IZOPTIN (La solución para la sobre / en el)

Material activo: El verapamilo
Cuando ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh bloqueador de los canales
Cuando CSF: 01.03.01
Fabricante: ABBOTT GmbH & Co. KG (Alemania)

Forma farmacéutica, composición y envasado

2 ml – ampolla (5) – paquetes de cartón.
2 ml – ampolla (10) – paquetes de cartón.
2 ml – ampolla (50) – paquetes de cartón.

DESCRIPCIÓN DE LAS SUSTANCIAS ACTIVAS.

Acciones farmacológicas

Selectivo antagonista del calcio de la clase I, difenilalkilamina derivado. Se ha antianginalnoe, acción antiarrítmico y antihipertensivo.

Efecto antianginoso se asocia tanto con el efecto directo sobre el miocardio, y el efecto sobre la hemodinámica periférica (Baja el tono de las arterias periféricas, PR). El bloqueo de calcio en la célula conduce a una reducción en la transformación cerrado bonos macroergic de ATP en energía mecánica, reducir la contractilidad miocárdica. Reduce la demanda miocárdica de oxígeno, Tiene un vasodilatador, ino negativo- y cronotropismo.

El verapamilo reduce significativamente la conducción AV, Se prolonga el período refractario y suprime el automatismo del nódulo sinusal. Aumenta el periodo de relajación diastólica del ventrículo izquierdo, reduce el tono de la pared miocárdica (Es una ayuda para el tratamiento de la miocardiopatía hipertrófica obstructiva). Tiene efecto antiarrítmico en arritmias supraventriculares.

Farmacocinética

Cuando la ingestión absorbe más 90% dosis. La unión a proteínas – 90%. Metaboliza en el “primer pase” a través del hígado. El principal metabolito es norverapamilo, tiene actividad hipotensora menos pronunciada, de verapamilo no modificada.

T_1/2 después de recibir una dosis única de 2.8-7.4 no, al recibir dosis repetidas – 4.5-12 no (en conexión con la saturación de los sistemas enzimáticos del hígado y un aumento de la concentración en el plasma sanguíneo verapamil). Tras el encendido / en la inicial T_1/2 – acerca de 4 m, final – 2-5 no.

Informe sobre todo riñones y 9-16% a través del intestino.

Testimonio

Angina (voltaje, estable sin vasoconstricción, vasospástica estable), taquicardia supraventricular (incluido. paroxística, cuando WPW-síndrome, Lown-Ganong-Levine síndrome), taquicardia sinusal, taquiarritmia auricular, flutter auricular, Extrasístoles auriculares, hipertensión arterial, crisis hipertensiva (en / introducción), gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomiopatía, hipertensión primaria en la circulación pulmonar.

Régimen de dosificación

Individual. Dentro de los adultos – a una dosis inicial 40-80 mg 3 veces / día. Para las formas de dosificación de liberación sostenida se debe aumentar la dosis unidad, y reducir la frecuencia de administración. Para los niños 6-14 años – 80-360 mg / día, a 6 años – 40-60 mg / día; frecuencia de administración – 3-4 veces / día.

Si es necesario, verapamil se puede administrar en / jet (despacio, bajo el control de la presión arterial, La frecuencia cardíaca y el ECG). Una sola dosis para adultos es de 5-10 mg, sin efecto a través 20 min posible reintroducción de la misma dosis. Dosis única para los niños 6-14 s es 2.5-3.5 mg, 1-5 años – 2-3 mg, a 1 año – 0.75-2 mg. Para los pacientes con insuficiencia hepática grave la dosis diaria no debe exceder de verapamilo 120 mg.

La dosis máxima: la ingestión de adultos – 480 mg / día.

Efecto colateral

Sistema cardiovascular: bradicardia (Menos 50 u. / min), marcada reducción en la presión arterial, desarrollo o la exacerbación de la insuficiencia cardíaca congestiva, taquicardia; raramente – angina, hasta el desarrollo de infarto de miocardio (especialmente en pacientes con enfermedad de la arteria coronaria obstructiva grave), arritmia (incluido. parpadeo y revoloteo de los ventrículos); Con el rápido sobre / en una – AV-блокада III степени, asistolija, colapso.

Desde el sistema nervioso central y periférico: mareo, dolor de cabeza, desmayo, ansiedad, letargo, fatiga, astenia, somnolencia, depresión, trastornos extrapiramidales (ataxia, cara como una máscara, andar arrastrando los pies, rigidez de los brazos o las piernas, dar la mano y los dedos, control de peso dificultad).

Desde el sistema digestivo: náusea, estreñimiento (raramente – diarrea), giperplaziya derecho (angiostaxis, dolor, hinchazón), aumento del apetito, aumento de las transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina.

Reacciones alérgicas: picazón, erupción cutanea, enrojecimiento de la cara, eritema multiforme exudativo (incluido. Síndrome de Stevens-Johnson).

Otro: aumento de peso, raramente – agranulocitosis, ginecomastia, hiperprolactinemia, galactorrea, artritis, pérdida transitoria de la visión en el fondo C_máximo, edema pulmonar, bessimptomnaya trombocitopenia, edema periférico.

Contraindicaciones

Hipotensión severa, AV-bloqueo II y III grados, bloqueo sinoatrialynaya y SSSU (a excepción de los pacientes con un marcapasos), WPW-síndrome o Lown-Ganong-Levine en conjunto con el aleteo o fibrilación auricular (a excepción de los pacientes con un marcapasos), embarazo, lactancia, Hipersensibilidad al verapamilo.

Embarazo y lactancia

El verapamilo está contraindicado en el embarazo y la lactancia.

Precauciones

Cuidado de C se debe utilizar en AV-bloqueo de I grado, ʙradikardii, estenosis aórtica severa, insuficiencia cardíaca crónica, con leve a moderada hipotensión, infarto de miocardio con insuficiencia ventricular izquierda, hepática y / o insuficiencia renal, en pacientes de edad avanzada, en niños y adolescentes menores de 18 años (eficacia y seguridad no se han estudiado).

La terapia de combinación de angina de pecho, hipertensión arterial Verapamil y beta-adrenoblokatorami. Sin embargo, se debe evitar en / en la introducción de los beta-bloqueantes en el tratamiento con verapamilo.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Después de recibir las reacciones individuales pueden verapamil (somnolencia, mareo), afectar a la capacidad del paciente para realizar el trabajo, requiere alta concentración y velocidad psicomotora reacciones.

Interacciones Con La Drogas

Mientras que el uso de fármacos antihipertensivos (vazodilatatorami, diuréticos tiazídicos, Inhibidores de la ECA) fortalecimiento mutuo de acción antihipertensiva.

Mientras que el uso de bloqueadores beta, antiarrítmicos, medios para la anestesia de inhalación aumenta el riesgo de bradicardia, AV-bloqueo, hipotensión grave, Insuficiencia Cardíaca, en relación con la mejora mutua influencia opresivo en el sinoauricular automaticidad de nodo y la conducción AV-, la contractilidad miocárdica y la conductividad.

Para la administración parenteral de verapamilo en pacientes, recientemente recibió betabloqueantes, Existe el riesgo de hipotensión y asistolia.

En una aplicación con nitratos aumentar el efecto antianginoso de verapamilo.

En una aplicación con amiodarona aumenta el efecto inotrópico negativo, bradicardia, asequence, Блокада AV.

Desde verapamilo inhibe la isoenzima CYP3A4, que está implicado en el metabolismo de atorvastatina, lovastatina y simvastatina, teóricamente posibles manifestaciones de las interacciones entre medicamentos, causado por concentraciones crecientes de las estatinas en el plasma sanguíneo. Hay casos de rabdomiolisis.

Si te inscribes con ácido acetilsalicílico aumento de casos tiempo debido a las acciones de antiagregantnogo aditivo de sangrado.

Junto con el uso de buspironom la concentración en plasma aumenta buspirona, amplifican sus efectos terapéuticos y.

Si usted está aplicando a los casos de concentraciones elevadas de digitoksina en plasma.

En una aplicación con digoxina aumenta la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo.

En una aplicación con la disopiramida, hipotensión severa y colapso, especialmente en pacientes con miocardiopatía o insuficiencia cardíaca descompensada. Implica el riesgo de manifestaciones severas de la interacción de drogas, aparentemente, con acciones de mayor inotropnogo negativo.

Junto con el uso de diclofenaco reduce la concentración de verapamilo en plasma; con doxorrubicina – aumenta la concentración de doxorrubicina en plasma y su eficacia.

Si te inscribes con imipraminom concentraciones de imipramina en el plasma sanguíneo y el riesgo de cambios adversos en el ECG. Verapamilo mejora la biodisponibilidad disminuye imipramina su separación. Cambios en el ECG son debido a la creciente concentración de imipramina en el plasma sanguíneo y el efecto inhibitorio aditivo imipramina y verapamilo en la conducción AV.

Junto con el uso de la carbamazepina se intensifica la acción de la carbamazepina y aumenta el riesgo de efectos secundarios del sistema nervioso central debido a la inhibición del metabolismo de la carbamazepina en el hígado bajo la influencia de verapamilo.

Junto con el uso de clonidina describe casos de paro cardíaco en pacientes con hipertensión arterial.

Junto con el uso de carbonato de litio las manifestaciones de las interacciones medicamentosas son ambigua e impredecible. Describe casos mejorando litio efectos y desarrollo de la neurotoxicidad, reducir la concentración de litio en el plasma sanguíneo, bradicardia severa.

Vazodilatirtee efecto alfa bloqueadores y antagonistas del calcio pueden ser aditivos o sinérgicos. Si usted está aplicando o terazosina prazosine y desarrollo verapamila expresó la hipotensión arterial en parte debido a las interacciones farmakokineticski: aumentar C_máximo y AUC de terazosina y prazosine.

Junto con el uso de la rifampicina induce la actividad de las enzimas hepáticas, acelerar metabolismo verapamila, conduce a una reducción de su eficacia clínica.

Si te inscribes a las concentraciones de teofilina en plasma.

Junto con el uso de cloruro de tubokurarina, Cloruro de vecuronio puede aumentar acciones de miorelaksirujushhego.

En una aplicación con la fenitoína, Fenobarbital puede tener una disminución significativa en las concentraciones de verapamilo en plasma.

Junto con el uso de los efectos secundarios fluoxetina verapamilo están aumentando como resultado de la ralentización de su metabolismo bajo la influencia de la fluoxetina.

Mientras se aplica el suelo disminuye hinidina, aumenta la concentración en plasma y aumenta el riesgo de efectos secundarios. Observado casos de hipotensión arterial.

En el caso de uso simultáneo de verapamilo inhibe el metabolismo de la ciclosporina en hígado, reduce su excreción y aumento de la concentración en el plasma sanguíneo. Esto ha sido acompañado por la acción de immunodepressivnogo, nefrotoksicnosti reducidas manifestaciones observadas.

Junto con el uso de cimetidina amplifica efectos verapamilo.

Junto con el uso de la anfluranom posible prolongación de la anestesia.

Junto con el uso de jetomidatom aumenta la duración de la anestesia.