Captopril

Material activo: Captopril
Cuando ATH: C09AA01
CCF: Inhibidor de la ECA
Cuando CSF: 01.04.01.01
Fabricante: MJBIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Excipientes: almidón de maíz, lactosa, estearato de magnesio, talco.

10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.

Excipientes: almidón de maíz, lactosa, estearato de magnesio, talco.

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DESCRIPCIÓN DE LAS SUSTANCIAS ACTIVAS

Acciones farmacológicas

Agentes antihipertensivos, Inhibidor de la ECA. El mecanismo de la acción antihipertensiva se asocia con la inhibición competitiva de la actividad ACE, lo que conduce a reducir la tasa de conversión de la angiotensina I en angiotensina II (que tiene un fuerte efecto vasoconstrictor y estimula la secreción de aldosterona en la corteza suprarrenal). Además, captopril, aparentemente, Afecta el sistema calicreína-quinina, prevención de la avería de la bradicinina. El efecto hipotensor es independiente de la actividad de la renina plasmática, reducción de la presión arterial observó en normal e incluso reducir la concentración de la hormona, debido a la exposición al sistema de tejido renina-angiotensina-. Aumenta el flujo sanguíneo coronario y renal.

Acción vasodilatadora Gracias, reduce redonda (poscarga), presión de enclavamiento de los capilares pulmonares (precarga) y la resistencia vascular pulmonar; mejora el gasto cardíaco y la tolerancia al ejercicio. El uso prolongado reduce la severidad de la hipertrofia ventricular izquierda, Se evita la progresión de la insuficiencia cardíaca y frena el desarrollo de dilatación ventricular izquierda. Ayuda a reducir el contenido de sodio en los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica. Se expande la arteria de un mayor grado, que las venas. Se mejora el flujo de sangre al miocardio isquémico. Se reduce la agregación plaquetaria.

Disminuye el tono de las arteriolas eferentes de los glomérulos de los riñones, intraglomerular mejorar la hemodinámica, previene el desarrollo de la nefropatía diabética.

Farmacocinética

Después de la ingestión menos 75% absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal. La alimentación simultánea reduce la absorción en el 30-40%. C_máximo los niveles plasmáticos alcanzados después 30-90 m. La unión a proteínas, principalmente a la albúmina, es 25-30%. Siempre con la leche materna. Se metaboliza en el hígado con la formación de un dímero de disulfuro de captopril y captopril-tsisteindisulfida. Los metabolitos son farmacológicamente inactivos.

T_1/2 es menos que 3 hr y un aumento en la insuficiencia renal (3.5-32 no). Más 95% excretado por los riñones, 40-50% en forma inalterada, el resto de – como metabolitos.

En koumouliruet insuficiencia renal crónica.

Testimonio

La hipertensión arterial (incluido. renovascular), insuficiencia cardíaca congestiva (en una terapia de combinación), disfunción ventricular izquierda después de un infarto de miocardio en pacientes, son clínicamente estable. La nefropatía diabética en la diabetes mellitus tipo 1 (si la albuminuria más 30 mg / día).

Régimen de dosificación

Cuando se administra una dosis inicial – por 6.25-12.5 mg 2-3 veces / día. Cuando la dosis efecto poco aumentó gradualmente a 25-50 mg 3 veces / día. Con insuficiencia renal, la dosis diaria debe reducirse.

La dosis máxima diaria: 150 mg.

Efecto colateral

Desde el sistema nervioso central y periférico: mareo, dolor de cabeza, sensación de cansancio, astenia, parestesia.

Sistema cardiovascular: hipotensión ortostática; raramente – taquicardia.

Desde el sistema digestivo: náusea, disminución del apetito, disgeusia; raramente – dolor de estómago, diarrea o estreñimiento, aumento de las transaminasas hepáticas, giperʙiliruʙinemija; signos de daño hepatocelular (hepatitis); en algunos casos – colestasis; en unos pocos casos – pancreatitis.

Desde el sistema hematopoyético: raramente – neutropenia, anemia, trombocitopenia; muy rara en pacientes con enfermedades autoinmunes – agranulocitosis.

Metabolismo: hiperpotasemia, Acidosis.

Desde el sistema urinario: proteinuria, deterioro de la función renal (concentraciones crecientes de urea y creatinina en la sangre).

El sistema respiratorio: tos seca.

Reacciones alérgicas: erupción cutanea; raramente – angioedema, broncoespasmo, enfermedad del suero, linfadenopatía; en algunos casos – aparición de anticuerpos antinucleares en la sangre.

Contraindicaciones

Embarazo, lactancia, Edad de 18 años, Hipersensibilidad a captopril y otros inhibidores de la ECA.

Embarazo y lactancia

Se apreciará, que el uso de captopril en la II y III trimestre de embarazo puede causar trastornos del desarrollo y muerte fetal. Cuando captopril embarazo establecido debe levantarse de inmediato.

Captopril se excreta en la leche materna. Si es necesario, el uso durante la lactancia debe decidir la cuestión de la terminación de la lactancia materna.

Precauciones

C Se debe tener precaución cuando se especifica un historial de angioedema durante el tratamiento con inhibidores de la ECA, El angioedema hereditario o idiopático, cuando la estenosis aórtica, cerebro-- y enfermedades cardiovasculares (incluido. cuando insuficiencia cerebrovascular, CHD, insuficiencia coronaria), enfermedades autoinmunes severas de tejido conectivo (incluido. SLE, esclerodermia), la opresión de la hematopoyesis de la médula ósea, para los pacientes con diabetes, hiperpotasemia, estenosis bilateral de la arteria renal, La estenosis de la arteria de un único riñón, condición después de trasplante de riñón, insuficiencia renal y / o hepática, Antecedentes sobre las dietas de sodio restringido, estados, acompañado por una disminución en la bcc (incluido. diarrea, rvote), en pacientes de edad avanzada.

En los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica captopril utilizados bajo estrecha supervisión médica.

Surge durante la hipotensión cirugía en pacientes que reciben captopril eliminar la finalización del volumen de líquido.

Evite el uso simultáneo de diuréticos ahorradores de potasio y preparaciones de potasio, especialmente en pacientes con insuficiencia renal y diabetes.

Cuando captopril se puede observar reacción falsa positiva en el análisis de orina para la acetona.

El uso de captopril en niños es posible sólo en caso de fallo de otros fármacos.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Se debe tener cuidado al conducir o realizar otros trabajos, que requiere mayor atención, tk. mareo, sobre todo después de la dosis inicial de captopril.

Interacciones Con La Drogas

Mientras que el uso de inmunosupresores, citostáticos aumenta el riesgo de leucopenia.

Mientras que el uso de diuréticos ahorradores de potasio (incluido. espironolactona, Triamtereno, amiloridom), suplementos de potasio, sustitutos de la sal y suplementos alimenticios, que contiene potasio, pueden desarrollar hiperpotasemia (especialmente en pacientes con insuficiencia renal), tk. Inhibidores de la ECA reducen aldosterona, lo que conduce a un retraso de potasio en el cuerpo en medio de la excreción de potasio o restricciones ingesta adicional de.

Con el uso simultáneo de inhibidores de la ECA y AINE aumenta el riesgo de disfunción renal; hiperpotasemia raramente observado.

Junto con la solicitud “lazo” diuréticos o diuréticos tiazídicos pueden marcar la hipotensión, especialmente después de la primera dosis del diurético, aparentemente, por hipovolemia, lo que conduce a una mejora transitoria de la acción antihipertensiva de captopril. Hay un riesgo de hipopotasemia. Aumento del riesgo de disfunción renal.

En una aplicación con los medios para la anestesia, hipotensión grave.

Mientras que el uso de la azatioprina puede desarrollar anemia, debido a la inhibición de la actividad de la eritropoyetina bajo la influencia de los inhibidores de la ECA y azatioprina. Hay casos de leucopenia, que puede ser debido a la inhibición de aditivo función de la médula ósea.

En una aplicación con alopurinol aumenta el riesgo de trastornos hematológicos; casos descritos de reacciones de hipersensibilidad graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson.

Con uso simultáneo de hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio, carbonato de magnesio disminuye la biodisponibilidad de captopril.

El ácido acetilsalicílico en dosis altas puede reducir el efecto antihipertensivo de captopril. Definitivamente no se establece, si la aspirina reduce la eficacia terapéutica de los inhibidores de la ECA en pacientes con enfermedad arterial coronaria y la insuficiencia cardíaca. La naturaleza de esta interacción depende de la evolución de la enfermedad. Ácido acetilsalicílico, inhibiendo la síntesis de prostaglandinas y la COX, puede causar vasoconstricción, lo que conduce a una disminución en el gasto cardíaco y el deterioro en pacientes con insuficiencia cardíaca, recibiendo inhibidores de la ECA.

Hay informes de aumento de la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo, mientras que el uso de captopril con digoxina. El riesgo de las interacciones entre medicamentos aumentó en pacientes con función renal alterada.

En una aplicación con indometacina, ibuprofeno reduce el efecto antihipertensivo de captopril, aparentemente, influenciado por AINE que inhiben la síntesis de prostaglandinas (que, creído, desempeñar un papel en el desarrollo del efecto hipotensor de los inhibidores de la ECA).

Mientras que el uso de la insulina, hipoglicemiantes sulfonilurea pueden desarrollar hipoglucemia debido al aumento de tolerancia a la glucosa.

Con uso simultáneo de inhibidores de la ECA y la interleucina-3, existe el riesgo de hipotensión.

Aunque el uso de interferón alfa-2a, El interferón beta casos de granulocitopenia grave describió.

En la transición de la recepción de la clonidina en efecto antihipertensivo captopril última desarrolla gradualmente. En el caso de los pacientes clonidina repentinos, captopril recibir, posible aumento brusco de la presión arterial.

Con uso simultáneo de carbonato de litio aumenta la concentración de litio en el suero sanguíneo, acompañado por síntomas de intoxicación.

Aunque el uso de minoxidil, nitroprusiato de sodio aumenta el efecto antihipertensivo.

Aunque el uso de orlistat puede disminuir la eficacia de captopril, lo que puede conducir a un aumento de la presión arterial, crisis hipertensiva, describe una hemorragia cerebral.

Con el uso simultáneo de inhibidores de la ECA con pergolida puede aumentar el efecto antihipertensivo.

En una aplicación con probenecid reduce el aclaramiento renal de captopril.

Aunque el uso de procainamida puede aumentar el riesgo de leucopenia.

Aunque el uso de trimetoprim es un riesgo de hiperpotasemia, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.

En una aplicación con la clorpromazina hay un riesgo de hipotensión ortostática.

En la aplicación simultánea con ciclosporina se ha informado del desarrollo de insuficiencia renal aguda, oligurii.

Se cree, que puede disminuir la eficacia de los fármacos antihipertensivos, mientras que la aplicación con eritropoyetina.