KARDILOPIN
Material activo: Amlodipino
Cuando ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh bloqueador de los canales
ICD-10 códigos (testimonio): I10, i20, I20.1
Cuando CSF: 01.03.02
Fabricante: EGIS FARMACÉUTICOS Plc (Hungría)
FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Píldoras blanco, color casi blanco o blanquecino, redondo, piso, biselada, En forma de Grabado “E” en un lado y el número “251” – otro.
| 1 lengüeta. | |
| besilato de amlodipina | 3.475 mg, |
| que corresponde al contenido de amlodipino | 2.5 mg |
Excipientes: celulosa microcristalina, karboksikrahmal de sodio (Escribe Un), estearato de magnesio, Sílice coloidal anhidra.
10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
Píldoras blanco, color casi blanco o blanquecino, redondo, piso, biselada, En forma de Grabado “E” en un lado y el número “252” – otro.
| 1 lengüeta. | |
| besilato de amlodipina | 6.95 mg, |
| que corresponde al contenido de amlodipino | 5 mg |
Excipientes: celulosa microcristalina, karboksikrahmal de sodio (Escribe Un), estearato de magnesio, Sílice coloidal anhidra.
10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
Píldoras blanco, color casi blanco o blanquecino, redondo, piso, biselada, En forma de Grabado “E” en un lado y el número “253” – otro.
| 1 lengüeta. | |
| besilato de amlodipina | 13.9 mg, |
| que corresponde al contenido de amlodipino | 10 mg |
Excipientes: celulosa microcristalina, karboksikrahmal de sodio (Escribe Un), estearato de magnesio, Sílice coloidal anhidra.
10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Kalьcievыh bloqueador de los canales. La amlodipina inhibe la corriente de entrada transmembrana de los iones de calcio en las células del músculo liso del corazón y los vasos sanguíneos mediante el bloqueo de los canales de calcio lentos.
El efecto antihipertensivo de amlodipino es debido a un efecto relajante directo sobre las células musculares lisas vasculares, Se está llevando a una reducción de la resistencia vascular periférica.
El mecanismo de acción anti-anginal no se entiende bien, Sin embargo, más probable es que se relaciona con los dos efectos siguientes:
1.La expansión de las arteriolas periféricas reduce la resistencia vascular periférica, es decir,. poscarga. Como amlodipino no causa taquicardia refleja, consumo de energía y la reducción de oxígeno del miocardio.
2. La expansión de las grandes arterias coronarias y arteriolas coronarias mejora el suministro de oxígeno como normales, y áreas isquémicas del miocardio. Debido a estos efectos mejora el suministro de oxígeno al miocardio, incluso a vasoespasmo (Angina Prinzmetal o angina inestable).
En los pacientes con hipertensión de tomar el medicamento 1 tiempo / día causa reducción clínicamente significativa de la presión arterial en posición supina y de pie durante todo el intervalo de 24 horas entre las dosis de la droga. Debido a la lenta desarrollo del efecto de la droga no causa hipotensión aguda. En pacientes con angina de pecho, la droga 1 tiempo / día aumenta el tiempo total de posible ejercicio antes del desarrollo de ataque de angina de pecho y el tiempo a una reducción significativa del intervalo ST, y también reduce la frecuencia de los ataques de angina de pecho y la necesidad de nitroglicerina sublingual.
No hubo influencia negativa sobre el metabolismo amlodinina. El fármaco no tiene efecto sobre los niveles de lípidos, glucosa y ácido úrico en suero. Seguro para los pacientes con asma bronquial.
Farmacocinética
Absorción
Después de la administración oral de amlodipino se absorbe bien en el tracto gastrointestinal; en donde Cmáximo los niveles plasmáticos observados después de amlodipino 6-12 no. La ingesta de alimentos simultánea no altera la absorción de amlodipino. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 64-80%.
Distribución
En Кажущийсяd – 21 l / kg. Unión a proteínas plasmáticas es 93-98%. Css alcanzado en 7-8 administración días del medicamento y es 5-15 ng / ml.
Metabolismo y excreción
Amlodipino se metaboliza extensa en el hígado. Sobre 90% la dosis convertida en derivados inactivos piridina. El aclaramiento total de 7 ml / min / kg (25 l / h para un paciente que pesa 60 kg). Escribe principalmente en forma de metabolitos: 60% – orina, 20-25% – con heces, acerca de 10% excreta sin cambios en la orina. T1/2 – 30-35 no (que le permite asignar la droga 1 tiempo / día).
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Los parámetros farmacocinéticos de amlodipino se mantienen sin cambios en la insuficiencia renal.
En el aclaramiento corporal total de ancianos es de aproximadamente 19 l /, los otros parámetros no se cambian.
Al reducir el aclaramiento en pacientes con insuficiencia hepática de drogas debe ser prescrito en dosis más pequeñas.
Testimonio
- Hipertensión arterial (solo o, opcionalmente, en la terapia de combinación con otros antihipertensivos);
- Angina estable (como monoterapia o en terapia de combinación con otros fármacos antianginosos);
- Angina Angiospastic (Angina de Prinzmetal) (como monoterapia o en terapia de combinación con otros fármacos antianginosos).
Régimen de dosificación
A el tratamiento de la hipertensión o angina de pecho La dosis inicial habitual es de 5 mg 1 tiempo / día (preferiblemente al mismo tiempo). Dada la respuesta inicial del paciente, la dosis puede ser aumentada hasta 10 mg 1 tiempo / día. Dosis Cardilopin® no cambie en el caso de aplicación simultánea de diuréticos tiazídicos del grupo, beta-bloqueantes o inhibidores de la ECA.
En fallo renal y pacientes de edad avanzada No se requiere régimen de dosificación de corrección.
Al nombrar Cardilopin® pacientes con insuficiencia hepática La dosis recomendada es de 2.5 mg / día, tk. en estos pacientes aumenta T1/2 producto.
Efecto colateral
Desde el sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, fatiga excesiva, somnolencia, cambios de humor, convulsiones; raramente – pérdida de consciencia, gipesteziya, parestesia, temblor, astenia, malestar, insomnio, nerviosismo, depresión, sueños inusuales, alarma; raramente – ataxia, apatía, ažitaciâ, amnesia.
Desde el sistema digestivo: náusea, dolor abdominal; raramente – giperʙiliruʙinemija, ictericia, aumento de las transaminasas hepáticas, boca seca, anorexia, vómitos, estreñimiento o diarrea, dispepsia, flatulencia, giperplaziya derecho; raramente – disgeusia, gastritis, aumento del apetito, pancreatitis.
Sistema cardiovascular: latido del corazón, hinchazón de los tobillos y los pies, disnea, enrojecimiento; raramente – arritmias (bradicardia, taquicardia ventricular, flutter auricular), dolor de pecho, reducción excesiva de la presión arterial, hipotensión ortostática; raramente – desarrollo o la exacerbación de la insuficiencia cardíaca congestiva, arritmia, migraña.
Con el sistema genitourinario: raramente – thamuria, tenesmo, nicturia, disfunción sexual (incluido. potencia reducida); raramente – dizurija, poliuria.
El sistema respiratorio: raramente – disnea; raramente – tos, rinitis.
A partir de los sentidos: raramente – visión borrosa, conjuntivitis, diplopía, dolor en los ojos, ccomodation, xeroftalmia, tinnitus.
En la parte del sistema músculo-esquelético: raramente – artralgia, artrosis, mialgia (el uso prolongado), dolor de espalda; raramente – miastenia.
Para la piel: raramente – dermatoxerasia, alopecia, dermatitis, púrpura.
Reacciones alérgicas: picazón, erupción (incluido. эritematoznaya, exantema maculopapular, urticaria).
Otro: raramente – ginecomastia, sintiendo el calor, escalofríos, aumento de peso, sangrado por la nariz, aumento de la transpiración, sed; raramente – sudor pegajoso frío, parosmija, giperglikemiâ.
Contraindicaciones
- Angina inestable;
- Estenosis aórtica clínicamente significativa;
- Hipotensión severa;
- Infancia y adolescencia hasta 18 años (debido a la falta de experiencia clínica);
- Embarazo;
- Lactancia (amamantamiento);
- Hipersensibilidad a amlodipino y otros ingredientes.
DE precaución debe ser prescrito con función hepática anormal, SSS (vыrazhennaya bradicardia, taquicardia), insuficiencia cardíaca crónica, descompensada, hipotensión leve o moderada, estenosis aórtica, estenosis mitral, La miocardiopatía hipertrófica obstructiva, infarto agudo de miocardio (y para 1 meses después), diabetes, pacientes de edad avanzada.
Embarazo y lactancia
Dada la falta de experiencia clínica con amlodipino en el embarazo y la lactancia, el fármaco no debe ser prescrito a las mujeres embarazadas, así como las mujeres en edad reproductiva, no utilizar métodos anticonceptivos eficaces, excepto, cuando el beneficio terapéutico del fármaco justifica el riesgo potencial.
Si es necesario, el uso durante la lactancia debe dejar de amamantar.
Precauciones
Los estudios en pacientes con insuficiencia cardíaca II y III clase funcional NYHA, teniendo amlodipino no mostraron disminución en la tolerancia al ejercicio, función de eyección ventricular izquierda o empeoramiento de los síntomas clínicos. Los resultados de estudios clínicos en pacientes con insuficiencia cardíaca III-IV de la clase funcional NYHA muestran, que amlodipino no aumentó la frecuencia de eventos cardiovasculares o la mortalidad o en combinación con inhibidores de la ECA, diuréticos o digoxina.
En el período de tratamiento es necesario para mantener la higiene dental y visitar al dentista (para prevenir el dolor, krovotochivosti y derecha giperplazii).
El régimen de dosificación para los ancianos es el mismo, así como para los pacientes en otros grupos de edad. Al aumentar la dosis debe vigilarse estrechamente a los pacientes de edad avanzada.
Efecto vasodilatador de amlodipino se desarrolla gradualmente. Por lo tanto, la hipotensión aguda después de que sus notas de aplicación son muy raros, Sin embargo, antes de la terminación del tratamiento se recomienda una reducción gradual de la dosis.
Amlodipino no tiene ningún efecto sobre las concentraciones plasmáticas de potasio, Glucosa, triglicéridos, colesterol total, LDL, Ácido úrico, creatinina y nitrógeno ácido úrico.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
No hubo informes sobre la influencia de amlodipino sobre la conducción o utilizar maquinaria. No obstante, ventajosamente en algunos pacientes, el tratamiento temprano puede producir somnolencia y mareos. Si esto ocurre, el paciente tiene que tomar precauciones especiales durante la conducción y operar maquinaria.
Sobredosis
Los síntomas: marcada reducción en la presión arterial, taquicardia, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatación.
Tratamiento: el paciente debe recibir una posición horizontal con las piernas elevadas. Realizar lavado gástrico, nombramiento de carbón activado, Para mantener la función del sistema cardiovascular, rendimiento de control del corazón y los pulmones, kontroly para OCK y diurezom. Tratamiento sintomático intensivo Conducido. Para restaurar el tono vascular muestra el uso de vasopresores (en ausencia de contraindicaciones para su uso); para eliminar los efectos del bloqueo del canal de calcio – / En la administración de gluconato de calcio. La hemodiálisis no es eficaz.
Interacciones Con La Drogas
La administración simultánea de amlodipino con diuréticos tiazídicos, bloqueadores beta, Nitratos de acción prolongada, formulación sublingual de nitroglicerina, AINE, antibióticos y agentes hipoglucemiantes orales.
Y tiazida “lazo” Diurético, bloqueadores beta, verapamilo, Los inhibidores de la ECA y nitratos aumentan efectos antianginosos y hipotensores de amlodipino.
La amiodarona, quinidina, alfa1-adrenoblokatorы, fármacos antipsicóticos (neurolépticos) y los antagonistas del calcio lenta puede aumentar el efecto hipotensor de amlodipino.
El calcio puede reducir el efecto de los bloqueadores de los canales de calcio lentos (incluido. amlodipina).
Los inhibidores de la oxidación microsomal, aumento de la concentración de amlodipino en plasma, aumentar el riesgo de efectos secundarios, y inductores de enzimas microsomales hepáticas – reducir.
El efecto hipotensor de amlodipino debilitar AINE, especialmente indometacina (debido a la retención de sodio y el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas por los riñones), agonistas alfa-adrenérgicos, Los estrógenos (debido a la retención de sodio), simpaticomimética.
Prokaynamyd, quinidina y otros fármacos, causando la prolongación del intervalo QT, reforzar el efecto inotrópico negativo de amlodipino y puede aumentar el riesgo de alargamiento significativo del intervalo QT.
La cimetidina tiene ninguna influencia en farmakokinetiku amlodipino.
Amlodipino tiene ningún efecto sobre los parámetros farmacocinéticos de la digoxina y warfarina.
El jugo de toronja puede mejorar ligeramente el suero amlodipino, Sin embargo, esto no conduce a cambios significativos en la presión arterial.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El fármaco debe ser almacenado en la oscuridad, inaccesible a los niños a la temperatura de 15 ° a 25 ° C. Duracion – 5 años.
