KETÏLEPT

Material activo: La quetiapina
Cuando ATH: N05AH04
CCF: Antipsicótico (ansiolítico)
ICD-10 códigos (testimonio): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Cuando CSF: 02.01.02.04
Fabricante: HUEVO FARMACÉUTICOS Plc (Hungría)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras, Cine-revestido blanco o casi blanco, redondo, lenticular, с гравировкой буквы “ES” и числа “202” en un lado, con poco o ningún olor.

Excipientes: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, karboksikrahmal de sodio (Escribe Un), povidona, estearato de magnesio, Sílice coloidal anhidra.

La composición de la cáscara: gipromelloza, Dióxido de titanio, lactosa monohidrato, macrogol 4000, triacetina (триацетилглицерол).

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
30 Ordenador personal. – frascos de vidrio oscuro (1) – paquetes de cartón.
60 Ordenador personal. – frascos de vidrio oscuro (1) – paquetes de cartón.

Píldoras, Cine-revestido Rosa oscuro, redondo, lenticular, с гравировкой буквы “ES” и числа “204” en un lado, con poco o ningún olor.

Excipientes: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, karboksikrahmal de sodio (Escribe Un), povidona, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal (anhidro).

La composición de la cáscara: gipromelloza, Dióxido de titanio, lactosa monohidrato, macrogol 4000, triacetina (триацетилглицерол), colorante óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo colorante.

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
30 Ordenador personal. – frascos de vidrio oscuro (1) – paquetes de cartón.
60 Ordenador personal. – frascos de vidrio oscuro (1) – paquetes de cartón.

Píldoras, Cine-revestido blanco o casi blanco, redondo, lenticular, с гравировкой буквы “ES” и числа “205” en un lado, con poco o ningún olor.

Excipientes: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, karboksikrahmal de sodio (Escribe Un), povidona, estearato de magnesio, Sílice coloidal anhidra.

La composición de la cáscara: gipromelloza, Dióxido de titanio, lactosa monohidrato, macrogol 4000, triacetina (триацетилглицерол).

10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
30 Ordenador personal. – frascos de vidrio oscuro (1) – paquetes de cartón.
60 Ordenador personal. – frascos de vidrio oscuro (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Antipsicótico (ansiolítico). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5-НТ₂-Receptor, que para la dopamina D₁– y D₂-los receptores cerebrales. Также обладает более высоким сродством к гистаминовым и α₁-адренорецепторам и меньшим по отношению к α₂-adrenoceptores. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к м-холино- y receptores de benzodiacepinas.

La quetiapina pruebas estándar muestra actividad antipsicótica.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, que la quetiapina causa catalepsia débil en una dosis, bloqueando efectivamente la dopamina D₂-receptores.

Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

В ходе клинических исследований (dosis 75-750 mg / día) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев ЭПС и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.

Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.

В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на 5-НТ₂– y D₂-рецепторы продолжается до 12 h después de la dosificación.

Farmacocinética

Absorción

При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas – acerca de 83%.

Metabolismo

Кветиапин активно метаболизируется в печени. Establecido, что CYP3A4 является ключевым ферментом CYP-опосредованного метаболизма кветиапина.

Los principales metabolitos, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2С9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, en 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-450 mg / día.

Deducción

T_1/2 es sobre 7 no. Sobre 73% кветиапина выводится с мочой и 21% con heces. Menos 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или калом.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<30 ml / min / 1,73 m²) y en pacientes con enfermedad hepática (cirrosis alcohólica estable), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.

В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, promedio, C_máximo и AUC кветиапина на 235% y 522%, respectivamente, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, promedio, en 84%. T_1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения С_máximo No cambió.

Basado en in vitro, no se espera que, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

La distancia media de la quetiapina en pacientes ancianos 30-50% Menos, que en los pacientes entre las edades de 18 a 65 años.

Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Testimonio

— острые и хронические психозы, incluyendo la esquizofrenia;

— лечения маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Régimen de dosificación

Кетилепт^® Debe tenerse en 2 veces / día, independientemente de la comida.

En Adulto суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 mg (1-Día), 100 mg (2-Día), 200 mg (3-Día) y 300 mg (4-Día). A partir de cuarto día, обычная эффективная суточная доза препарата составляет 300 mg.

В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 150 mg 750 mg / día. Безопасность суточных доз выше 800 мг в клинических исследованиях не оценивалась.

En острых маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 mg (1-Día), 200 mg (2-Día), 300 mg (3-Día) y 400 mg (4-Día). Дальнейший подбор дозы до 800 мг/сут к 6-му дню возможен с повышением не более чем по 200 mg / día. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 200 mg 800 mg / día.

Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 a 800 mg / día.

Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.

При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены Кетилепта^®, прием препарата можно продолжать в дозе, использованной для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали Кетилепт^® mejor 1 de la semana, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.

Рекомендуемая начальная доза у pacientes de edad avanzada es 25 mg / día, затем дозу следует увеличивать по 25-50 мг/сут до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, que en los pacientes más jóvenes. Осторожный подбор и сниженные дозы рекомендуются также для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.

Los pacientes con riñón y insuficiencia hepática рекомендуется начать терапию с 25 mg / día, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 mg para alcanzar la dosis efectiva, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.

Efecto colateral

Самыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, mareo, boca seca, умеренная астения, estreñimiento, taquicardia, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин. Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, síndrome neuroléptico maligno, leucopenia, нейтропения и периферические отеки.

Eventos adversos, наблюдаемые при приеме кветиапина и классифицированные по системам организма, перечислены в следующем порядке: A Menudo >1/10); a menudo (<1/10 y > 1/100); algunas veces (<1/100 y >1/1000); raramente (<1/1000); raramente (<1/10.000).

Desde el sistema hematopoyético: a menudo – leucopenia; algunas veces – eozinofilija; raramente – neutropenia.

Metabolismo: a menudo – aumento de peso (преимущественно на первых неделях лечения), повышение сывороточных трансаминаз (ORO, ACTO); algunas veces – повышение уровня ГГТ, colesterol total, триглицеридов после приема пищи (бессимптомные повышения обычно проходили при продолжении введения кветиапина); raramente – giperglikemiâ, diabetes.

Desde el sistema nervioso central y periférico: A Menudo – mareo, somnolencia (особенно на протяжении первых двух недель курса лечения, обычно проходит при продолжении применения препарата); a menudo – dolor de cabeza, alarma, agitación psicomotora, temblor, desmayo; algunas veces – convulsiones.

Sistema cardiovascular: a menudo – taquicardia, hipotensión ortostática.

El sistema respiratorio: a menudo – rinitis, faringitis.

Desde el sistema digestivo: a menudo – boca seca, estreñimiento, diarrea, dispepsia, dolor abdominal.

Sistema reproductivo: raramente – priapismo.

Reacciones alérgicas: algunas veces – hipersensibilidad.

Otro: a menudo – легкая астения, edema periférico; dolor de espalda, dolor de pecho, subfebrilitet, mialgia, xerosis, reducción de la agudeza visual; raramente – síndrome neuroléptico maligno.

Contraindicaciones

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- La edad de los niños (eficacia y seguridad no se han establecido);

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución применяют препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, antecedentes familiares de muerte súbita cardiaca, кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, predisponen a la hipotensión; en pacientes de edad avanzada.

Embarazo y lactancia

Categoría C. Безопасность и эффективность применения кветиапина при беременности не установлена.

Применение Кетилепта^® El embarazo sólo puede, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Desconocido, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения Кетилепта^® lactancia (amamantamiento) debe decidir la cuestión de la terminación de la lactancia materna.

Precauciones

Enfermedades cardiovasculares

Кетилепт^® следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, predisponen a la hipotensión.

Кетилепт^® puede causar hipotensión ortostática, особенно в начальном периоде уточнения дозы; это чаще происходит у пожилых, que en los pacientes más jóvenes.

Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QT_C. Pero, при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QТ_de, Se debe tener cuidado, especialmente en los ancianos.

Convulsiones

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Кетилепт^® o placebo. Pero, также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, Se recomienda precaución en pacientes con la presencia de antecedentes de convulsiones.

Pozdnyaya discinesia

Кетилепт^®, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.

Síndrome maligno Neirolepticeski

El síndrome neuroléptico maligno puede estar asociada con el tratamiento antipsicótico en curso. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, alteración del estado mental, rigidez muscular, volatilidad del sistema nervioso autónomo, un urovnja aumento de CPK. В таких случаях Кетилепт^® должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Реакции внезапной отмены

Симптомы острой отмены (incluido. náusea, vómitos, insomnio) описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (acatisia, distonía, discinesia). Поэтому в случае необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

Intolerancia a la lactosa

При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, tabletas, Cine-revestido 100 mg, 200 mg 300 мг содержат лактозы соответственно 17.05 mg, 34.1 mg 50.94 mg. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы. Teniendo en cuenta la, что кветиапин, principalmente, влияет на ЦНС, препарат следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, que tiene un efecto depresor sobre el sistema nervioso central, или алкоголем.

В контролируемых клинических исследованиях кветиапина не отмечено случаев устойчивой тяжелой нейтропении или агранулоцитоза. В период наблюдения после регистрации препарата лейкопения и/или нейтропения проходили после прекращения введения кветиапина. К числу возможных факторов риска лейкопении и/или нейтропении относятся ранее существовавшее снижение числа белых кровяных телец и наличие лекарственной лейкопении и/или нейтропении в анамнезе.

Как и другие антипсихотические средства с альфа₁-адреноблокирующей активностью, Кетилепт^® может вызвать ортостатическую гипотензию с головокружением, тахикардией и (algunos pacientes) обмороками, особенно в начальном периоде подбора дозы.

В очень редких случаях во время приема кветиапина отмечены гипергликемия и ухудшение течения ранее существовавшего диабета.

Установлена связь приема кветиамина с вызванным малыми дозами снижением уровней гормона щитовидной железы (T₄ и свободный Т₄). Максимальное снижение наступало на протяжении первых двух или четырех недель приема кветиапина, но при длительном курсе лечения дальнейшее снижение не происходило. Менее значительное снижение Т_з и реверсивного Т_з наблюдалось только при более высоких дозах кветиапина. Уровни ТТГ и ТСГ (тироксин-связывающего глобулина) оставались неизменными. Почти во всех случаях прекращение приема кветиапина приводило к восстановлению уровней Т₄ и свободного Т₄ независимо от продолжительности курса лечения. Клинически выраженный гипотиреоз не обнаружен.

Uso en Pediatría

Эффективность и безопасность применения кветиапина у детей и подростков не установлена.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos.

Вследствие влияния на ЦНС Кетилепт^® может вызывать сонливость. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление механическими транспортными средствами или опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений устанавливается индивидуально.

Sobredosis

Los datos sobre la sobredosis de quetiapina limitados.

Los síntomas: somnolencia, chrezmernaya sedación, taquicardia, disminución de la presión arterial. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.

Tratamiento: специфических антидотов к кветиапину нет. Проводят симптоматическую терапию и мероприятия, destinado a mantener la función respiratoria, Cardiovascular, asegurar la oxigenación y ventilación adecuadas.

Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Interacciones Con La Drogas

Требуется особая осторожность при назначении Кетилепта^® en combinación con otros fármacos, que actúa sobre el sistema nervioso central.

Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных изоферментами системы цитохрома Р450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4). CYP3A4 es la principal enzima, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.

Влияние других лекарственных средств на Кетилепт^®

Fenitoína: одновременное применение Кетилепта^® с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, tk. фенитоин индуцирует изофермент 3А4 цитохрома Р450. Сочетание кветиапина (por 250 mg 3 veces / día) y la fenitoína (por 100 mg 2 veces / día) en 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после приема внутрь.

Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин, могут потребоваться повышенные дозы Кетилепта^® или других индукторов печеночных ферментов (incluido. karʙamazepina, ʙarʙituratov, rifampicina, GCS). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.

Carbamazepina: одновременное применение Кетилепта^® с карбамазепином значительно повышает клиренс кветиапина, что ведет к снижению системную экспозиции кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз Кетилепта^®.

Ингибиторы CYРЗА: одновременное применение Кетилепта^® ketoconazol (por 200 mg / día para 4 día), сильным ингибитором изофермента CYРЗА, снижает клиренс кветиапина после приема внутрь на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышается, promedio, en 235%. Необходима осторожность при сочетании Кетилепта^® с кетоконазолом и другими ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, азоловыми противогрибковыми препаратами и макролидными антибиотиками (incluido. itraconazol, fluconazol, Eritromicina); следует соответственно снижать дозу кветиапина.

La cimetidina: ежедневное регулярное введение циметидина (por 400 mg 3 veces / día para 4 día), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к 20%-ному снижению среднего клиренса кветиапина (por 150 mg 3 veces / día) из плазмы после приема внутрь. При одновременном применении Кетилепта^® с циметидином нет необходимости изменять дозу первого.

Tioridazin: tioridazin (por 200 mg 2 veces / día) en 65% повышал клиренс кветиапина (por 300 mg 2 veces / día) из плазмы после приема внутрь.

Рисперидон и галоперидол: одновременное применение кветиапина (por 300 mg 2 veces / día) с антипсихотическим средством галоперидол (por 7.5 mg 2 veces / día) или рисперидон (por 3 mg 2 veces / día) не изменяло фармакокинетику кветиапина в равновесном состоянии.

Флуоксетин и имипрамин: одновременное применение кветиапина (por 300 mg 2 veces / día) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (por 60 mg 1 tiempo / día) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (por 75 mg 2 veces / día) no изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.

Влияние Кетилепта^® на другие лекарственные средства

Антипирин: многократное ежедневное введение кветиапина (a 750 мг/сут при 3-кратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Esto sugiere que, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом Р450.

Litio: одновременное применение кветиапина (por 250 mg 3 veces / día) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.

Lorazepam: средний клиренс лоразепама после приема внутрь (dosís única 2 mg) снижался на 20% во время приема кветиапина (por 250 mg 3 veces / día).

Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови.

Поскольку клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у пациентов с психозами, не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом Кетилепт^®.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C.

Не использовать после даты указанной на упаковке.