Gadobutrol

Cuando ATH:
V08CA09

Acciones farmacológicas.

El agente de contraste paramagnético para la resonancia magnética (MRT). Mejora de contraste es debido al gadobutrol ingrediente activo, que es un complejo de ion paramagnético gadolinio neutral (tercero) un ligando macrocíclico - дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной ácido (butrolom). La inducción de oscilaciones locales del campo magnético bajo la influencia de un fuerte momento magnético gidoliniya en secuencia de impulsos T2 conduce a un cambio en la señal del tejido (efecto de contraste).Gadobutrol incluso en bajas concentraciones provoca un acortamiento significativo del tiempo de relajación. La capacidad de modificar los tiempos de relajación T1 y T2, determinada a partir del efecto sobre spin-celosía y spin-spin tiempo de relajación de los protones en el plasma a pH 7 y 40 ° C, Es cuantitativamente sobre 5,6 l / mmol s y • 6,5 l / mmol, respectivamente •. Capacidad para influir en los tiempos de relajación solamente en una pequeña medida depende de la fuerza del campo magnético. Introducción gadobutrola proporciona una información de diagnóstico más preciso en comparación con los datos, obtenido en la RM convencional, en áreas con alta permeabilidad de la BHE, o falta de ella, conducir a la violación de la perfusión o un aumento en el espacio extracelular, en tales casos, el tumor primario, inflamatoria y desmielinizante zabolevaniy.Gadobutrol no activar el sistema del complemento, y así la probabilidad de reacciones anafilactoides es muy baja. No hay ensayos clínicos actividad fermenty.Rezultaty inhibitorios no mostraron ningún efecto negativo sobre la salud en general gadobutrola, y la función hepática, riñón y el sistema cardiovascular.

Farmacocinética

Similar a la farmacocinética de otras sustancias biológicamente inertes vysokogidrofilnyh, excretado por los riñones (manitol o inulina, por ejemplo,). Introducido en / gadobutrol se distribuye rápidamente en el espacio extracelular y en forma inalterada excretada por los riñones por filtración glomerular. Se une a las proteínas plasmáticas krovi.Ekstrarenalnoe excreción del fármaco es tan pequeña, que no puede ser ignorado. Indicadores farmacocinética proporcional en los seres humanos administradas dosis gadobutrola. Si la dosis no exceda gadobutrola 0,4 mmol / kg de peso corporal, después de la fase de distribución inicial y una fase de eliminación de su nivel en el plasma sanguíneo disminuye con una vida media 1,81 no (1,33-2.13), que corresponde a la tasa de excreción por los riñones. A una dosis de gadobutrol 0,1 mmol / kg de peso corporal a través de 2 minutos después de su nivel de inyección en el plasma sanguíneo era 0,59 mmol / l, y a través de 60 min después de la inyección - 0,3 mmol / l. Durante 2 salida h orina más 50% de la dosis administrada, y para 12 h - más 90%. Si la dosis administrada es gadobutrola 0,1 mmol / kg de peso corporal, Se 100 ± 2,6% de la dosis se excreta del cuerpo 72 no. El aclaramiento renal del gadobutrol en individuos sanos se sitúa entre 1,1 a 1,7 ml / min • kg; así, es comparable con la depuración de inulina, lo que indica la gadobutrola cría preferencial por filtración glomerular. Menos 0,1% sustancia administrada se excreta en las heces. Metabolitos en el plasma y la orina no pueden ser detectados. La vida media de gadobutrol en pacientes con deterioro de la función renal se incrementa en proporción al grado de reducción de la filtración glomerular. En los pacientes con gadobutrol leve o moderada insuficiencia renal completamente excretado en la orina dentro de 72 no. En los pacientes con insuficiencia renal grave 80% de la dosis administrada se excreta en la orina dentro de 120 no.

Testimonio

El aumento de contraste en resonancia magnética de la cabeza y la columna vertebral (tomografía craneal y espinal).Introducción gadobutrola aumenta la posibilidad de obtener información de diagnóstico en el campo, donde la BBB es permeable o no, con perfusión alterada o aumentado el tamaño del espacio extracelular, por ejemplo,, en el caso de los tumores primarios o secundarios, enfermedades inflamatorias y desmielinizantes. Para MRI espinal:- Diagnóstico diferencial entre intra- y tumores extramedulares; - Identificación de los límites de los tumores sólidos en el canal espinal y para determinar la prevalencia de tumor intramedular. Gadobutrol tiene ventajas especiales en la presencia de las indicaciones para el uso de agentes de contraste de MRI en dosis altas, en esos casos,, cuando la identificación o exclusión de lesiones adicionales pueden afectar al tratamiento o tácticas médicas, así como la detección de lesiones pequeñas y para la visualización de las lesiones, kontrastiruemyh difícil por medios convencionales. Gadobutrol muestra para estudios de perfusión (en el diagnóstico de accidente cerebrovascular, el reconocimiento de la isquemia cerebral focal y la evaluación del suministro de sangre del tumor).

Régimen de dosificación

La dosis deseada se administra en / bolo. RM con contraste alto puede iniciarse poco después de la inyección (dependiendo de la secuencia de impulsos aplicada y diseño del estudio). Opacificación óptima se observa generalmente por alrededor 15 minutos después de la administración de gadobutrol (Este tiempo depende de las características y naturaleza de daño tisular). Por lo general, un alto contraste persiste hasta 45 minutos después de la administración de gadobutrol.

Uso de todos los medios de contraste de resonancia magnética se pueden observar efectos secundarios, náuseas y vómitos. Por lo tanto, para minimizar el riesgo de vómitos y posible aspiración, el paciente debe abstenerse de comer para 2 h a issledovaniya.Pri / en un paciente de un agente de contraste (posiblemente) Debe estar en la posición supina. Después de la introducción del paciente gadobutrola debe permanecer bajo supervisión médica durante un mínimo 30 m, desde, como la experiencia de la utilización de agentes de contraste, La mayoría de las reacciones adversas observadas durante este período. Para los estudios con alto contraste de exploración más adecuada secuencia de pulsos T1. Para los estudios de perfusión cerebral de recomendar el uso de secuencias de pulsos T2. Reclutar gadobutrol en jeringa convencional debe sólo inmediatamente antes del estudio. No utilizado en un estudio de la droga debe ser destruido. Al seleccionar el régimen de dosificación para adultos debe guiarse por las siguientes reglas. IRM de la cabeza y la columna vertebral (tomografía craneal y espinal) normalmente, es suficiente en / en un gadobutrola (1,0 mg / ml) dosis 0,1 ml / kg de peso corporal (equivalente 0,1 mmol / kg de peso corporal).

Si, a pesar de la resonancia magnética normal con alto contraste, permaneces sospechoso de una enfermedad, o si necesita información más precisa sobre el número de, el tamaño y el alcance de las lesiones para desarrollar tácticas y tratamiento médico, estudios de eficiencia de diagnóstico se pueden mejorar, Introduzca gadobutrola rr adicional (1,0 mg / ml) a una dosis de 0,1-0,2 ml 1 kg de peso corporal para 30 minutos después de la inektsii.Chtoby anterior no incluyen metástasis o recurrencia del tumor, pp introducido gadobutrola una dosis 0,3 ml 1 kg de peso corporal, que a menudo contribuye a los estudios de eficacia de diagnóstico. Esto se aplica a las lesiones con una red débil de los vasos sanguíneos, Espacio extracelular bajo, o una combinación de estos factores, y el uso de escanear relativamente menos intensas secuencias de pulso ponderadas en T1. Para los estudios de perfusión del cerebro se recomienda T2- secuencia de pulsos ponderada en combinación con resonancia magnética del cerebro y las lesiones de la médula espinal para identificar a granel o isquemia local en ausencia de supuestos acerca de las lesiones a granel.

Para llevar a cabo este estudio, se recomienda utilizar el inyector; p-p hadobutrola (1,0 mg / ml) administrado a una dosis de 0,3 ml 1 kg de peso corporal a una velocidad de 3-5 ml / sec.

Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 0,5 ml / kg de peso corporal.

En la insuficiencia renal, la dosis de gadobutrola r-ra no debe ser superior 0,1 ml / kg de peso corporal. La experiencia clínica con gadobutrol en pacientes más jóvenes que 18 años de ausencia.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a Gadobutrol.

Efecto colateral.

Desde el cuerpo como un todo: bolo durante o inmediatamente después de una sensación transitoria puede ocurrir sabor u olor inusual; a veces - náuseas y vómitos; Los casos de vasodilatación e hipotensión. También se informó de casos de dolores de cabeza y mareos transitorios. Se han notificado casos de convulsiones, escalofríos y desmayos después de la introducción de estos fármacos, sin embargo, una relación causal con su introducción hasta que se demuestre. Reacciones alérgicas: reacción de hipersensibilidad a la administración de gadobutrol más propensos a desarrollar en los pacientes, propensa a las alergias. En raras ocasiones reacciones anafilácticas acompañadas por alteraciones de la respiración y otros síntomas, un grado de shock anafiláctico. A veces, después de la introducción de gadobutrola observado reacciones cutáneas (erupción, urticaria). Las reacciones locales: en el sitio de inyección debido a la punción venosa o la inyección de medios de contraste pueden transitorios ligera sensación de frío o moderada, calor o dolor. Otro: introducción accidental de gadobutrol en el tejido perivascular puede causar dolor que dura hasta varios minutos. Se observaron otras reacciones tisulares. Gadobutrola aplicación en algunos casos puede causar retraso (después de unas pocas horas o días) reacción.

Precauciones

Tenga cuidado con nombrar gadobutrol en pacientes con insuficiencia renal grave, porque en esta situación eliminación del medio de contraste se desaceleró. En casos severos, gadobutrol se debe quitar del cuerpo mediante hemodiálisis. Después 3 cursos de diálisis desde el cuerpo se deriva aproximadamente 98% agente de contraste. Hasta ahora la disfunción renal cuando se observaron fármaco administrado. Tenga cuidado con nombrar gadobutrol en pacientes con enfermedades cardiovasculares graves, Aunque la información relevante es aún limitada. Cuando se utilizan agentes de contraste de resonancia magnética gadolinio informado de ocurrencia en algunos casos, reacciones anafilactoides. Estas reacciones también pueden desarrollar utilizando gadobutrola. La decisión de utilizar gadobutrola en pacientes con predisposición a la alergia debe ser sopesado cuidadosamente, Es necesario tener en cuenta la relación riesgo-beneficio. El estudio debe tener las herramientas y fármacos para la reanimación. Gadobutrol, al igual que otros agentes de contraste de resonancia magnética, que contiene quelato de gadolinio, Se requiere precauciones especiales al asignar los pacientes con un bajo umbral para las convulsiones. Pronunciadas estado de excitación, ansiedad y el dolor pueden aumentar el riesgo de reacciones adversas o exacerbar reacciones adversas, debido a la introducción de un agente de contraste.

No Gadobutrol se recomienda su uso durante el embarazo excepto en casos de emergencia, ya que los datos sobre su aplicación en este período no (Los estudios experimentales han mostrado embriotoxicidad o efecto teratogénico de la droga). En estudios experimentales encontrado, que gadobutrol en cantidades mínimas (Menos 0,01% de la dosis administrada) Se pasa a la leche materna. Por lo tanto, después de la administración gadobutrola lactancia que es interrumpido por al menos 24 no.

Interacciones Con La Drogas

No se proporciona los datos.

Pezedozirovka

Hasta ahora, ningún marcada. El riesgo de toxicidad aguda debido al uso de gadobutrol maloveroyaten.V caso de sobredosis accidental Gadobutrol puede ser eliminado del cuerpo por diálisis extracorpórea.