ГАЛОПЕРИДОЛ
Material activo: Haloperidol
Cuando ATH: N05AD01
CCF: Antipsicótico (ansiolítico)
Cuando CSF: 02.01.01.02
Fabricante: ALSI Pharma Company Inc. (Rusia)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras от белого добелого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
| 1 lengüeta. | |
| haloperidol | 1.5 mg |
Excipientes: Almidón de patata, lactosa, gelatina médica, talco, estearato de magnesio.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (4) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (5) – paquetes de cartón.
100 Ordenador personal. – tarros de plástico (1) – paquetes de cartón.
Píldoras от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, Valium, una faceta y Valium.
| 1 lengüeta. | |
| haloperidol | 5 mg |
Excipientes: Almidón de patata, lactosa, gelatina médica, talco, estearato de magnesio.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (4) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (5) – paquetes de cartón.
100 Ordenador personal. – tarros de plástico (1) – paquetes de cartón.
DESCRIPCIÓN DE LAS SUSTANCIAS ACTIVAS.
Acciones farmacológicas
Los antipsicóticos (ansiolítico), derivado butirofenona. Tiene un efecto antipsicótico pronunciado., debido al bloqueo de la despolarización o una disminución en el grado de excitación de las neuronas de dopamina (liberación disminuida) y bloqueo de la dopamina D postsináptica2-receptores en las estructuras mesolímbicas y mesocorticales del cerebro.
Proporciona sedación moderada, debido al bloqueo de los receptores α-adrenérgicos de la formación reticular del tronco encefálico; efecto antiemético pronunciado, debido al bloqueo de la dopamina D2-receptor zona gatillo del centro del vómito; acción hipotérmica y galactorrea, debido al bloqueo de los receptores de dopamina en el hipotálamo.
El uso prolongado va acompañado de un cambio en el estado endocrino., en el lóbulo anterior de la glándula pituitaria, la producción de prolactina aumenta y la producción de hormonas gonadotrópicas disminuye.
El bloqueo de los receptores de dopamina en las vías de dopamina de la sustancia de rayas negras promueve el desarrollo de reacciones motoras extrapiramidales.; el bloqueo de los receptores de dopamina en el sistema tuberoinfundibular provoca una disminución en la liberación de STH.
Prácticamente sin acción anticolinérgica.
Elimina los cambios de personalidad persistentes, delirio, alucinaciones, manía, aumenta el interés por el medio ambiente. Efectivo en pacientes, resistente a otros antipsicóticos. Tiene algún efecto activador. Elimina la actividad motora excesiva en niños hiperactivos, trastornos del comportamiento (impulsividad, dificultad para concentrarse, agresividad).
A diferencia del haloperidol, el decanoato de haloperidol se caracteriza por una acción prolongada.
Farmacocinética
Cuando se toma por vía oral, se absorbe en el tracto gastrointestinal durante 60%. Cmáximo en plasma cuando se toma por vía oral se logra a través de 3-6 no, cuando i / m administración – mediante 10-20 m, con administración i / m de decanoato de haloperidol – 3-9 día. Efecto tratada “primer pase” a través del hígado.
La proteína de unión se 92%. Vd cuando la concentración de equilibrio – 18 l / kg. Se metaboliza activamente en el hígado con la participación de isoenzimas CYP2D6., CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Es un inhibidor de la isoenzima CYP2D6.. Sin metabolitos activos.
Penetra fácilmente a través de las barreras sangre-tejidos, incluyendo BBB. Siempre con la leche materna
T1/2 ingestión – 24 no, cuando i / m administración – 21 no, a / en la introducción – 14 no. El decanoato de haloperidol se excreta en 3 Sol.
Informar las noticias – 40% y con bilis por los intestinos – 15%.
Testimonio
Trastornos psicóticos agudos y crónicos (incluido. esquizofrenia, maníaco depresivo, epiléptico, psicosis alcohólicas), agitación psicomotora de diversos orígenes, delirios y alucinaciones de diversos orígenes, Huntington Gentingtona, retraso mental, depresión agitada, trastornos del comportamiento en personas de edad avanzada y la infancia (incluido. гиперреактивность у детей и детский autismo), trastornos psicosomáticos, Enfermedad de Tourette, zaikanie, duradero y resistente a la hipo terapia y vómitos, prevención y tratamiento de náuseas y vómitos durante la quimioterapia.
Régimen de dosificación
Para adultos, dosis inicial de administración oral – por 0.5-5 mg 2-3 veces / día, para pacientes ancianos – por 0.5-2 mg 2-3 veces / día. Adicional, dependiendo de la respuesta del paciente al tratamiento, la dosis se aumenta gradualmente en la mayoría de los casos para 5-10 mg / día. Las dosis altas (Más 40 mg / día) utilizado en casos raros, por poco tiempo y en ausencia de enfermedades concomitantes. Para los niños – 25-75 ug / kg / día 2-3 admisión.
Cuando se administra por vía intramuscular a adultos, la dosis única inicial es 1-10 mg, intervalo entre inyecciones repetidas – 1-8 no; cuando se usa la forma de depósito, la dosis es 50-300 mg 1 una vez cada 4 Sol.
Para administración intravenosa, dosis única – 0.5-50 mg, la frecuencia de administración y la dosis para la administración repetida dependen de las indicaciones y la situación clínica.
La dosis máxima: ingestión para adultos – 100 mg / día; / M – 100 mg / día, al utilizar un formulario de depósito – 300 mg / mes.
Efecto colateral
SNC: dolor de cabeza, insomnio, estado de ansiedad, sentimientos de ansiedad y miedo, euforia, excitación, somnolencia (especialmente al comienzo del tratamiento), acatisia, depresión o euforia, letargo, ataque epiléptico, desarrollo de una reacción paradójica (obostrenie psicosis, alucinaciones); tratamiento a largo plazo – trastorno extrapiramidal (incluido. pozdnyaya discinesia, distonía tardía y el síndrome neuroléptico maligno).
Sistema cardiovascular: cuando se usa en dosis altas – hipotensión, taquicardia, arritmia, Cambios en el ECG (Prolongación del intervalo QT, signos de aleteo auricular y fibrilación auricular).
Desde el sistema digestivo: cuando se usa en dosis altas – disminución del apetito, boca seca, giposalivaciâ, náusea, vómitos, estreñimiento o diarrea, disfunción hepática hasta el desarrollo de ictericia.
Desde el sistema hematopoyético: raramente – leucopenia leve y temporal, leucocitosis, agranulocitosis, eritropenia leve y tendencia a la monocitosis.
Por parte del sistema endocrino: ginecomastia, dolor en los senos, hiperprolactinemia, irregularidades menstruales, potencia reducida, aumento de la libido, priapismo.
Metabolismo: Hyper- e hipoglucemia, giponatriemiya; aumento de la transpiración, edema periférico, aumento de peso.
Por parte del órgano de la visión: violación de la agudeza Visual, Catarata, retinopatía, alteraciones de la acomodación.
Reacciones alérgicas: raramente – erupción cutanea, broncoespasmo, laringospazm, hiperpirexia.
Reacciones dermatológicas: cambios en la piel maculopapulares y similares al acné; raramente – fotosensibilidad, alopecia.
Efectos, debido a la acción colinérgica: boca seca, giposalivaciâ, retención urinaria, estreñimiento.
Contraindicaciones
Enfermedades del sistema nervioso central., acompañado de síntomas de trastornos extrapiramidales, depresión, vapores, coma de diversa etiología; depresión tóxica grave del sistema nervioso central, inducido por drogas. Embarazo, lactancia. Los niños hasta la edad 3 años. Hipersensibilidad al haloperidol y otros derivados de butirofenona.
Embarazo y lactancia
El haloperidol está contraindicado durante el embarazo y la lactancia..
EN estudios experimentales en algunos casos se han encontrado efectos teratogénicos y fetotóxicos. El haloperidol se excreta en la leche materna.. Viendo, que la concentración de haloperidol en la leche materna es suficiente para, para inducir sedación y deterioro de las funciones motoras en un bebé.
Precauciones
No se recomienda el uso parenteral en niños..
Usar con precaución en enfermedades cardiovasculares con síntomas de descompensación., trastornos de la conducción miocárdica, un aumento en el intervalo QT o el riesgo de un aumento en el intervalo QT (incluido. kaliopenia, uso simultáneo con drogas, que puede aumentar el intervalo QT); epilepsia; glaucoma de ángulo cerrado; hepática y / o insuficiencia renal; tirotoxicosis; insuficiencia pulmonar y respiratoria (incluido. con EPOC y enfermedades infecciosas agudas); con hiperplasia prostática con retención urinaria; alcoholismo crónico; simultáneamente con anticoagulantes.
Si se desarrolla discinesia tardía, la dosis de haloperidol debe reducirse gradualmente y debe prescribirse otro medicamento..
Hay informes sobre la posibilidad de que aparezcan síntomas de diabetes insípida durante el tratamiento con haloperidol., exacerbación del glaucoma, tendencias (tratamiento a largo plazo) al desarrollo de linfomonocitosis.
Los pacientes de edad avanzada suelen requerir una dosis inicial más baja y un ajuste de dosis más gradual.. Este contingente de pacientes se caracteriza por una alta probabilidad de desarrollar trastornos extrapiramidales.. Se recomienda una estrecha vigilancia del paciente para detectar signos tempranos de discinesia tardía..
En el contexto del tratamiento con antipsicóticos, el desarrollo del síndrome neuroléptico maligno es posible en cualquier momento., pero con mayor frecuencia ocurre poco después del inicio de la terapia o después de la transferencia del paciente de un fármaco antipsicótico a otro, durante el tratamiento combinado con otro psicotrópico o después de aumentar la dosis.
Durante el tratamiento, evitar el alcohol.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Durante el período de uso de haloperidol, debe abstenerse de participar en actividades potencialmente peligrosas., requiriendo mayor atención y alta velocidad de reacciones psicomotoras.
Interacciones Con La Drogas
En una aplicación con fármacos, tener un efecto depresor sobre el sistema nervioso central, con etanol, es posible aumentar la depresión del SNC, depresión respiratoria y acción hipotensora.
Con el uso simultáneo de fármacos, causando reacciones extrapiramidales, posible aumento de la frecuencia y gravedad de los efectos extrapiramidales.
Con el uso simultáneo de medicamentos, que tienen actividad anticolinérgica, Posible aumento de los efectos anticolinérgicos..
Con el uso simultáneo con anticonvulsivos, es posible cambiar el tipo y / o la frecuencia de las convulsiones epileptiformes., así como una disminución en la concentración de haloperidol en el plasma sanguíneo; antidepresivos tricíclicos (incluido. con desipramina) – Disminuye el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos., aumenta el riesgo de convulsiones.
Con el uso simultáneo de haloperidol se potencia la acción de los fármacos antihipertensivos..
Mientras que el uso de bloqueadores beta (incluido. con propranolol) es posible hipotensión arterial severa. Con el uso simultáneo de haloperidol y propranolol, se ha descrito un caso de hipotensión arterial severa y paro cardíaco..
Con el uso simultáneo, hay una disminución en el efecto de los anticoagulantes indirectos..
Con el uso simultáneo con sales de litio, es posible el desarrollo de síntomas extrapiramidales más pronunciados debido al aumento del bloqueo de los receptores de dopamina., y cuando se usa en dosis altas, es posible una intoxicación irreversible y encefalopatía grave.
Con el uso simultáneo con venlafaxina, es posible un aumento en la concentración de haloperidol en el plasma sanguíneo.; con guanetidina – posiblemente una disminución del efecto hipotensor de la guanetidina; con isoniacida – Hay informes de un aumento de la concentración de isoniazida en el plasma sanguíneo.; con imipenem – hay informes de hipertensión arterial transitoria.
Con el uso simultáneo con indometacina, es posible la somnolencia., confusión.
En una aplicación con carbamazepina, que es un inductor de enzimas microsomales hepáticas, posiblemente aumento de la tasa metabólica del haloperidol. El haloperidol puede aumentar la concentración de carbamazepina en el plasma sanguíneo.. Posible manifestación de síntomas de neurotoxicidad..
Con el uso simultáneo, es posible reducir el efecto terapéutico de la levodopa., pergolida debido al bloqueo de los receptores de dopamina por haloperidol.
Con el uso simultáneo con metildopa, es posible la sedación., depresión, demencia, confusión, mareo; con morfina – el desarrollo de mioclonías es posible; rifampicina, fenitoína, fenoʙarʙitalom – posible disminución de la concentración de haloperidol en el plasma sanguíneo.
Con el uso simultáneo con fluvoxamina, hay informes limitados de un posible aumento de la concentración de haloperidol en el plasma sanguíneo., que se acompaña de efectos tóxicos.
Junto con el uso de fluoxetina puede desarrollar síntomas extrapiramidales distonía; con quinidina – aumento de la concentración de haloperidol en el plasma sanguíneo; con cizapridom – Prolongación del intervalo QT en el ECG.
Cuando se usa simultáneamente con epinefrina, es posible “perversión” acción presora de la epinefrina, y como un resultado – desarrollo de hipotensión arterial severa y taquicardia.
