Gestodeno

Cuando ATH:
G03AA10

Progestágeno, utilizado en el anticonceptivo oral en combinación con estrógenos.

Absorción

Una vez dentro de rápida y completamente absorbido desde el tracto gastrointestinal. Después de un solo uso C_máximo observado después de 1 h y es 2-4 ng / ml. Biodisponibilidad – acerca de 99%.

Distribución

Gestodeno se une a la albúmina y la globulina, hormona sexual vinculante (SHBG). 1-2% Se almacena en forma libre en el plasma, 50-75% se une específicamente con SHBG. El aumento de SHBG en la sangre, llamada etinilestradiol, Afecta el nivel de gestodeno: aumentando la fracción, asociado con SHBG, y la disminución de la fracción, unida a la albúmina. Promedio V_d – 0.7-1.4 l / kg. Farmacocinética de gestodeno es dependiente del nivel de SHBG. La concentración de SHBG en plasma bajo la acción de los aumentos de estradiol 3 veces. Con la administración diaria de la concentración de gestodeno en el plasma sanguíneo aumenta en 3-4 veces en la segunda mitad del ciclo llega a un estado de saturación.

Metabolismo y excreción

Biotransformado gestodeno en el hígado. La depuración plasmática media es 0.8-1 ml / min / kg. Nivel de gestodeno en suero disminuyó dwuhfazno. T_1/2 en la fase-β – 12-20 no. Gestodeno sólo se muestra en forma de metabolitos, 60% – orina, 40% – con heces. T_1/2 metabolitos – acerca de 1 d.