КЛОФРАНИЛ

Material activo: La clomipramina
Cuando ATH: N06AA04
CCF: Antidepresivo
Cuando CSF: 02.02.01
Fabricante: Industrias Farmacéuticas Sun Ltd. (India)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras, cubierto cáscara azul, redondo, с делительной риской с одной стороны.

Excipientes: lactosa, almidón, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal, metilparabeno de sodio, talco, estearato de magnesio, бриллиантовый синий, glicolato sódico de almidón, polietilenglicol, эудражит Е100, lauril sódico.

10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (5) – paquetes de cartón.

DESCRIPCIÓN DE LAS SUSTANCIAS ACTIVAS

Acciones farmacológicas

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина; этим, aparentemente, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа₁), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект – слабее, чем у амитриптилина.

Farmacocinética

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. C_máximo plasma logra a través 1.5-4 horas después de la ingestión. Unión a proteínas plasmáticas – 97.6%. V_d – 12 l. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

T_1/2 en la fase final de 21 no. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, a través del intestino – como metabolitos.

Testimonio

Estados depresivos de diversas etiologías (incluido. Endógeno, reactivo, neurótico, органические, маскированные и инволюционные депрессии); депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности; пресенильные и сенильные депрессии; депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях; депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей; обсессивно-компульсивные синдромы (fobia), панические приступы страха, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, migraña, enfermedades reumáticas, атипичные боли в области лица, postgerpeticheskaya neuralgia, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. perifericheskaya neuropatía), Narcolepsia, сопровождающаяся катаплексией; dolor de cabeza; la prevención de la migraña

Régimen de dosificación

Dentro de los adultos – por 25-50 mg 2-3 veces / día; детям в зависимости от возраста – 25-50 mg / día. Взрослым в/м 25-100 mg / día, / Goteo 50-75 mg 1 tiempo / día.

La dosis máxima: при приеме внутрь взрослым амбулаторно – 250 mg / día, en el hospital – 300 mg / día; niños mayores 10 años – 3 mg / kg / día, pero no más 200 mg / día.

Efecto colateral

SNC: a menudo – mareo, fatiga, temblor, dolor de cabeza, mioclonías, discapacidad visual; raramente – disgeusia, sintiendo el calor, midriaz, desorientación, alucinaciones (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), estado de ansiedad, ažitaciâ, trastornos del sueño, manía, hipomanía, agresividad, deterioro de la memoria, despersonalización, zevota, pesadillas, aumento de la depresión, problemas de concentración, delirio, trastornos del habla, parestesia, нарушения мышечного тонуса, ruido en los oídos, convulsiones, ataxia; en algunos casos – усиление психотических симптомов, glaucoma.

Sistema cardiovascular: raramente – hipotensión postural, taquicardia sinusal, Cambios en el ECG, palpitación, Arritmia, aumento de la presión arterial; en algunos casos – Cambios en el EEG, нарушения сердечной проводимости.

Desde el sistema digestivo: a menudo – náusea, boca seca, estreñimiento; raramente – vómitos, malestar abdominal, diarrea, anorexia, aumento de las transaminasas; en algunos casos – hepatitis, ictericia.

Desde el sistema hematopoyético: en algunos casos – leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, eozinofilija, púrpura trombotsitopenicheskaya.

Metabolismo: a menudo – aumento del apetito, aumento de peso.

Por parte del sistema endocrino: a menudo – trastornos de la libido y la potencia, galactorrea, увеличение грудных желез; en algunos casos – síndrome de secreción inadecuada de ADH, hinchazón.

Reacciones dermatológicas: raramente – fotosensibilidad.

Reacciones alérgicas: raramente – erupción cutanea, picazón.

Otro: a menudo – aumento de la sudoración; en algunos casos – fiebre.

Contraindicaciones

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, блокады проводящей системы миокарда, Arritmia, manía, insuficiencia hepática severa, zakrыtougolynaya glaucoma, retención urinaria, I trimestre del embarazo, lactancia, повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

Embarazo y lactancia

Está contraindicado para uso en el trimestre I de embarazo. Не следует применять во II и III триместрах беременности, excepto en casos de emergencia. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Precauciones

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; en el hipertiroidismo; diabetes (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, La terapia a largo plazo – контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 días después de la interrupción de los inhibidores de la MAO, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, incluido. с эпинефрином, efedrina, isoprenalina, norepinefrina, fenïléfrïnom, фенилпропаноламином; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

Durante el tratamiento, evitar el alcohol.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 años, parenteral – Los niños de hasta 12 años.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Durante el período de tratamiento deben abstenerse de actividades potencialmente peligrosas, que requiere mayor atención y reacciones psicomotoras rápidos.

Interacciones Con La Drogas

En una aplicación con fármacos, tener un efecto depresor sobre el sistema nervioso central, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, depresión respiratoria.

Si te inscribes con herramientas, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (guanetidina, ʙetanidina, reserpina, clonidina y alfa-metildopa).

Junto con el uso de drogas antipsicóticas (neurolépticos) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, hiperpirexia, mioclonías, convulsiones generalizadas, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (incluido. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- и симпатомиметических средств (epinefrina, norepinefrina, isoprenalina, эфедрина и фенилэфрина), Incluyendo, когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; con valproato de sodio – описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, aparentemente, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.