GORDOKS

Material activo: La aprotinina
Cuando ATH: B02AB01
CCF: Fármaco hemostático. Un inhibidor de la fibrinólisis – polivalennetary inhibidor de la proteinasa de plasma
ICD-10 códigos (testimonio): i26, K85, R57.1, R57.8, R58, T 49.2, T79.4
Cuando CSF: 11.17.01
Fabricante: Gedeon Richter Ltd.. (Hungría)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Concentrado para solución para el/en la introducción incoloro o ligeramente coloreado, red.

Excipientes: cloruro de sodio, alcohol de bencilo, agua d / y.

10 ml – viales de vidrio incoloros (5) – plástico envases Valium (5) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Polivalennetary inhibidor de la proteasa. La aprotinina – polipéptido, que se obtiene de los pulmones del ganado. Tiene antiproteolitičeskoe, acción hemostática y antifibrinoliticescoe.

Formando el complejo enzima-inhibidor estequiométrico reversible, inactivar proteasas clave: tripsina, plasmina, calicreína del plasma y el tejido, ximotripsin, kininogenazy (incluido. activan la fibrinolisis). Desaceleración como la actividad proteoliticescuu total, y enzimas proteolíticas específicas de la actividad.

Debido a la antiproteaznoj actividad de aprotinina es eficaz en lesiones pancreáticas y otras condiciones, acompañado por un alto contenido de kallickreina y otras proteasas en plasma y tejidos.

Reduce la actividad de fibrinoliticescuu de sangre, inhibe la fibrinólisis y tiene efecto gemostaticescoe con coagulopatías.

Inhibición del sistema kallickrein-kininova determina la eficacia de la droga para la prevención y el tratamiento de varios tipos de Estados de choque.

Eficacia se expresa en unidades de inaktiviruûŝih-calicreína (KYA). 1 KYA corresponde a 140 Aprotinina de NG, 100 000 KYA – 14 mg de aprotinina, 500 000 KYA – 70 mg de aprotinina.

Farmacocinética

Distribución

La aprotinina es asociada con las células epiteliales en el túbulo renal proximal y con tejido cartilaginoso (pero menos) como resultado de la interacción de moléculas, AlkalineType, con ácido glikoproteinami.

Metabolismo

Como resultado de la lizosomal′noj actividad de las células del tejido renal moléculas aprotinina hidrolizadas a aminoácidos y péptidos más cortos.

Deducción

T_1/2 es 150 m, Terminal T_1/2 es 7-10 no. Aprotinina vuelven con la orina 5-6 h en forma de metabolitos inactivos.

Con la introducción de la dosis, llegando a 1 000 000 KYA, la aprotinina no se detecta en la orina en forma no modificada.

Con la ligadura de los vasos renales durante las pruebas preclínicas desacelera la disminución de las concentraciones de la aprotinina en la sangre.

Testimonio

— tratamiento de la hemorragia primaria giperfibrinolitičeskogo (poste-traumática, de intervenciones post-cooperativo/especialmente cuando quirúrgica sobre la próstata, luz /);

-Abra la cirugía del corazón para reducir la intensidad de la hemorragia y reducir la necesidad de hemoderivados;

- Pancreatitis aguda, exacerbación de la pancreatitis crónica, necrosis pancreática;

-intervenciones quirúrgicas (en t. no. diagnóstico), operaciones en el páncreas y los órganos abdominales que (para la prevención de autoliza pancreática enzimática);

- Choque (tóxico, traumático, ambustial, hemorrágico);

-extensa y afectan las capas múltiples de lesiones tisulares traumáticas;

- Hemorragia masiva (Durante la terapia trombolítica);

-circulación extracorpórea;

-Prevención de la embolia pulmonar postoperatoria y hemorragia, embolia grasa con múltiples lesiones, especialmente, fracturas de los huesos de cráneo y extremidades inferiores.

Régimen de dosificación

La droga debe ser / lentamente, el paciente debe ser estrictamente en posición supina.

Dosis de la prueba: no menos, de 10 minutos antes de la introducción dosis inicial en/en la introducción de dosis de prueba, igual 1 ml (10 000 Aprotinina KYA) para determinar la presencia de hipersensibilidad a la droga.

Para fines terapéuticos,: la dosis inicial es igual a 50 000 KYA (velocidad máxima: 5 ml / min), entonces / goteo, por 50 000 KYA/h.

En sangrado y hemorragia, relacionadas con giperfibrinolizom, la droga se inyecta en / de goteo en la cantidad 100 000-200 000 KYA, Si es necesario, introducción a la 500 000 KYA (dependiendo de la intensidad de la hemorragia).

En llevar a cabo las intervenciones quirúrgicas para, durante y después de la operación para la prevención: 200 000-400 000 KYA/en, bolo o infusión lenta, luego durante la siguiente 2 día 100 000 KYA.

En trastornos de la hemostasis niños: 20 000 KYA/kg/día.

Local posible utilizar servilletas de Gasa, empapado 100 000 KYA, que se aplican al sitio de sangrado.

En Ostrom pancreato: 500 000-1 000 000 KYA con reducción posterior a 50 000-300 000 KIJE, dentro 2-6 d, y para completar la cancelación después de la desaparición de la toksinemii enzimática.

En exacerbación de pancreatitis crónica entrar en base de una vez 25 000 KYA/día para 3-6 día; la dosis diaria es de la gama 25 000-50 000 KYA.

En el período postoperatorio y como prevención (en riesgo de daño al páncreas) la dosis inicial 200 000 KYA, a continuación, para 2 día después de la cirugía por 100 000 KYA cada 6 no.

Tratamiento de la hemorragia primaria giperfibrinolitičeskogo:

A Adulto dosis inicial es de 500 000 KYA (50 ml), YO /, despacio, velocidad máxima de 5 ml / min, Cuando este paciente debe ser acostado. Los bebés el agente debe ser designado en el 20 000 KYA/kg/día.

A reducir la intensidad del sangrado y reducir la necesidad de hemoderivados en cirugía cardíaca (circulación extracorpórea): 2 000 000 KIE se debe agregar a líquidos, llena el oxigenador. Durante la cirugía de 2 horas que el paciente consigue 5 000 000 Aprotinina KYA. Modo de corrección de pacientes ancianos no requerido.

Efecto colateral

SNC: reacciones psicóticas, alucinaciones, confusión.

Reacciones alérgicas: urticaria, picazón, rinitis, conjuntivitis, broncoespasmo, anafilaxia, reacciones anafilácticas (erupción cutanea, picazón, disnea, náusea, aumento de frecuencia cardíaca – Estos síntomas pueden progresar a shock anafiláctico con fenómenos de insuficiencia circulatoria, en algunos casos con resultado fatal). En reintroduce drogas incidencia de reacciones anafilácticas es menor 0.5%. Segunda dosis aunque satisfactoria resistencia, mayor introducción de aprotinina puede causar anafilaxia severa, el peligro que sigue creciendo con dosis repetidas. En algunos casos se observa la reacción de anaphylactoidnaya después de la primera dosis. En caso de hipersensibilidad reacciones durante la infusión de la droga deben cesar de inmediato, Si usted necesita mantener las actividades estándar de terapia de la emergencia (por ejemplo,, administración de epinefrina, GCS, celebración de rehidratación del organismo). En las operaciones quirúrgicas sobre el corazón y la introducción de la aprotinina en dosis altas puede (< 1%) creatinina mayor temporal, en casos muy raros, acompañados de síntomas clínicamente significativos.

Co el sistema circulatorio: mayor incidencia de infarto de miocardio en las operaciones de by-pass repetidos en los vasos coronarios en comparación con grupos control (Mientras que las tasas de mortalidad son las mismas); disminución de la presión arterial, taquicardia.

Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos (Cuando no bastante lenta introducción de la preparación).

Las reacciones locales: Tromboflebitis en punción repetida y con la introducción a largo plazo.

Otro: mialgia.

Contraindicaciones

- I y III trimestre del embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

-hipersensibilidad a la aprotininu.

DE precaución consumo de drogas en la operación de by-pass cardiopulmonar, hipotermia profunda, Detener la circulación de sangre (mayor riesgo de insuficiencia renal y muerte), con una historia de la orientación en el desarrollo de reacciones alérgicas o aprotininom terapia anterior, ICE (excepto la fase de koagulopatii).

Embarazo y lactancia

La seguridad de los fármacos en el embarazo y durante la lactancia no está instalada. El fármaco está contraindicado en el I y III trimenon del embarazo y la lactancia. El uso del medicamento durante el embarazo es posible sólo en el caso, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Precauciones

Si usted experimenta síntomas de efectos secundarios de la droga durante la introducción debe cesar de inmediato la imposición de una droga.

Cuando giperfibrinolize y DIC síndrome nombramiento de aprotinina es posible solamente después de la eliminación de todas las manifestaciones del síndrome y tratamiento profiláctico de la heparina.

Con la precaución extrema debe nombrar a pacientes, que en anteriores 2-3 relajantes de músculo de día inyectado.

La droga puede ser prescrita después de correlación cuidadosa de los beneficios y los riesgos bajo las siguientes condiciones:

— operación de by-pass cardiopulmonar, hipotermia profunda, Detener la circulación de la sangre debido al riesgo aumentado de insuficiencia renal y muerte (antikoagulyannetary necesario efecto asegurado por la cita de la heparina);

— Si tienes antecedentes de orientación sobre el tratamiento de aprotininom, tk. Cuando reintroducciones aumenta la probabilidad de reacciones alérgicas en relación con, dicha sustancia activa una naturaleza de proteína puede mostrar las propiedades del alergeno y causar anafilaxia y choque; el grupo de riesgo es pacientes, recibir aprotinina en los 15 días anteriores – 6-período de meses; Esta categoría de pacientes, no menos de 10 minutos antes de la introducción de la dosis terapéutica, debe introducir una dosis de prueba de aprotinina (1 ml), Pero poco antes de la introducción de la dosis terapéutica recomendada introducción/blokatora gistaminovykh H₁-y el Sr. blokatora gistaminovykh receptores₂-receptores (por ejemplo,, cimetidina);

-Si el paciente es ejercicio de aprotininom de terapias de diátesis alérgica bajo estricta vigilancia debido a la posibilidad del desarrollo de reacciones de psevdoallergičeskih; tan enfermo por lo menos 10 minutos antes de la introducción de la dosis terapéutica, debe introducir una dosis de prueba (1 ml) producto, y justo antes de aplicar la dosis terapéutica se recomienda en / mantenimiento blokatora gistaminovykh H₁-y el Sr. blokatora gistaminovykh receptores₂-receptores (por ejemplo,, cimetidina).

Desarrollo de reacción anafilaxia es posible y si no hay reacción alérgica a la dosis de prueba. Con la introducción de la droga reacción anafiláctica debe cesar inmediatamente y realizar las actividades de la terapia estándar de la emergencia.

Prueba para la detección de la hipersensibilidad: por lo menos 10 minutos antes de la introducción de la primera dosis terapéutica de entrar/en 1 ml (10 000 KYA) aprotinina. Cuando veas cualquier reacción alérgica a una dosis de prueba, prohibido el uso de aprotinina debido al riesgo de anafilaxia.

Aplicación de circulación de la sangre de FIV

Cuando se añade sangre de aprotinina, que contiene heparina, tiempo de coagulación, Gemohronom medido u otro método comparativo “para activar la superficie exterior”, aumenta. Tan de largo como resultado del tratamiento con altas dosis de aprotinina activado tiempo de coagulación (activar el tiempo de coagulación) no da ninguna información sobre el nivel real de la heparina.

Cuando la FIV sangre circulación durante cirugías de corazón en pacientes, recibir dosis terapéuticas elevadas de aprotinina, activa el tiempo de coagulación, se recomienda mantener el nivel, superior 750 segundo. Nivel de heparina puede ser medido y con la ayuda de protrombina geparino titriruûŝego de prueba.

Una manera de asegurar un suministro adecuado de la heparina en el sistema circulatorio es la introducción de la dosificación de heparina en patrones específicos, teniendo en cuenta el peso del cuerpo del paciente y la duración de by-pass. Dosis de protamina, diseñado para neutralizar la heparina, depende de la dosis total de heparina, y no desde el tiempo de coagulación activado, medida Gemohromom.

Uso en Pediatría

Los datos disponibles sobre el uso de la droga en cirugía cardíaca pediátrica son pequeñas.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

No hay datos sobre los efectos del fármaco sobre la capacidad de conducir vehículos y actividades, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Sobredosis

Tratamiento: sintomático; No hay antídoto específico.

Interacciones Con La Drogas

Aprotinina dozozawisimo bloquea la acción de los fármacos trombolíticos (por ejemplo,, estreptoquinasa, alteplazy y uroquinasa).

Refuerza el efecto de la heparina (agregar al tiempo de coagulación de la sangre aumenta sangre fax).

Refuerzan acciones indica la designación conjunta de aprotinina y dextrano (CF. mol. 30000-40000). No se puede utilizar el producto junto con dextrano (CF. mol. 30000-40000) debido al riesgo aumentado de reacciones de hipersensibilidad.

Incompatibilidad Farmacéutica

Farmatsevticeski incompatible con otros medicamentos (con la excepción de electrolitos y dextrosa).

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento se debe mantener fuera del alcance de los niños, en un lugar oscuro a una temperatura entre 15° a 30° c. Duracion – 5 años.