El irinotecan

Cuando ATH:
L01XX19

Característica.

Полусинтетическое производное камптотецина (alcaloide, выделенный из растения Camptotheca acuminata). Иринотекана гидрохлорид — бледно-желтый или желтый кристаллический polvo. Умеренно растворим в воде и органических растворителях. Peso molecular 677,19.

Acciones farmacológicas.
Antitumoral, citostático.

Solicitud.

Местно-распространенный или метастатический рак толстой или прямой кишки — в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у больных, no han recibido previamente quimioterapia, либо в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после общепринятого лечения.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, хронические воспалительные заболевания кишечника, íleo, giperʙiliruʙinemija (уровень билирубина в 1,5 и более раз выше нормы), выраженное угнетение костно-мозгового кроветворения, neutropenia severa (менее 1,5·10⁹/l), embarazo, lactancia, infancia (La seguridad y eficacia no se han determinado).

Embarazo y lactancia.

Está contraindicado en el embarazo (No se han realizado estudios adecuados y bien controlados de la seguridad de su uso en mujeres embarazadas, возможно вредное воздействие на плод).

Desconocido, проникает ли иринотекан в грудное молоко кормящих женщин, но обнаруживается в молоке крыс. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком женщин и возможны серьезные неблагоприятные реакции у младенцев, amamantado, рекомендуется прекратить грудное вскармливание в период лечения иринотеканом.

Efectos secundarios.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): миелосупрессия — обратимая нейтропения, anemia, trombocitopenia (cm. Precauciones).

Desde el tracto digestivo: náuseas y vómitos, diarrea (cm. Precauciones), dolor abdominal, anorexia, mukozit, estomatitis, estreñimiento. Los casos notificados de la colitis pseudomembranosa, obstrucción intestinal, sangrado del tracto gastrointestinal, perforación intestinal, elevar el nivel de amilasa y lipasa.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: espasmos musculares involuntarios, convulsiones, parestesia, astenia.

Otro: Síndrome colinérgico agudo (Diarrea temprana, rinitis, hyperptyalism, mioz, lagrimeo, aumento de la transpiración, vasodilatación, aumento del peristaltismo intestinal, спастическая боль в животе — см. Precauciones), alopecia; fiebre (en la ausencia de infección y neutropenia severa); disnea; aumento transitorio de las transaminasas, Fosfatasa alcalina, bilirrubina y creatinina en el suero sanguíneo; в редких случаях — нарушение функции почек и острая почечная недостаточность, hipotensión o insuficiencia circulatoria, por lo general en pacientes, después de un episodio de deshidratación, asociado a vómitos severos y / o diarrea, o en pacientes con sepsis; reacciones alérgicas (incluido. erupción cutanea), reacciones en el sitio de inyección.

Cooperación.

En una solicitud conjunta con suxametonio puede aumentar la duración del bloqueo neuromuscular. При сочетании с недеполяризующими миорелаксантами — антагонистическое взаимодействие в отношении нервно-мышечной блокады.

Sobredosis.

Los síntomas: neutropenia, diarrea.

Tratamiento: hospitalización, El monitoreo cuidadoso de las funciones vitales, terapia simptomaticheskaya. Antídoto Spetsificheskiy desconocida.

Dosificación y Administración.

El modo de ajustar individualmente, dependiendo de la evidencia, el estado del sistema hematopoyético, regímenes. Engañoso YO / soltar, durante 30-90 min. Средняя доза в режиме монотерапии — 350 mg / m² (предварительно необходимый объем исходного раствора разбавляют 250 ml 0,9% solución de cloruro de sodio o 5% solución de glucosa y se agitó a fondo), introducido 1 una vez cada 3 Sol.

Precauciones.

El tratamiento debe llevarse a cabo en las salas especializadas de quimioterapia, bajo la supervisión de un oncólogo cualificado.

Durante el tratamiento es necesario para controlar semanalmente la sangre periférica y controlar la función hepática.

Con el fin de prevenir las náuseas y los vómitos antes de cada ciclo de la terapia se recomienda antieméticos profilácticos.

Se debe tener precaución en / en la introducción y evitar la extravasación.

Durante el tratamiento, Al menos 3 meses después de la interrupción del tratamiento, Los pacientes en edad fértil deben utilizar medidas anticonceptivas adecuadas.

Diarrea. Formas Irinotecan puede causar tempranas y tardías de diarrea, que son causadas por diferentes mecanismos.

Diarrea temprana, развивающаяся в течение 24 ч после введения иринотекана, una naturaleza colinérgica. Normalmente es transitoria, очень редко — выраженной и может сопровождаться другими симптомами острого холинергического синдрома. Síndrome colinérgico agudo desarrolla durante la infusión o por un corto período de tiempo después de que, a menudo a altas dosis de irinotecan. Los pacientes con un historial de información sobre el síndrome colinérgico agudo, incluido. grave, Antes de la cita de irinotecán, así como en el desarrollo de este síndrome después de la administración de irinotecán, sulfato de atropina recomendado (la ausencia de contraindicaciones clínicas).

Diarrea, возникающая более чем через 24 horas después del tratamiento (отсроченная диарея), является следствием цитостатического действия и дозолимитирующим токсическим эффектом иринотекана. Эта форма диареи может быть угрожающей жизни, tk. может быть продолжительной (a 3 día) и приводить к дегидратации, нарушению электролитного баланса и сепсису. Среднее время до появления первого жидкого стула после инфузии — 5 día. При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение большого количества жидкости, содержащей электролиты, y la celebración inmediata de la terapia contra la diarrea, que comprende recibir altas dosis de loperamida. La loperamida no debe administrarse de forma profiláctica, incluido. enfermo, Se observó que la diarrea durante las administraciones anteriores de irinotecán.

Противодиарейную терапию продолжают еще в течение не менее 12 ч после последнего эпизода жидкого стула, pero no más 48 ч из-за возможности развития пареза тонкого кишечника. Si tiene diarrea tan severa (Más 6 episodios de heces líquidas en cuestión de días o tenesmo severa), а также если она сопровождается рвотой или лихорадкой, больной должен быть срочно госпитализирован для проведения комплексного лечения, включающего введение антибиотиков широкого спектра действия. При умеренной или слабовыраженной диарее (Menos 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 no, необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра внутрь, при этом больного рекомендуется госпитализировать.

El paciente debe ser advertido sobre la posibilidad de su diarrea retardada. Los pacientes deben informar a su médico de inmediato de la aparición de diarrea e iniciar el tratamiento adecuado de inmediato. Con un tratamiento inadecuado de la diarrea pueden desarrollar la enfermedad, que amenaza la vida del paciente, sobre todo si la diarrea se ha desarrollado en el contexto de la neutropenia.

Con el desarrollo de la diarrea en el fondo de tratamiento de la neutropenia antibióticos de amplio espectro comenzar inmediatamente.

La neutropenia

Muertes reportadas, debido a la sepsis en un fondo de la neutropenia severa, pacientes, irinotecán. Терапия иринотеканом должна быть временно прекращена при фебрильной нейтропении с абсолютным количеством нейтрофилов менее 0,5·10⁹/л и может быть возобновлена при восстановлении числа нейтрофилов до 0,5·10⁹/l.

Los pacientes con neutropenia febril (температура тела ≥38 °C и количество нейтрофилов менее 0,5·10⁹/l) Se debe iniciar sin demora la introducción de los antibióticos de amplio espectro en el hospital.

Se debe tener precaución al utilizar el fármaco en pacientes con asma bronquial. El medicamento debe utilizarse con precaución en pacientes, recibido radioterapia previa en el abdomen o en la pelvis, pacientes de sexo femenino, Seniors (mayor 65 años), pacientes, que hiperleucocitosis anterior célebre, y la, cuyo índice de Karnofsky (lo que refleja el estado general) es menos que 50% — в этих случаях повышается риск возникновения диареи.

Los pacientes deben ser advertidos de la posibilidad de que se produzca durante el tratamiento con irinotecan mareos y trastornos visuales, которые развиваются в течение 24 h después de la infusión. Si experimenta estos síntomas, se aconseja a los pacientes que se abstengan de conducir y otros mecanismos.