KARVEDILOL SANDOZ

Material activo: Karvedilol
Cuando ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 códigos (testimonio): I10, i20, I50.0
Cuando CSF: 01.01.01.01.02
Fabricante: Hexal AG (Alemania)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras Rosa claro, redondo, lenticular, anotado en ambos lados y en los lados, y con la inscripción “C1” en un lado.

Excipientes: rojo de óxido de hierro, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, krospovydon, povidona K30, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio.

10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
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Píldoras color amarillo, redondo, lenticular, anotado en ambos lados y en los lados, y con la inscripción “C2” en un lado.

Excipientes: óxido de hierro amarillo, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, krospovydon, povidona K30, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio.

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Píldoras rosado-amarillento, redondo, lenticular, anotado en ambos lados y en los lados, y con la inscripción “C3” en un lado.

Excipientes: rojo de óxido de hierro, óxido de hierro amarillo, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, krospovydon, povidona K30, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio.

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Píldoras blanco o casi blanco, redondo, lenticular, anotado en ambos lados y en los lados, y con la inscripción “C4” en un lado.

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, krospovydon, povidona K30, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio.

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Píldoras blanco o casi blanco, redondo, lenticular, anotado en ambos lados y en los lados, y con la inscripción “C5” en un lado.

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, krospovydon, povidona K30, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio.

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Acciones farmacológicas

Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator. Tiene un bloqueo beta-adrenérgico no selectivo combinado, alfa₁-adrenoblokiruyuschee y la acción antioxidante. Efecto vasodilatador se asocia, principalmente, с блокадой un₁-adrenoreceptorov. Gracias snizhaet vasodilatación OPSS. No tiene actividad simpaticomimética intrínseca y, como propranololu, Tiene membrana acción estabilizadora.

Elimina los radicales libres de oxígeno.

La acción conjunto vasodilatador y beta-adrenérgicos propiedades de bloqueo de los resultados de carvedilol en, que la reducción de los pacientes hipertensos la presión arterial no está acompañado por un aumento simultáneo de PR, que se celebra al tomar betabloqueantes. Ligeros descensos en el ritmo cardiaco, el flujo sanguíneo renal y la función renal se almacenan. Puesto que la sangre periférica se almacena, extremidades frías observaron muy raramente, A diferencia de los pacientes, que es el tratamiento de los betabloqueadores.

El efecto antihipertensivo se desarrolla rápidamente – mediante 2-3 h después de una sola dosis y dura 24 no. En el tratamiento a largo plazo del efecto máximo a través 3-4 de la semana.

En pacientes con enfermedad isquémica del corazón, carvedilol tiene una acción anti-isquémico y antianginoso. Reduce antes- y postnagruzku de Serdtse. No tiene un efecto pronunciado sobre el metabolismo lipídico y el contenido de iones de potasio, sodio y magnesio en el plasma.

En pacientes con disfunción ventricular izquierda y / o insuficiencia circulatoria, carvedilol tiene un efecto favorable sobre los parámetros hemodinámicos: Se mejora la función de eyección del ventrículo izquierdo y disminuye su tamaño.

Carvedilol tiene un efecto beneficioso sobre la hemodinámica del corazón y la fracción de eyección ventricular izquierda como en la miocardiopatía dilatada, y en la forma de la enfermedad isquémica del corazón. En la insuficiencia cardíaca, disminución de fin de sístole y el volumen diastólico final, así como la resistencia vascular periférica y pulmonar. La fracción de eyección y el índice cardíaco en la función normal del corazón no cambian.

En el caso de la disfunción ventricular izquierda alfa₁-efecto de bloqueo de los receptores adrenérgicos carvedilol conduce a arterial y la expansión, Menos, venas. Establecido, que el suplemento de toma en el contexto de los glucósidos cardiacos, Los inhibidores de la ECA y diuréticos, carvedilol reduce la mortalidad, retrasa la progresión de la enfermedad y mejora la condición general del paciente, independientemente de la gravedad de la enfermedad. La acción de carvedilol es más pronunciado en pacientes con taquicardia (HR más 82 u. / min) y la fracción de eyección baja (Menos 23%).

Durante el tratamiento con carvedilol la proporción de colesterol HDL / LDL sin cambios.

Farmacocinética

Absorción

La absorción de carvedilol rápida y de alta. C_máximo los niveles plasmáticos alcanzados después 1 h después de la dosificación. La concentración plasmática es proporcional a la dosis. La biodisponibilidad es aproximadamente 30%. La ingesta de alimentos simultánea ralentiza la absorción de la droga, pero no afecta a la biodisponibilidad de.

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente 98-99%. V_d – acerca de 2 l / kg.

Penetra a través de la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.

Metabolismo

Se metaboliza principalmente en el hígado debido al compuesto intensiva con ácido glucurónico. Por desmetilación y la hidroxilación del anillo de fenilo se forman tres metabolitos activos con fuertes propiedades antioxidantes y adrenoblokiruyuschee.

Deducción

T_1/2 Carvedilol es 6-10 no, aclaramiento plasmático – acerca de 590 ml / min. Se escribe principalmente en la bilis y una pequeña parte – a través de los riñones.

Carvedilol casi no aparece en hemodiálisis.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

En la cirrosis del hígado, la biodisponibilidad de carvedilol 4 veces mayor, y la concentración máxima en plasma en 5 veces mayor, de lo normal.

V_d aumenta (en 80%) en el caso de la función hepática anormal (reduciendo el efecto del primer paso a través del hígado).

Debe tenerse en cuenta, que la concentración de carvedilol pacientes de edad avanzada en el plasma sanguíneo 50% superior, que en edad más joven.

Carvedilol se deriva principalmente a través del tracto digestivo, así que cuando se observa la función renal acumulación de la droga.

Testimonio

- Hipertensión como un mono- o terapia de combinación (en sochetanii con tiazidnыmi diuretikami);

- Angina estable;

- La insuficiencia cardíaca crónica en combinación con diuréticos, Los inhibidores de la ECA o digoxina.

Régimen de dosificación

Karvedilol Sandoz^® se encuentran dentro, beber mucho líquido.

La hipertensión arterial

La dosis inicial – 12.5 mg 1 tiempo / día (la mañana después del desayuno) durante los primeros 2 días, después – por 25 mg 1 tiempo / día. Si es necesario, después de 14 dosis puede aumentarse día. La dosis máxima – 50 mg / día 1 o 2 admisión (por la mañana y por la tarde).

En pacientes de edad avanzada En algunos casos la dosis 12.5 mg puede ser eficaz.

Angina

La dosis inicial – por 12.5 mg 2 veces / día durante los primeros 2 días, después – por 25 mg 2 veces / día (por la mañana y por la tarde). Si es necesario, después de 7-14 día dosis diaria puede ser aumentada hasta un máximo, componente 100 mg / día, razdelennoy de 2 admisión.

En pacientes de edad avanzada La dosis máxima diaria es 50 mg, Dividido por 2 admisión.

Insuficiencia cardíaca congestiva

Dosis recogió de forma individual, la realización de una estrecha vigilancia. Se debe monitorizar la condición del paciente durante la primera 2-3 horas después de la primera dosis y después de la primera dosis se incrementó. Dosis y administración de otros fármacos, tales como digoxina, diuréticos e inhibidores de la ECA deben fijarse antes de la cita de la droga Carvedilol Sandoz^®.

Karvedilol Sandoz^® Debe tomarse con alimentos (para reducir el riesgo de hipotensión ortostática).

La dosis inicial recomendada es de 3.125 mg 2 veces / día para 14 día. Con una buena tolerabilidad y la necesidad de aumentar la dosis del medicamento que se prescribe en una dosis 6.25 mg 2 veces / día, después – a 25 mg 2 veces / día. Los pacientes recibieron la dosis máxima tolerada. La dosis máxima recomendada – por 25 mg 2 veces / día para pacientes de hasta 85 kg y 50 mg 2 veces / día – a pacientes que pesen más 85 kg.

Al comienzo del tratamiento y antes de cada aumento de la dosis debe supervisar la condición del paciente, tk. posiblemente empeoramiento de insuficiencia cardiaca. Se puede desarrollar la retención de líquidos, pero debido a la presencia de efecto vasodilatador – hipotensión y letargo. Cuando la retención de líquidos se debe aumentar la dosis de diuréticos, Además, Puede requerir reducción de la dosis de Carvedilol Sandoz temporal^®. A veces es necesario una interrupción temporal del tratamiento.

Efecto colateral

Las dosis recomendadas Carvedilol Sandoz^® bien tolerado, obstante, en algunos casos, los efectos secundarios posibles.

Desde el sistema digestivo: náusea, boca seca, dolor de estómago, diarrea o estreñimiento, vómitos, aumento de las transaminasas hepáticas.

SNC: dolor de cabeza, mareo, sensación de cansancio, pérdida de consciencia, debilidad muscular (normalmente, al comienzo del tratamiento), alteración del sueño, depresión, parestesia.

A partir de los sentidos: slezovydeleniya disminución.

Con el sistema genitourinario: trastornos de la función renal, hinchazón.

Desde el lado de la hematopoyesis: leucopenia, trombocitopenia.

Sistema cardiovascular: bradicardia, otrostaticheskaya hipotensión, angina, Блокада AV, progresión de la insuficiencia circulatoria (extremidades frías), la progresión de la insuficiencia cardíaca.

Reacciones alérgicas: urticaria, picazón, erupciones, la aparición y / o empeoramiento de la psoriasis, chikhaniye, congestión nasal, broncoespasmo, disnea (en pacientes predispuestos); raramente – reacciones anafilácticas.

Otro: raro síndrome exacerbación de la claudicación intermitente, Síndrome de Raynaud, dolor en las extremidades, violación de la micción, síntomas similares a la gripe, aumento de peso.

Al igual que con otros bloqueadores alfa, Se puede manifestar actual de diabetes latente o empeorar sus síntomas.

Contraindicaciones

- La insuficiencia cardíaca crónica descompensación;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, excepto en pacientes con un marcapasos artificial;

- Vыrazhennaya bradicardia (HR menos 50 u. / min);

- Shock cardiogénico, colapso;

- Asma bronquial;

- Hepática grave;

- Acidosis metabólica;

- Conjunto en / con la introducción de verapamilo, diltiazem u otros antiarrítmicos (especialmente Clase I);

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución y bajo la supervisión debe ser prescrito a los pacientes con diabetes, gipoglikemii, tirotoxicosis, feocromocitoma (Sólo destino estable alfa-bloqueantes), enfermedad vascular periférica oclusiva, AV-блокаде me степени, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, Angina de Prinzmetal, psoriaze, insuficiencia renal, depresión, miastenia, en el tratamiento de alfa-bloqueantes y agonistas alfa-adrenérgicos, mientras que el uso de preparaciones de digitalis, diuréticos y / o inhibidores de la MAO, y pacientes de edad avanzada.

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado en el embarazo.

Si es necesario, utilice Carvedilol Sandoz^® lactancia, La lactancia debe interrumpirse.

Precauciones

En caso de calificar el cardíaco 55 u. / min de recibir el medicamento se debe suspender.

En los pacientes con alergia o sometidos a desensibilización, carvedilol recibir puede aumentar allergochuvstvitelnost.

Pacientes, el uso de lentes de contacto, debe advertir, que el medicamento reduce la slezovydelenie.

Al completar el curso del tratamiento con Carvedilol Sandoz^® junto con la clonidina primero reducir gradualmente la dosis de clonidina, y luego cancelar la primera clonidina, y luego carvedilol.

Durante el tratamiento para eliminar el consumo de alcohol.

Con la progresión de la insuficiencia circulatoria durante el tratamiento, se recomienda aumentar la dosis de diuréticos, en la insuficiencia renal para llevar a cabo un ajuste de dosis en base a indicadores de la función renal.

Si es necesario, la cirugía con anestesia general, el anestesista debe ser advertido sobre el tratamiento previo con carvedilol.

Debe tenerse en cuenta, que el medicamento puede enmascarar los síntomas de hipertiroidismo y la hipoglucemia, por lo que se recomienda llevar a cabo un control regular de la glucosa en sangre y, si es necesario, para llevar a cabo el ajuste de la dosis.

Cancelar el fármaco debe hacerse de forma gradual (durante 1-2 semanas) para prevenir el desarrollo de la retirada, especialmente en pacientes con enfermedad arterial coronaria.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Se debe tener precaución en pacientes, cuyo trabajo requiere reacciones psicomotoras rápidos (Conducir, Trabajar con la tecnología).

Sobredosis

Los síntomas: marcada reducción en la presión arterial (presión sanguínea sistólica 80 mm Hg. Artículo. e inferior), vыrazhennaya bradicardia (Menos 50 u. / min), deterioro de la función respiratoria (broncoespasmo), insuficiencia circulatoria crónica, shock cardiogénico, paro cardíaco.

Tratamiento: durante la primera 2 h debe provocar el vómito y el estómago de lavado. Sobredosis requiere tratamiento intensivo. El paciente debe estar en una posición con las piernas elevadas (Situación en el Trendelenburg). Acción de bloqueo beta-adrenérgico Antídoto es orciprenalina o isoprenalina a dosis 0.5-1 mg / en y / o glucagón en una dosis de 1-5 mg (la dosis máxima 10 mg). Hipotensión severa tratada con fluido parenteral y administración de epinefrina repite (adrenalina) dosis 5-10 mg (o en / desde la velocidad de infusión 5 mcg / min).

Cuando se administra en excesiva bradicardia / atropina en una dosis de 0.5-2 mg. A fin de mantener cardiaca rendimiento de E / rápida (durante 30 segundo) glucagón vvodyat, a continuación, realizar una infusión continua a la tasa de 2-5 mg / h. Si el efecto vasodilatador periférico predominante (extremidades calientes, además de hipotensión significativa), debe asignar noradrenalina en dosis repetidas 5-10 ug o como una infusión – 5 mcg / min.

Para el alivio del broncoespasmo prescribir betabloqueantes (en un aerosol o /) o aminofilina en /.

Si usted desarrolla convulsiones, clonazepam lento recomendado o diazepam.

En los casos graves de intoxicación, cuando dominado por síntomas de shock, tratamiento antídotos debe continuar hasta que se estabiliza al paciente, T dada_1/2 karvedilola 6-10 no.

En el contexto de la supervisión del rendimiento conducta reanimación de los órganos vitales.

Interacciones Con La Drogas

Con el uso simultáneo de la droga Carvedilol Sandoz^® con medios, agotar las catecolaminas (reserpina, Inhibidores de la MAO), Se puede desarrollar bradicardia severa e hipotensión.

Simultáneamente con el nombramiento de los inhibidores de la ECA carvedilol, diuréticos tiazídicos, vasodilatadores, nombrados al mismo tiempo, Podría dar lugar a una fuerte caída en la presión arterial.

Carvedilol mejora la acción de la insulina y sulfonilureas (al mismo tiempo, ocultando o debilitar síntomas de la hipoglucemia, reducción de la degradación de glucógeno en el hígado a la glucosa). Cuando la administración concomitante de insulina o hipoglucemiantes orales, debe controlar el nivel de glucosa en la sangre.

En una aplicación con inhibidores de CYP2D6 isoenzima (quinidina, fluoxetina, propafenona) puede aumentar la concentración de R(+) enantiomera karvedilola.

El uso combinado de carvedilol con antiarrítmicos (especialmente de clase I) y los antagonistas del calcio lenta (verapamilo, diltiazem) Puede causar hipotensión grave e insuficiencia cardíaca. En / en la introducción de estos productos, junto con tomar carvedilol está contraindicado.

Carvedilol aumenta la concentración de digoxina, que requiere la vigilancia de su concentración, tk. Simultáneamente con el nombramiento de los glucósidos cardiacos puede conducir a AV-bloqueo.

Los anestésicos generales mejoran la inotrópico negativo y el efecto hipotensor de carvedilol.

El fenobarbital y rifampicina acelera el metabolismo y reducir la concentración de carvedilol en el plasma.

Los inhibidores de la oxidación microsomal (cimetidina), diuréticos e inhibidores de la ECA aumentan la concentración y aumentar el efecto hipotensor de carvedilol.

Carvedilol inhibe el metabolismo de la ciclosporina.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 3 año.