y el cambio de la dirección de crecimiento de las pestañas. Cambios en las pestañas son reversibles y desaparecen después de la interrupción del tratamiento.

Pacientes, применяющих капли для лечения только одного глаза, pueden desarrollar heterocromía.

maleato de timolol

При местном применении бета-блокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при системном применении.

Пациентами с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола малеата могут возникнуть прогрессирование стенокардии Принцметала, периферических и центральных нарушений кровообращения, hipotensión, bradicardia, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы (incluido. бронхоспазм с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой).

Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при наркозе. Описаны случаи затяжной тяжелой артериальной гипотензии во время наркоза и трудности при восстановлении и поддержании сердечной деятельности. Во время операции эффекты бета-блокаторов могут быть ликвидированы с помощью достаточных доз агонистов адренорецепторов.

Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и маскировать симптомы гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), recibir insulina o gipoglikemicakie oral significa.

Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать симптомы гипертиреоза, резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания.

При лечении бета-адреноблокторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом эпинефрин (adrenalina) a dosis convencionales, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным.

В редких случаях тимолола малеат вызывает усиление мышечной слабости у пациентов с myasthenia gravis или миастеническими симптомами (por ejemplo,, диплопией, птозом, генерализованной слабостью).

En la aplicación de los fondos, снижающих внутриглазное давление, описана отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.

Uso en Pediatría

Безопасность и эффективность применения Ксалакома^® у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами

Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.

Sobredosis

Latanoprost

Los síntomas: irritación de ojo, hiperemia conjuntival. Помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.

При случайном приеме внутрь латанопроста следует учитывать, qué 1 флакон с 2.5 ml de solución contiene 125 мкг латанопроста. Más 90% препарата метаболизируется при “primer pase” a través del hígado.

В/в инфузия в дозе 3 mg / kg en voluntarios sanos no causó ningún síntoma, Sin embargo, cuando se administra a una dosis de 5.5-10 mg / kg se observaron náuseas, dolor abdominal, mareo, fatigabilidad, sofocos y sudores.

У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в дозе, en 7 раз превышающей терапевтическую не вызывало бронхоспазма.

maleato de timolol

Los síntomas: mareo, dolor de cabeza, disnea, bradicardia, broncoespasmo, paro cardíaco (сходны с симптомами, наблюдающимися при системном применении бета-блокаторов). Данные симптомы наблюдались в случаях непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата.

В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолола малеат легко выводится из плазмы или цельной крови. У пациентов с почечной недостаточностью тимолола малеат диализировался хуже.

Tratamiento: un Ksalakoma sobredosis^® terapia sintomática.

Interacciones Con La Drogas

Estudios especiales de la interacción de fármacos con la droga Ksalakom^® no realizada.

No se recomienda simultáneo con Ksalakomom^® usar dentro de otros beta-bloqueantes, ya que es posible una marcada reducción de la PIO o aumentar los efectos sistémicos de los beta-bloqueadores.

Con la instilación simultánea en los ojos de dos análogos de prostaglandina descrito el aumento paradójico de la PIO, Por lo tanto, el uso simultáneo de dos o más prostaglandinas, sus análogos o derivados no recomendado.

Con el uso simultáneo de maleato de timolol con epinefrina (adrenalina) a veces desarrollado midriasis.

Posible efecto aditivo con el desarrollo de hipotensión arterial sistémica y / o bradicardia marcada cuando timolol maleato combinación con los siguientes medicamentos: Bloqueadores del canal del calcio, fondos, causando una disminución en el nivel de catecolaminas, bloqueadores beta, fondos antaritmicheskie, glucósidos cardíacos.

Los betabloqueantes pueden aumentar el efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, lugar oscuro a una temperatura de 2 ° a 8 ° C. Duracion – 2 año.

Los frascos abiertos deben almacenarse a una temperatura no superior a 25 ° C y utilizar dentro de 4 semanas.