ITRAZOL

Material activo: El itraconazol
Cuando ATH: J02AC02
CCF: Agente antifúngico
ICD-10 códigos (testimonio): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Cuando CSF: 08.01.01
Fabricante: JSC Vertex (Rusia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Cápsulas gelatina dura, №0, blanco; contenido de cápsulas – Pellets (microgránulos esféricos) de amarillo claro a amarillo parduzco.

Excipientes: almidón de trigo, poloxámero (Lutrol), gipromelloza, sacarosa.

Ingredientes de la cubierta de la cápsula: gelatina, Dióxido de titanio.

6 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
7 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
6 Ordenador personal. – tarros de plástico (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – tarros de plástico (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Agente antifúngico. El itraconazol – amplio espectro antifúngico sintético, derivado de triazol. Inhibe la síntesis de ergosterol de la membrana celular de los hongos, que hace que el efecto antifúngico de la droga.

El itraconazol activo contra Infecciones, causada por dermatofitos (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), hongos de levadura y levaduras (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Cándida spp., albicans включая Candida, candida glabrata, candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, así como otras levaduras y hongos.

Farmacocinética

Absorción

Se extrae de la sangre adecuadamente. Después de la administración oral, C_máximo los niveles plasmáticos alcanzaron dentro de 3-4 no. Itraconazol Admisión inmediatamente después de una comida aumenta la biodisponibilidad.

Distribución

La administración crónica de C_ss Alcanzó dentro 1-2 semanas. C_ss Plasma itraconazol través 3-4 horas después de la administración de 0.4 ug / ml (100 Al recibir mg 1 tiempo / día), 1.1 ug / ml (200 Al recibir mg 1 tiempo / día) y 2 ug / ml (200 Al recibir mg 2 veces / día).

Unión a proteínas plasmáticas es 99.8%.

Itraconazol penetra bien en tejidos y órganos (incluido. mucosa vaginal), contiene glándulas sebáceas y sudoríparas. Las concentraciones en pulmón, riñón, hígado, huesos, estómago, bazo y músculo esquelético en 2-3 veces mayor que las correspondientes concentraciones en plasma; tejido, queratina soderzhashtih, – en 4 veces.

Concentraciones terapéuticas persisten en la piel para 2-4 semanas después de parar de 4 semanas de tratamiento. El itraconazol se encuentra en la queratina de uñas después 1 semanas después de iniciar el tratamiento y almacenado, Al menos, durante 6 meses después de 3 meses de terapia. Las bajas concentraciones de itraconazol también se definen en las glándulas sebáceas y sudoríparas.

Metabolismo

El itraconazol se metaboliza en el hígado con la formación de metabolitos activos, incluido. gidroksiitrakonazol. Es un inhibidor de las isoenzimas CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Deducción

Retirada del plasma es bifásica. La excreción en las heces es de 3% a 18% dosis (en forma inalterada). También se excreta por los riñones dentro 1 de la semana (0.03% – en forma inalterada, 35% – como metabolitos).T_1/2 – 1-1.5 día.

No es eliminado por hemodiálisis.

Testimonio

- La tiña;

- Queratitis micótica;

- La onicomicosis, causada por dermatofitos y / o levaduras y mohos;

- Micosis sistémica: aspergilosis sistémica y candidiasis, kryptokokkoz (incluyendo la meningitis criptocócica), histoplasmosis, esporotricosis, La paracoccidioidomicosis, blastomicosis y otras micosis sistémicas o tropicales;

- Candidiasis con lesiones de la piel o mucosa (incluido. candidiasis vulvovaginal);

- Chromophytosis.

Régimen de dosificación

Itrazol^® Debe tenerse en, después de comer.

Las cápsulas deben tragarse enteras.

Mesa 1.

Onixomikoz

La terapia de pulso (cm. Mesa 2).

Un curso de la terapia de pulso se toma diariamente Itrazola^® por 2 cápsulas 2 veces / día (por 200 mg 2 veces / día) durante 1 de la semana.

Para el tratamiento de las infecciones micóticas de los cepillos de uñas placa recomendada 2 tipo de cambio.

Para el tratamiento de las infecciones micóticas de la uña se recomienda para detener 3 tipo de cambio. El intervalo entre cursos, durante el cual no tenga que tomar el medicamento, es 3 de la semana.

Los resultados clínicos se hacen evidentes después del tratamiento, como el nuevo crecimiento de la uña.

Mesa 2.

La terapia continua

Por 2 cápsulas 1 tiempo / día (por 200 mg 1 tiempo / día) durante 3 Meses.

Retiro de itraconazol de la piel y uñas tejido es más lento, que a partir de plasma. Así, Efectos clínicos y micológicos óptimos se obtienen a través de 2-4 semanas después del final del tratamiento para infecciones de la piel y después 6-9 meses después del final del tratamiento de infecciones de las uñas.

Las infecciones fúngicas sistémicas

Las dosis recomendadas varían en función del tipo de infección.

Mesa 3.

Efecto colateral

Desde el sistema digestivo: dispepsia, náusea, dolor abdominal y el estreñimiento, anorexia, aumentos reversibles de las enzimas hepáticas, ictericia colestásica, hepatitis; raramente – toxicidad hepática severa, incluido. Los casos de insuficiencia hepática aguda con un desenlace fatal.

Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, fatigabilidad, mareo, perifericheskaya neuropatía.

Reacciones alérgicas: picazón, erupción, urticaria, angioedema, Síndrome de Stevens-Johnson.

Otro: irregularidades menstruales, alopecia, kaliopenia, hinchazón, insuficiencia cardíaca congestiva y edema pulmonar, coloración de la orina de color oscuro, giperkreatininemiя.

Contraindicaciones

- Aplicación simultánea de medicamentos, CYP3A4 метаболизирующимися изоферментом (terfenadina, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, simvastatina, lovastatina, triazolamom, midazolamom);

- Los niños hasta la edad 3 años;

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución el medicamento debe utilizarse en pacientes con insuficiencia cardíaca grave, enfermedades del hígado (incluido. acompañado de insuficiencia hepática).

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado durante el embarazo y la lactancia (amamantamiento).

Las mujeres en edad fértil, recibir Itrazol^®, debe utilizar métodos anticonceptivos adecuados durante el curso de tratamiento hasta la aparición de la primera menstruación después de su finalización.

Precauciones

En el estudio de / en la forma de dosificación de la droga Itrazol^®, realizado en voluntarios sanos, Observó una disminución asintomática transitoria en la fracción de eyección del ventrículo izquierdo, normalizar hasta la siguiente infusión. La relevancia clínica de los datos obtenidos para la forma de dosificación oral desconocido.

Detectado, itraconazol tiene un efecto inotrópico negativo. Los casos de insuficiencia cardíaca, asociada con la toma de Itrazola^®. El medicamento no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia cardiaca o con la presencia de esta enfermedad en la historia, excepto en los casos, cuando el beneficio potencial significativamente mayor que el riesgo potencial.

Los antagonistas del calcio pueden tener efecto inotrópico negativo, que pueden exacerbar este efecto itraconazol; itraconazol puede reducir el metabolismo de los bloqueadores de los canales de calcio. Al mismo tiempo tomar itraconazol y bloqueadores de los canales de calcio deben tener cuidado.

A baja acidez de la absorción gástrica de itraconazol se rompe. Pacientes, recibir antiácidos (por ejemplo,, hidróxido de aluminio), se recomienda utilizar no antes de 2 horas después de tomar las cápsulas Itrazola^®. Los pacientes con aclorhidria o histamina H aplicado₂-receptores o inhibidores de la bomba de protones se recomienda tomar la cápsula Itrazola^® con bebidas ácidas.

Con el uso prolongado de itraconazol (Más 1 Meses), cuando se utiliza en pacientes itraconazol, recibir otros medicamentos, poseer hepatotóxicos, y en pacientes con enfermedad hepática se les recomienda vigilar periódicamente la función hepática. Los pacientes deben ser advertidos de la necesidad de comunicarse de inmediato con su médico en caso de síntomas, lo que sugiere la ocurrencia de hepatitis, a saber: anoreksii, náusea, vómitos, debilidad, dolor abdominal y orina oscura. En caso de tales síntomas deben suspender inmediatamente el tratamiento y llevar a cabo un estudio de la función hepática.

Los pacientes con insuficiencia renal por la disminución de la biodisponibilidad de itraconazol puede ser necesario ajustar la dosis.

El tratamiento debe interrumpirse en caso de neuropatía, que puede estar asociada con la toma de cápsulas Itrazola^®.

No hay evidencia de hipersensibilidad cruzada con itraconazol y otros antifúngicos azoles. Itrazol^® se debe utilizar con precaución en pacientes con hipersensibilidad a otros azoles.

En los pacientes con alteraciones de la inmunidad (SIDA, después de trasplante de órganos, neutropénica) Puede que tenga que aumentar la dosis.

Uso en Pediatría

El uso de la droga en niños mayores 3 años Sólo se recomienda, si el beneficio potencial del tratamiento supera el riesgo potencial.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Efectos sobre la capacidad para conducir el coche y trabajar con la técnica no se observó.

Sobredosis

Datos no disponibles.

Tratamiento: dentro de la primera hora debe llevarse a cabo un lavado gástrico, y si es necesario, asignar carbón activado. Itraconazol no aparecerá en la hemodiálisis. No hay un antídoto especifico.

Interacciones Con La Drogas

Drogas, afectando el metabolismo de itraconazol

Se estudió la interacción de itraconazol con rifampicina, rifabutina y fenitoína. El uso concomitante de itraconazol con estos fármacos, son potenciales inductores de enzimas hepáticas, no recomendado. Los estudios de interacción con otros inductores de enzimas hepáticas, tales como carbamazepina, fenobarbital e isoniazida, no realizada, Sin embargo, resultados similares se puede asumir.

Innecesariamente. osnovnom itraconazol izofermentom metaboliziruetsya CYP3A4, inhibidores potenciales de esta enzima pueden aumentar la biodisponibilidad de itraconazol. Los ejemplos incluyen ritonavir, indinavir, claritromicina y эritromitsin.

Efecto de itraconazol sobre el metabolismo de otros fármacos

El itraconazol puede inhibir el metabolismo de los fármacos, CYP3A4 расщепляемых изоферментом. El resultado se puede aumentar o prolongación de sus acciones, incluido. y los efectos secundarios.

Preparativos, que no puede ser administrado simultáneamente con el itraconazol:

- La terfenadina, astemizol, mizolastin, cisaprida, triazolam, midazolam, dofetilid, quinidina, pimozid, HMG-CoA reductasa, Taki cómo simvastatina y lovastatina.

- Los antagonistas del calcio pueden tener efecto inotrópico negativo, que puede amplificar el mismo efecto, mostrado por itraconazol. Al mismo tiempo tomar itraconazol y bloqueadores de los canales de calcio deben tener cuidado, tk. metabolismo de los bloqueadores de los canales de calcio se puede reducir.

Preparativos, en el que la asignación debe controlar sus concentraciones en plasma, acción, efectos secundarios (en el caso de la co-administración con dosis de itraconazol de estos fármacos, si es necesario, reducirse):

- Anticoagulantes orales;

- inhibidores de la proteasa del VIH, tales como ritonavir, indinavir, saquinavir;

- Ciertos medicamentos para el cáncer, tales como alcaloides de la vinca, busulfán, docetaxel, trimetrexato;

- CYP3A4 Cleavable bloqueadores de los canales de calcio isoenzima, tales como dihidropiridina y el verapamilo;

- Algunos agentes inmunosupresores: ciclosporina, tacrolimus, sirolimus;

- Las demás preparaciones: La digoxina, Carbamazepina, buspirona, alfentanilo, alprazolam, ʙrotizolam, rifabutina, metilprednisolona, eʙastin, reboxetina.

Las interacciones entre itraconazol y zidovudina y fluvastatina no se encuentra.

No hubo efecto de itraconazol sobre el metabolismo de etinil estradiol y noretisetrona.

Efecto sobre la unión a proteínas plasmáticas

Los estudios in vitro han demostrado una falta de competencia por la unión a proteínas plasmáticas entre itraconazol y estos medicamentos, como imipramina, propranolol, diazepam, cimetidina, La indometacina, tolbutamida y sulfametazina.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, seco, lugar oscuro a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 2.5 año.