Itoprida

Cuando ATH:
A03FA

Acciones farmacológicas.

Clorhidrato de itoprida mejora la motilidad del tracto gastrointestinal debido al antagonismo de la dopamina D2-receptores y la inhibición de la acetilcolinesterasa. Itoprida activa la liberación acetilcolina y suprime su destrucción.

Clorhidrato itoprida también exhibe efecto antiemético por la interacción con los receptores D2-, dispuestos en la zona de disparo. Itoprida provocó una supresión dependiente de la dosis de los vómitos, inducido por apomorfina.

Clorhidrato de itoprida activa la motilidad propulsora del estómago debido al antagonismo de los receptores D2 y la inhibición dependiente de la dosis de la acetilcolinesterasa.

Clorhidrato de itoprida tiene un efecto específico sobre la sección superior del tracto digestivo, más rápido tránsito a través del estómago y mejora el vaciado.

Clorhidrato de itoprida no tiene efecto sobre la gastrina sérica.

Clorhidrato itoprida es rápida y casi completamente absorbido en el tracto digestivo. La biodisponibilidad relativa de ella 60%, debido al metabolismo de primer paso a través del hígado. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad de. La concentración máxima en plasma - 0,28 mcg / ml se alcanza en 0,5 hasta 0,75 horas después de la administración 50 mg de hidrocloruro de itoprida.

Si clorhidrato itoprida readmisión por vía oral a una dosis de 50 a 200 mg 3 dos veces al día para 7 farmacocinética días y sus metabolitos fue lineales, y la acumulación es mínima.

Clorhidrato itoprida en 96% unido a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. La unión a la glicoproteína alfa 1-ácido es menos de 15% unión total.

Itoprida distribuye activamente a los tejidos (volumen de distribución 6,1 l / kg) y detectado en altas concentraciones en los riñones, intestino delgado, hígado, las glándulas suprarrenales y el estómago. La penetración en el cerebro y la médula espinal mínimo. Itoprida pasa a la leche materna.

Itoprida expuesto biotransformación activo en el hígado en los seres humanos. Identificado 3 metabolito, solamente uno de los cuales muestra poca actividad, que no tiene valor farmacológico (alrededor del 2-3% de ese itoprida). El metabolito principal en los seres humanos es N-óxido de, que se forma por la oxidación del grupo amino-N-dimetil cuaternario.

Itoprida metabolizado por la acción de flavinzavisimoy monooxigenasa. La monooxigenasa número y la eficacia flavinzavisimoy isoenzimas en los seres humanos pueden variar en función del polimorfismo genético, que rara vez conduce al estado autosomnoretsessivnogo desarrollo, conocido como trimetilaminuria (síndrome del "olor a pescado"). Los pacientes con trimetilaminuria eliminación media itoprida aumentos.

De acuerdo con los estudios farmacocinéticos in vivo, itoprida no inhibidor o efecto inductor sobre la CYP 2C19 y CYP 2E1. Terapia itoprida no afecta a la actividad de CYP o uridindifosfatglyukuroniziltransferazy.

Clorhidrato itoprida y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina. Itoprida excreción renal y su N-óxido después de una sola administración oral de dosis terapéuticas en sujetos sanos era 3,7 y 75,4% respectivamente.

La vida media terminal es de aproximadamente clorhidrato itoprida 6 no.

Testimonio.

Clorhidrato de itoprida se utiliza para el tratamiento sintomático de la funcional dispepsia no ulcerosa (gastritis crónica), en particular, la hinchazón de catación, saciedad, dolor o malestar en el abdomen superior, anoreksii, Acidez, náuseas y vómitos.

Régimen de dosificación.

Típicamente, adulto nombrado interior 1 tablet clorhidrato itoprida 50 mg 3 veces al día antes de las comidas. La dosis diaria recomendada es de 150 mg. Esta dosis puede ser reducida de acuerdo con la edad del paciente.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a itoprida o cualquier componente subsidiario de la droga; los pacientes con hemorragia digestiva, obstrucción mecánica o perforación; Los niños menores de 16 años; Embarazo y lactancia.

Efectos secundarios.

Desde el sistema sanguíneo y linfático: leucopenia, trombocitopenia.

Reacciones alérgicas: dermahemia, picazón, erupción, anafilaxia.

Trastornos endocrinos: los niveles elevados de prolactina, ginecomastia.

Desde el sistema nervioso: mareo, dolor de cabeza, temblor.

En la parte del tracto digestivo: diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, aumento de la salivación, náusea, ictericia.

Los cambios en los parámetros de laboratorio: aumento de la actividad de AST, herramientas alaninaminotransferazы, gamma-glutamil, Niveles de fosfatasa alcalina y bilirrubina.

Precauciones.

Debido al fortalecimiento de la acción de la acetilcolina itoprida, debe utilizarse con precaución debido a la posible aparición de reacciones adversas colinérgicos en pacientes categoría, que puede exacerbar su aparición de la enfermedad subyacente.

Uso durante el embarazo y la lactancia se recomienda sólo en casos, cuando no hay alternativa más segura, y los beneficios esperados superan los riesgos potenciales.

Interacciones Con La Drogas.

Interacciones metabólicas es casi imposible, desde itoprida metabolizado por la acción de la monooxigenasa flavina, no P450.

Con el uso simultáneo de la warfarina, diazepama, diclofenaco sódico, clorhidrato de ticlopidina, cambios de unión de nifedipina y proteínas hidrocloruro de nicardipina no se observaron.

Itoprida mejora la motilidad gástrica, Por lo tanto, puede afectar a la absorción de otros fármacos, quien nombró interior. Deberá prestarse especial atención observar en el uso de fármacos con un bajo índice terapéutico, y formas con liberación retardada de sustancias activas o preparados con recubrimiento entérico.

Los agentes anti-ulcerosos, Taki cómo cimetidina, ranitidina, teprenona y cetraxato, no afectan el efecto procinético itoprida.

Los agentes anticolinérgicos pueden reducir el efecto de itoprida.

Sobredosis.

Los casos de sobredosis no se han descrito en los seres humanos. En caso de sobredosis espectáculos lavado gástrico y tratamiento sintomático.