La ivabradina

Cuando ATH:
C01EB17

Acciones farmacológicas.
Antianginalnoe.

Solicitud.

Angina de pecho estable en pacientes con ritmo sinusal normal en caso de intolerancia o contraindicación para el uso de bloqueadores beta.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, Frecuencia cardíaca en reposo debajo 60 u. / min (antes del tratamiento), shock cardiogénico, infarto agudo de miocardio, hipotensión grave (Triste por debajo 90 mm Hg. Artículo. y PAD por debajo 50 mm Hg. Art.), insuficiencia hepática severa (Más 9 puntos en la clasificación de Child-Pugh), síndrome del seno enfermo, bloqueo azul atrialьnaя, insuficiencia cardíaca crónica III-IV Artículo. Clasificación de la NYHA (debido a la falta de suficiente experiencia clínica), la presencia de marcapasos, angina inestable, Блокада AV ст II-III., accidente cerebrovascular isquémico agudo, el uso concomitante de inhibidores potentes de CYP3A4 (incluido. ketoconazol, itraconazol, claritromicina, Eritromicina, dzhozamitsin, telitromicina, El nelfinavir, ritonavir, nefazodon), intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa, glucosa-galaktoznaya nedostatochnosty (de LF, que contiene lactosa), embarazo, lactancia, Edad de 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido).

Se aplican restricciones.

Disfunción ventricular izquierda asintomática, La insuficiencia cardíaca crónica artículo II. (Clasificación de la NYHA), pigmentnaya degeneración setchatki, hipotensión leve o moderada, insuficiencia hepática -Moderado, insuficiencia renal crónica grave (Cl creatinina <15 ml / min).

Embarazo y lactancia.

No existen datos sobre el uso de ivabradina en el embarazo en humanos.

Los estudios en animales han demostrado efectos embriotóxicos y teratogénicos.

La ivabradina se excreta en la leche materna.

Efectos secundarios.

A Menudo (>1/10): fotopsia leve o moderada (14,5%) principalmente en la primera 2 meses de tratamiento seguido por una repetición. Fotopsias Manifestación detuvieron después de la finalización de la terapia, Así, En la mayoría de los casos (77,5%), y durante su ejecución. En 1% apariencia fotopsias pacientes causó el rechazo de tratamiento o cambia la rutina diaria normal. A Menudo (>1/100 y <1/10): visión borrosa; bradicardia (3,3%), especialmente durante los primeros 2-3 meses de tratamiento, incluido. pesado con HR 40 u. / min o menor (0,5%), AV блокада me ст., extrasístoles ventriculares; dolor de cabeza, especialmente en el primer mes de tratamiento, mareo (posiblemente relacionados con la bradicardia). A Veces (>1/1000 y <1/100): latido del corazón, arritmias supraventriculares; náusea, estreñimiento, diarrea; mareo, disnea, calambres musculares; hiperuricemia, eozinofilija, giperkreatininemiя. La comunicación con la recepción de la ivabradina no está instalado: arritmia sinusal, angina inestable, empeoramiento de angina, fibrilación auricular, isquemia miocardica, infarto de miocardio, taquicardia ventricular.

Cooperación.

El uso combinado de fármacos, prolongar el intervalo QT (incluido. quinidina, disopiramida, bepridil, sotalol, iʙutilid, La amiodarona, pimozid, ziprasidon, sertindol, mefloxin, galofantrin, pentamidina, cisaprida, La eritromicina en /) puede mejorar la ralentización de la frecuencia cardíaca, por lo que no se recomienda el uso simultáneo (si es necesario, nombramiento conjunto debe ser cuidadosa monitorización cardíaca). En una solicitud conjunta con fármacos, ralentiza la frecuencia cardíaca (diltiazem, verapamilo) hubo un aumento en la concentración de 2 a 3 ivabradina, así aún más la desaceleración del ritmo cardíaco se 5 u. / min. Ningún efecto significativo en las concentraciones plasmáticas de metabolismo y otras drogas, metabolizado con la participación de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450. Los inhibidores de CYP3A4 aumento (el riesgo de bradicardia), y bobinas - reducir las concentraciones plasmáticas de ivabradina. Contraindicado en combinación: inhibidores potentes de la citocromo P450, incluido. antifúngicos azoles (ketoconazol, itraconazol), antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina por vía oral, dzhozamitsin, telitromicina), Inhibidores de la proteasa del VIH (El nelfinavir, ritonavir) y nefazodona. El ketoconazol (200 mg / día) o josamicina (1 g 2 una vez al dia) aumenta la concentración media en el plasma sanguíneo de ivabradina 7-8 veces. El uso de ivabradina con inhibidores moderados del CYP3A4 (incluido. fluconazol) Se debe comenzar con una dosis 2,5 mg 2 una vez al dia. Cuando la frecuencia cardíaca inferior 60 u. / min debe vigilarse estrechamente la frecuencia cardíaca. El zumo de pomelo aumenta la concentración de ivabradina en la sangre 2 veces. Inductores CYP3A4 (rifampicina, barbitúricos, fenitoína, y preparaciones a base de hierbas, contienen hierba de San Juan) - La reducción de la concentración y la actividad de la ivabradina (la necesidad de una dosis más alta de ivabradina). ¿No tiene un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética y la farmacodinamia de la ivabradina: inhibidores de la bomba de protones (omeprazol, lansoprazol), Inhibidores de la PDE5 (sildenafil citrate), CoA reductasa HMG- (simvastatina), CCB - derivados de dihidropiridina (amlodipino, lacidipino), digoxina y warfarina. La ivabradina efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética y la farmacodinámica de simvastatina, amlodipina, lacidipino, digoksina, varfarina, ácido acetilsalicílico. Puede administrarse en combinación con un inhibidor de ACE, antagonistas de los receptores de la angiotensina II, Diuréticos, nitratos de acción corta y prolongada, CoA reductasa HMG-, fiʙratami, inhibidores de la bomba de protones, medicamentos hipoglucemiantes orales, el ácido acetilsalicílico y otros antiagregantes plaquetarios.

Sobredosis.

Los síntomas: vыrazhennaya bradicardia.

Tratamiento: sintomático, en unidades especializadas: en / con la introducción de los beta-agonistas (Isoprenalina), si es necesario - una instalación temporal de un marcapasos artificial.

Dosificación y Administración.

Dentro, 2 una vez al dia (por la mañana y por la tarde), Mientras comé. La dosis inicial recomendada - 10 mg / día (por 5 mg 2 una vez al dia). Dependiendo del efecto terapéutico después de 3-4 semanas, la dosis diaria puede aumentarse hasta 15 mg (por 7,5 mg 2 una vez al dia). Si la terapia de reducción de la frecuencia cardíaca inferior a 50 u. / min o síntomas ocurren, asociado con bradicardia (mareo, fatiga o disminución de la presión arterial), necesario el uso de una dosis más baja. Si la reducción de la dosis en la frecuencia cardíaca regrese a la normalidad y sigue siendo menos 50 u. / min, drogas volcado. En pacientes de edad avanzada el tratamiento debe iniciarse con una dosis de 2,5 mg (1/2 para tabletas 5 mg) 2 una vez al dia, la dosis diaria puede aumentarse dependiendo de la condición del paciente.

Precauciones.

No es efectivo para el tratamiento o profilaxis de arritmias cardíacas. La eficiencia se reduce a taquiarritmias fondo (incluido. ventricular o taquicardia supraventricular). No se recomienda para los pacientes con fibrilación auricular u otros tipos de arritmias, asociado con la disfunción del nódulo sinusal. Durante el tratamiento, se recomienda un control regular para detectar fibrilación auricular paroxística o persistente. Cuando complicado por la angina de pecho, latido del corazón expresado, Monitoreo Arritmia debe incluir un electrocardiograma. Antes de asignar el paciente debe ser examinado para detectar la presencia de la insuficiencia cardiaca crónica.

En la actualidad no hay datos sobre el efecto tóxico de la ivabradina sobre la retina, incluido. el uso prolongado. Si no es el deterioro antes descrito debe considerarse sobre la abolición de la droga. No hay evidencia de riesgo de bradicardia en pacientes que reciben el fármaco en restaurar el ritmo sinusal durante la cardioversión farmacológica. No obstante, debido a la falta de datos suficientes debería, si es posible cardioversión retraso DC, y el medicamento debe interrumpirse 24 horas antes del evento. No debe ser nombrado con el síndrome de QT largo congénito, así como en combinación con PM, ralentización del intervalo QT. Si es imposible evitar la terapia ivabradina debe ser cuidadosamente cardio.

En el período de tratamiento se debe mantener a un mínimo consumo de jugo de toronja y el consumo de drogas Hypericum perforatum. En relación con la posibilidad de que visitan fotopsias, se debe tener precaución al conducir y / o actividades de clase, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Cooperación