Ácido pentandiovoy Imidazoliletanamid
Cuando ATH: J05AX
Acciones farmacológicas
Viricida. Es activo frente a la gripe A y la gripe B, infección adenoviral.
En experimentos in vitro e in vivo suprime de manera efectiva reproducción y el efecto citopático del virus de la gripe A y la gripe B, Adenovirus. El mecanismo de acción antiviral causada por la supresión de la reproducción viral en fase Nuclear paso, retrasado migración de virus NP recién sintetizado desde el citoplasma al núcleo.
Tiene un efecto modulador sobre la actividad funcional del interferón: Se produce un aumento en el contenido de interferón en la sangre a normas fisiológicas, Estimula y normaliza la capacidad α-interferonprodutsiruyuschuyu reducido de células blancas de la sangre, Se estimula la capacidad γ-interferonprodutsiruyuschuyu de las células blancas de la sangre.
Esto causa la generación de linfocitos citotóxicos, y aumenta el contenido de los linfocitos T NK, poseer alta actividad asesina contra células transformadas por el virus y una actividad antiviral pronunciada.
El efecto anti-inflamatorio es debido a la inhibición de la producción de citocinas proinflamatorias clave (FNOα, И ИЛ-1b ИЛ-6), reducción de la actividad de la mieloperoxidasa.
La eficacia terapéutica de la gripe se manifiesta en acortar el período de fiebre, intoxicación reducción (dolor de cabeza, debilidad, mareo), síntomas de resfriado, reducir el número de complicaciones y la duración de la enfermedad.
Farmacocinética
Absorción y distribución
Cuando se utiliza en los métodos disponibles de drogas plasma dosis definición recomendada no es posible.
En estudios experimentales utilizando marcador radiactivo se estableció, que el medicamento se introduce rápidamente en la sangre desde el tracto gastrointestinal y se distribuye uniformemente sobre los órganos internos.
Cmáximo en la sangre, plasma de la sangre y la mayoría de órganos se logran a través 30 minutos después de la administración. AUC valora riñón, hígado y los pulmones un poco más altas que la sangre AUC (43.77 g × h / g). Valores de AUC bazo, suprarrenal, los ganglios linfáticos y el timo agrandar AUC sangre. El tiempo promedio de retención del fármaco en la sangre – 37.2 no.
En curso de 5 días de la administración oral 1 tiempo / día es su acumulación en los órganos y tejidos internos. Por otra parte las características cualitativas de las curvas farmacocinéticas después de cada inyección eran idénticos: un rápido aumento de la concentración de fármaco después de cada administración y luego caer lentamente hasta 24 algunas veces.
Metabolismo y excreción
No se metaboliza en el organismo y se excreta sin cambios en.
La excreción básica proceso ocurre dentro 24 no. Durante este tiempo la salida 80% dosis. Por el primero 5 h salida 34.8%, en las siguientes horas – 45.2%. De los que se muestran en las heces 77%, orina – 23%.
Testimonio
Tiene efectos antivirales, eficaz contra los virus de influenza A y B, infección adenoviral. En el experimento, in vitro y en vivo suprime efectivamente la reproducción y citopático efecto del virus de la influenza A y B, Adenovirus. El mecanismo antiviral de acción - inhibición de la replicación viral en la etapa de la fase nuclear, retardo de migración de recién sintetizado NP viral desde el citoplasma al núcleo.
Tiene un efecto modulador sobre la actividad funcional del interferón: Se produce un aumento en el contenido de interferón en la sangre a normas fisiológicas, Estimula y normaliza la capacidad α-interferonprodutsiruyuschuyu reducido de células blancas de la sangre, стимулирует c- interferonprodutsiruyuschuyu capacidad de las células blancas de la sangre.
Esto causa la generación de linfocitos citotóxicos, y aumenta el contenido de-T-células NK, poseer alta actividad asesina contra células transformadas por el virus y una actividad antiviral pronunciada.
El efecto anti-inflamatorio es debido a la inhibición de la producción de citocinas proinflamatorias clave (TNF-a, IL-1β e IL-6), reducción de la actividad de la mieloperoxidasa.
La eficacia terapéutica de la gripe se manifiesta en acortar el período de fiebre, intoxicación reducción (dolor de cabeza, debilidad, mareo), síntomas de resfriado, reducir el número de complicaciones y duración de la enfermedad en general.
Los estudios toxicológicos indican baja toxicidad y alto perfil de seguridad del fármaco (LD50 excede la dosis terapéutica es más de 3000 tiempo). Establecido, que la preparación no tiene mutagénico y carcinogénico, No afectó la función reproductiva, No tiene propiedades inmunotóxicas y alergénicos, no tiene ninguna acción irritante.
Régimen de dosificación
El medicamento se toma oralmente por 90 mg 1 veces / día para 5 día, independientemente de la comida.
El fármaco debe iniciarse con la aparición de los primeros síntomas de la enfermedad, no más tarde 36 h Desde la aparición de la enfermedad.
Efecto colateral
Reacciones alérgicas (raramente).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad de los componentes de la droga.
Embarazo.
Los niños hasta la edad 18 años.
Embarazo y lactancia
El uso del medicamento durante el embarazo y la lactancia no se ha estudiado. Si es necesario, el uso durante la lactancia debe dejar de amamantar.
Precauciones
No se recomienda la recepción simultánea de otros antivirales.
Interacciones Con La Drogas
No se proporciona los datos.
