GRANDAKSIN

Material activo: Tofisopam
Cuando ATH: N05BA23
CCF: Tranquilizante (ansiolítico)
ICD-10 códigos (testimonio): F10.3, F31, F32, F33, F40, F41.2, F43, F45.3, F48.0, G70.2, G71.0, N94.3, N95.1, N95.3
En KFU: 02.04.01
Fabricante: EGIS FARMACÉUTICOS Plc (Hungría)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras redondo, piso, un disco-, de color blanco o blanco grisáceo, biselada, Grabado “GRANDAX” en un lado y con Valium – Por otro lado, inodoro o casi inodoro.

Excipientes: ácido esteárico, estearato de magnesio, gelatina, talco, Almidón de patata, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina.

10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Tranquilizante. La preparación del grupo de las benzodiazepinas (benzodiazepina atípica). Tiene efectos ansiolíticos, no va acompañada de un sedante, miorelaksiruyuschim, efecto anticonvulsivante. Es el regulador psicovegetativos, elimina diversas formas de trastornos autonómicos. Tiene una actividad estimulante suave.

Debido a los efectos falta miorelaksiruyuschego el fármaco puede ser utilizado en pacientes con miopatía y la miastenia.

Debido a la estructura química untypicality, A diferencia de las benzodiazepinas clásicas, Grandaksin^® a dosis terapéuticas no potenciar el efecto del alcohol, y prácticamente no causa el desarrollo de la física, dependencia psicológica y síndrome de abstinencia.

Grandaksin^® Se refiere a los tranquilizantes días.

Farmacocinética

Absorción

Una vez dentro de forma rápida y casi completamente absorbido por el tracto gastrointestinal. C_máximo los niveles plasmáticos alcanzaron dentro de 2 no, a continuación, la concentración plasmática disminuye monoexponencial.

Distribución

Tofisopam no se acumula en el cuerpo.

Metabolismo

Los metabolitos no tofizopama poseen actividad farmacológica.

Deducción

T_1/2 es 6-8 no.

Escribe principalmente en la orina (60-80%) en forma de conjugados con ácido glucurónico y en menor medida (acerca de 30%) – con heces.

Testimonio

- Las neurosis y los estados-neurosis como (estados, acompañado por el estrés emocional, trastornos autonómicos, ansiedad moderada, apatieй, actividad reducida, experiencias intrusivas);

- La depresión reactiva con síntomas psicopatológicos moderadamente severas;

- Adaptación de los trastornos mentales (trastorno de estrés postraumático);

- Síndrome de la menopausia (como un medio independiente, así como en combinación con la terapia hormonal);

- Tensión Premenstrual;

- Kardialgii (solos o en combinación con otros fármacos);

- Síndrome de abstinencia del alcohol;

- Miastenia, miopatías, atrofia muscular neurogénica y otras condiciones patológicas con síntomas neuróticos secundarios en los casos, cuando ansiolíticos contraindicados con la acción relajante muscular severa.

Régimen de dosificación

Establece en función de forma individual en la condición del paciente, Formas clínicas de la enfermedad y la sensibilidad individual a la droga.

Adultos nombrar 50-100 mg (1-2 ficha.) 1-3 veces / día. En aplicación irregular puede ser aceptada 1-2 lengüeta. La dosis máxima diaria – 300 mg.

Los pacientes ancianos y pacientes con insuficiencia renal reducir la dosis diaria de aproximadamente 2 veces.

Efecto colateral

SNC: dolor de cabeza, insomnio, irritabilidad, agitación psicomotora, confusión, convulsiones en pacientes con epilepsia.

Desde el sistema digestivo: disminución del apetito, estreñimiento, flatulencia, náusea, boca seca; en algunos casos – ictericia colestásica.

Reacciones alérgicas: posible picazón, erupción (incluido. erupción escarlatiniforme).

En la parte del sistema músculo-esquelético: tension muscular, mialgia.

Contraindicaciones

- Estado, acompañado por grave agitación psicomotora, agresividad o depresión profunda;

- Descompensación Insuficiencia respiratoria;

- Un síndrome de apnea del sueño (historia);

- Aplicación simultánea de tacrolimus, sirolimusom, ciclosporina;

- I trimestre de embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- Hipersensibilidad al medicamento oa cualquier otro benzodiazepinas.

DE precaución Debe ser prescrito a los pacientes con el síndrome de dificultad respiratoria crónica descompensada, historia de insuficiencia respiratoria aguda, glaucoma de ángulo cerrado, epilepsia, lesiones cerebrales orgánicos (por ejemplo,, en la aterosclerosis).

Embarazo y lactancia

Grandaksin^® contraindicado para uso en el trimestre I de embarazo y la lactancia (amamantamiento).

Precauciones

Debe tenerse en cuenta, que los pacientes con retraso mental, pacientes de edad avanzada, en pacientes con deterioro de la función renal y / o hepática menudo, que otros pacientes, Pueden ocurrir efectos secundarios.

No se recomienda su uso en Tofisopam psicosis crónica, fobias o trastorno obsesivo-compulsivo. En estos casos, el riesgo de intentos de suicidio y comportamiento agresivo. Por lo tanto Grandaxinum^® No recomendado como monoterapia en la depresión o la depresión, acompañada por la ansiedad.

Se debe tener cuidado en pacientes con despersonalización, así como con daño cerebral orgánico (por ejemplo,, aterosclerosis).

En los pacientes con epilepsia Tofisopam puede aumentar el umbral convulsivo.

Cada comprimido Grandaxinum^® Contiene 92 Mg Lactosa, que debe ser considerado para pacientes con intolerancia a la lactosa.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Grandaksin^® no reduce significativamente la capacidad de concentración. La posibilidad de conducir vehículos y mecanismos de gestión debe ser dirigida sólo después de la evaluación de la respuesta individual del paciente al fármaco.

Sobredosis

Los síntomas: después de la administración a una dosis 50-120 mg / kg de peso corporal puede causar vómitos, confusión, Coma, depresión y / o convulsiones respiratoria.

Tratamiento: en la supresión severa del sistema nervioso central, no se recomienda para inducir el vómito, debe lavar el estómago. La inyección de carbón activado ayuda a reducir la absorción de la droga. Se debe monitorear constantemente los principales parámetros fisiológicos y aplicar el tratamiento sintomático apropiado. Si la depresión respiratoria se puede llevar a cabo la respiración artificial. No se recomienda la introducción de los estimulantes del sistema nervioso central. La hipotensión mejor dirigida en / en un líquido y transferir al paciente a la posición de Trendelenburg. Si estas medidas no restauran la presión arterial normal, Puede introducir la dopamina o la noradrenalina (noradrenalina). Diálisis y diuresis forzada no son eficaces. En caso de urgencia, puede utilizar un antagonista de las benzodiazepinas específica – flumazenil, pero su uso en tofizopamom sobredosis clínicamente probado.

Interacciones Con La Drogas

El uso concomitante de tacrolimus, sirolimusa, ciclosporina y Grandaxinum^® contraindicado. La concentración de fármaco en el plasma sanguíneo, son metabolizados por la isoenzima CYP3A4, con la participación, puede aumentar si se toma con tofizopamom.

Aplicación Grandaxinum^® con fármacos, inhibe la función del sistema nervioso central (analgésicos, fondos para la anestesia general, antidepresivos, histamina H₁-receptores, sedativnыe, pastillas para dormir, antipsicóticos), refuerza sus efectos (por ejemplo,, sedación o depresión respiratoria).

Inductores enzimáticos hepáticos (etanol, nicotina, barbitúricos, antiepilépticos) pueden mejorar el metabolismo de tofizopama, que puede conducir a una reducción de su concentración en el plasma y el debilitamiento del efecto terapéutico.

Algunos medicamentos antimicóticos (ketoconazol, itraconazol) puede ralentizar tofizopama metabolismo hepático, lo que aumenta su concentración en el plasma sanguíneo.

Algunos fármacos antihipertensivos (klonidin, Bloqueadores del canal del calcio) puede aumentar los efectos de Grandaxinum^®.

Los betabloqueantes pueden ralentizar el metabolismo tofizopama, sin embargo, este efecto no es clínicamente importante.

Tofisopam mientras que el uso puede aumentar los niveles de digoxina en plasma.

Las benzodiazepinas, incluido. Tofisopam, puede afectar el efecto anticoagulante de la warfarina.

El uso concurrente prolongada de disulfiram puede inhibir el metabolismo de tofizopama.

Los antiácidos pueden interferir con la absorción tofizopama.

La cimetidina y omeprazol en primenenii odnovremennom ugnetayut tofizopama metabolismo.

Los anticonceptivos orales pueden reducir la intensidad de tofizopama metabolismo.

Tofisopam debilita el efecto inhibidor de etanol sobre el SNC.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños a la temperatura de 15 ° a 25 ° C. Duracion – 5 años.