La gabapentina

Cuando ATH:
N03AX12

Blanco o fuera de sólido blanco cristalino, fácilmente soluble en agua y en soluciones acuosas ácidas y básicas. Peso molecular 171,24.

Farmacológico acción.
Anticonvulsivante, analgésico.

Solicitud.

Según Physicians Desk Reference (2003), gabapentina muestra en pripadkah эpilepticheskih partsialynыh con o sin generalización en vzroslыh segundidad y niños en edad 12 años (como un medio adicional), convulsiones parciales en niños de 3-12 años (como un medio adicional), y para el tratamiento de la neuralgia post-herpética en adultos.

Hipersensibilidad, Los niños hasta la edad 3 año con crisis parciales (eficacia como coadyuvante en el tratamiento no está instalado) y para 12 años de la neuralgia post-herpética (No se han realizado estudios sobre la eficacia y seguridad).

Tal vez durante el embarazo, sólo si el efecto del tratamiento supera el riesgo para el feto (estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no ha sido). En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar (La gabapentina pasa a la leche materna cuando se toman por vía oral).

Los eventos adversos más comúnmente observados, asociado con el uso de gabapentina en adultos, cuya frecuencia es diferente de la de los pacientes, tratamiento con placebo, fueron mareos, somnolencia y edema periférico.

En dos ensayos clínicos controlados 16% de 336 pacientes, gabapentina recibir, y 9% de 227 pacientes, placebo, interrumpieron el tratamiento debido a los efectos secundarios. Los efectos secundarios más comunes, dar lugar a la cancelación de la gabapentina, fueron mareos, somnolencia y náuseas.

En la mesa 1 Los síntomas de la enfermedad y los síntomas, se observaron en al menos 1% pacientes con neuralgia post-herpética, tratados con gabapentina, participado en ensayos controlados con placebo, y la incidencia de los cuales fue mayor, que el placebo. La intensidad de los eventos adversos fueron leves a moderados.

Mesa 1

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Otros efectos secundarios, observado en más de 1% pacientes, Pero hay tanto o más frecuentemente en el grupo, placebo, fueron dolor, temblor, neuralgia, dolor de espalda, dispepsia, disnea, síntomas similares a la gripe.

No hay diferencias clínicas significativas entre hombres y mujeres en función del tipo y la frecuencia de eventos adversos. Debido a que el estudio incluyó sólo unos pocos pacientes de raza no blanca, datos, para apoyar una declaración con respecto a la distribución de los eventos adversos por raza, insuficientemente.

Los eventos adversos más comúnmente observados, asociado con el uso de gabapentina en combinación con otros fármacos antiepilépticos en pacientes mayores 12 años, que no se ve en la misma banda de frecuencia, tratamiento con placebo, fueron somnolencia, mareo, ataxia, fatiga, y nistagmo. Los eventos adversos más comúnmente observados, asociado con el uso de gabapentina en combinación con otros fármacos antiepilépticos en niños de 3 a 12 años, que no se ve en la misma banda de frecuencia, tratamiento con placebo, Fue infección viral, fiebre, náuseas y / o vómitos, somnolencia, y la hostilidad.

Sobre 7% de 2074 pacientes de edad 12 año y sobre 7% de 449 niños en edad 3 a 12 años, tratados con gabapentina en los ensayos clínicos previos a la comercialización, interrumpieron el tratamiento debido a los efectos secundarios. Los efectos secundarios más comunes, conduce a la eliminación del fármaco en pacientes mayores 12 años, fueron somnolencia (1,2%), ataxia (0,8%), fatiga (0,6%), náuseas y / o vómitos (0,6%) y mareos (0,6%). Los efectos secundarios más comunes, conducir a la abolición de la droga en los niños, Fue labilidad emocional (1,6%), hostilidad (1,3%) y hiperquinesia (1,1%).

En la mesa 2 Los síntomas de la enfermedad y los síntomas, se observaron en al menos 1% pacientes de mayor edad 12 años con epilepsia, tratados con gabapentina, participado en ensayos controlados con placebo, y la incidencia de los cuales fue mayor en el grupo, gabapentina prynymavshey. La intensidad de los eventos adversos fueron leves a moderados.

Mesa 2

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* Además del tratamiento antiepiléptico en curso
** La ambliopía es a menudo descrito como la visión borrosa

Cuando se prescriba el medicamento debe mantenerse en mente, Estos datos, obtenido por la adición de gabapentina al tratamiento antiepiléptico en curso, No pueden ser utilizados para predecir la frecuencia de eventos adversos en la práctica médica general, donde las características de los pacientes y otros factores pueden diferir de los, que prevaleció en los ensayos clínicos. Del mismo modo,, dicha frecuencia de efectos secundarios no se puede comparar directamente con las tasas, obtenidos en otros estudios clínicos, la participación de diferentes regímenes de tratamiento, otros sujetos o investigadores. Sin embargo, estos datos pueden servir de base para la estimación de la contribución relativa de la droga y los "factores no farmacológicos" en la ocurrencia de eventos adversos en la población estudiada.

Otros efectos secundarios, observado en más de 1% pacientes de mayor edad 12 años, Pero hay tanto o más frecuentemente en el grupo, placebo, fueron dolor de cabeza, infección viral, fiebre, náuseas y / o vómitos, dolor abdominal, diarrea, convulsiones, insomnio, labilidad emocional, erupción, acné.

Entre los efectos secundarios, relacionadas con el tratamiento con gabapentina y se producen con una frecuencia de al menos 10%, somnolencia y ataxia fueron, presumiblemente, dependiente de la dosis.

La incidencia y tipo de eventos adversos en general fueron similares en hombres y mujeres, tratados con gabapentina. La frecuencia de acontecimientos adversos aumentó ligeramente con el aumento de la edad del paciente como un grupo, gabapentina tratados, y placebo. Debido a que el estudio incluyó solamente 3% (28/921) los pacientes de raza no blanca, datos, para apoyar una declaración con respecto a la distribución de los eventos adversos por raza, insuficientemente.

En la mesa 3 Los síntomas de la enfermedad y los síntomas, se observaron en al menos 2% pacientes de edad 3 a 12 años con epilepsia, tratados con gabapentina, participado en ensayos controlados con placebo, y la incidencia de los cuales fue mayor en el grupo, gabapentina prynymavshey. La intensidad de los eventos adversos fueron leves a moderados.

Mesa 3

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Otros efectos secundarios, observado en más de 2% Niños de 3 a 12 años, Pero hay tanto o más frecuentemente en el grupo, placebo, fueron la faringitis, infección del tracto respiratorio superior, dolor de cabeza, rinitis, convulsiones, diarrea, anorexia, tos, otitis media.

Otros efectos secundarios, observado en todos los ensayos clínicos

Los ensayos clínicos en adultos y adolescentes con epilepsia

En todos los ensayos clínicos de la terapia adyuvante en la epilepsia, Sólo algunos de los cuales fueron controlados con placebo, Se administró Gabapentina 2074 pacientes de mayor edad 12 años. Durante estos ensayos, todos los efectos adversos, los médicos registraron utilizando la terminología de su propia elección. Con el fin de proporcionar estimaciones comparables de los resultados, tipos similares de eventos adversos se agruparon en un número menor de categoría estándar utilizando un diccionario terminológico COSTART modificado. Estas categorías se utilizan en la lista de abajo. Dicha tasa representa la proporción de todos 2074 pacientes de mayor edad 12 años, en el que se observó el efecto secundario tipo mencionado al menos una vez durante la gabapentina. Representaron para todos los casos, excepto las ya enumeradas en la tabla 2, y formulado en términos generales y no asociado razonablemente con el uso de la droga. Los efectos secundarios fueron divididos por sistema corporal y se presentan en orden decreciente de frecuencia utilizando las siguientes definiciones: - a menudo efectos secundarios, reúne por lo menos tienen 1 de 100 pacientes; con poca frecuencia - por 1 de 100 a 1 de 1000; rara - menos de 1 de 1000 pacientes.

Cuerpo en general: Piezas - astenia, malestar, inflamación de la cara; con poca frecuencia - es alérgico, edema generalizado, pérdida de peso; raras - sensaciones inusuales, fatigabilidad, intolerancia al alcohol, síndrome de abstinencia de alcohol.

Sistema cardiovascular: a menudo - la hipertensión; raramente - hipotensión, angina, trastornos circulatorios periféricos, latido del corazón, taquicardia, migraña, murmullo; fibrilllyatsiya fibrilación - raramente, insuficiencia cardíaca, tromboflebit, La trombosis venosa profunda, infarto de miocardio, carrera, trombosis lehochnыy, ventricular o extrasístoles auriculares, bradicardia, frote pericárdico, bloqueo cardíaco, embolia pulmonar, hiperlipidemia, hipercolesterolemia, derrame pericárdico, perikardit.

Sistema digestivo: a menudo - la anorexia, flatulencia, gingivitis; raramente - glositis, derecho krovotochivosty, sed, estomatitis, aumento de la salivación, gastroenteritis, hemorroides, hematoquecia, scatacratia, gepatomegaliya; rara vez - disfagia, eructos, pancreatitis, pepticheskaya úlcera, colitis, ampollas en la boca, decoloración de los dientes, Bridou, ampliación de la glándula salival, sangrado labios, esofagitis, Hernia hiatal, hematemesis, proctitis, síndrome del intestino irritable, hemorragia rectal, esophagism.

Sistema endocrino: raramente - hipertiroidismo, gipotireoz, bocio, una disminución en los niveles de estrógeno, insuficiencia ovárica, epididimitis, hinchazón de los testículos, fenómeno cushingoide.

La sangre y el sistema linfático: menudo - purpupa, más a menudo descrito como un hematoma resultante de trauma físico; Rara vez - la anemia, trombocitopenia, linfadenopatía; Rara vez - aumento del número de células blancas de la sangre, Linfocitosis, nehodzhkinskaya linfoma, aumento del sangrado.

Sistema Musculoesquelético: Piezas - artralgia; con poca frecuencia - tendinitis, artritis, rigidez en las articulaciones, hinchazón de las articulaciones, prueba de Romberg positivo; condrita costal - raramente, osteoporosis, ʙursit, contractura.

Sistema nervioso: Castillo - vértigo, giperkineziya, parestesia, disminución o ausencia de reflejos, aumento de los reflejos, alarma, hostilidad; poca frecuencia - tumores del SNC, synkopэ, sueños inusuales, afazija, gipesteziya, hemorragia intracraneal, hipotensión, disestesia, paresia, distonía, hemiplejía, La parálisis de Bell, estupor, disfunción cerebelosa, Síndrome de Babinski, violaciónes en la localización, hematoma subdural, apatía, alucinaciones, reducción o pérdida de la libido, ažitaciâ, paranoia, despersonalización, euforia, hipersensibilidad, una sensación de poder, sensación de intoxicación, pensamientos suicidas, psicosis; raramente - coreoatetosis, orofatsialynaya discinesia, encefalopatía, parálisis del nervio, cambio de personalidad, aumento de la libido, temperamento relajado, apraxia, violación de los movimientos finos de control, meningismo, mioclonías locales, giperesteziya, gipokineziya, manía, neurosis, vapores, reacción antisocial, intenciones suicidas.

Sistema respiratorio: a menudo - la neumonía; Rara vez - hemorragias nasales, disnea, apnea; Rara vez - mucositis, neumonía por aspiración, hiperventilación, Ikotech, laringit, obstrucción nazalynaya, ronquidos, broncoespasmo, gipoventilyatsiya, edema pulmonar.

Trastornos dermatológicos: Piezas - alopecia, eczema, xerosis, aumento de la transpiración, urticaria, girsutizm, seborrea, quiste, Herpes Simple; Rara vez - la culebrilla, despigmentación de la piel, Erupción papular, reacción de fotosensibilidad, Las úlceras del pie, cuero cabelludo seborrea, psoriasis, descamación, maceración, nódulos cutáneos y / o subcutáneas, melanosis, necrosis de la piel, Hinchazón local.

Sistema Genito-urinario: raramente - hematuria, dizurija, micción frecuente, cistitis, retención urinaria, sangrado vaginal, amenorrea, dismenorrea, menorragija, cáncer de mama, eyaculación anormal; Rara vez - un dolor en los riñones, blanco, prurito genital, piedras en los riñones, fallo renal agudo, anurija, glucosuria, nefrosis, nicturia, piuria, uriesthesia, dolor vaginal, dolor en el pecho, dolor en el testículo.

Sentido: a menudo - una violación de la agudeza visual; Necas - cataratas, conjuntivitis, ojos secos, dolor de ojo, ángulo defecto, fotofobia, ptosis bilateral o unilateral, sangrado en el ojo, cebada, pérdida de la audición, otalgia, ruido en los oídos, infección en el oído interno, otitis, pérdida del gusto, sabor inusual, ojos espasmos, sensación de congestión del oído; raramente - picor de ojos, ccomodation, perforación del tímpano, sensibilidad al ruido, problemas con el enfoque de, ojos aguados, retionopatiâ, glaucoma, Irit, enfermedad de la córnea, disfunción del conducto lagrimal, Los cambios degenerativos en el ojo, ceguera, setchatki degeneración, mioz, horeoretinit, kosoglazie, disfunción de la trompa de Eustaquio, laʙirintit, otitis externa, olor inusual.

En 449 niños en edad 3 a 12 años con epilepsia en ensayos clínicos para el tratamiento de la gabapentina observado tras efectos secundarios, que no había terapia adyuvante en adultos:

Cuerpo en general: degidratatsiya, enfermedad del beso.

Sistema nervioso: la desaparición del aura, zatыlochnaya neuralgia.

Los ensayos clínicos en adultos con dolor neuropático de diversas etiologías

Información de seguridad obtenidos durante la aplicación de los ensayos clínicos controlados abiertos-doble ciego y con la participación 1173 pacientes, incluyendo pacientes con dolor neuropático, para los que la eficacia del tratamiento no se ha demostrado. Reportado efectos secundarios clínicos se agrupan en grupos utilizando la terminología estándar modificado COSTART IV. Representaron para todos los casos, excepto las ya enumeradas en la tabla 1 no asociado razonablemente con el uso de la droga.

Los efectos secundarios fueron divididos por sistema corporal y se presentan en orden decreciente de frecuencia utilizando las siguientes definiciones: - a menudo efectos secundarios, reúne por lo menos tienen 1 de 100 pacientes; con poca frecuencia - por 1 de 100 a 1 de 1000; rara - menos de 1 de 1000 pacientes.

Cuerpo en general: con poca frecuencia - dolor en el pecho, celulitis, malestar, dolor en el cuello, inflamación de la cara, reacción alérgica, absceso, frío, frío y fiebre, blennosis; rara - ocurrencia de un olor particular del cuerpo, quiste, fiebre, hernia, desviación del nitrógeno de urea en sangre, hinchazón en el cuello, dolor pélvico, septicemia, infección viral.

Sistema cardiovascular: con poca frecuencia - la hipertensión, synkopэ, latido del corazón, migraña, gipotenziya, la circulación de la sangre periférica, trastornos cardiovasculares, carrera, insuficiencia cardíaca congestiva, infarto de miocardio, vasodilatación; Rara vez - la angina de pecho, insuficiencia cardíaca, aumento de la fragilidad capilar, flebitis, tromboflebit, varices.

Sistema digestivo: con poca frecuencia - gastroenteritis, aumento del apetito, molestias gastrointestinales, candidiasis de la mucosa oral, gastritis, la pérdida de la lengua y / o de los dientes, sed, violación de la silla, anorexia, cambios en las pruebas de función hepática, absceso periodontal; raramente - colecistitis, colelitiasis, úlcera duodenal, scatacratia, aumentar el nivel de gamma-glutamil, gingivitis, obstrucción kishechnaya, úlceras intestinales, suelo, Las úlceras de la boca, recto derrota, sangrado rectal, estomatitis.

La sangre y el sistema linfático: No menudo - equimosis, anemia; rara - linfadenopatía, reacción chyliform, reducción en el nivel de la protrombina.

Trastornos metabólicos y nutricionales de la: Poco frecuentes - Edema, gota, gipoglikemiâ, pérdida de peso; Rara vez - los niveles de fosfatasa alcalina aumento, cetoacidosis diabética, aumento de los niveles de lactato deshidrogenasa.

Sistema Musculoesquelético: Rara vez - la artritis, artralgia, mialgia, artrosis, calambres en las piernas, miastenia; Rara vez - un dolor en la tibia, Enfermedades de las articulaciones, enfermedad del tendón.

Sistema nervioso: a menudo - la confusión, depresión; deshonor - vértigo, nerviosismo, parestesia, insomnio, neuropatía, disminución de la libido, alarma, despersonalización, unos reflejos disminuyen, trastorno del habla, sueños inusuales, disartria, labilidad emocional, nistagmo, estupor, euforia, gipersteziya, gipokineziya; rara vez - agitación, hipertensión, aumentar la libido, trastorno del movimiento, mioclonías, trastornos vestibulares.

Sistema respiratorio: Infrecuente - aumento de la tos, bronquitis, rinitis, sinusitis, neumonía, asma, Enfermedad Pulmonar, sangrado por la nariz; rara - hemoptisis, alteración de la voz.

Piel y apéndices de la piel: Infrecuente - prurito, úlcera cutánea, xerosis, herpes, enfermedad de la piel, dermatitis por hongos, forunculosis, liquen simple, psoriasis, aumento de la transpiración, urticaria, erupción con ampollas; raramente - Acné, Enfermedad del pelo, erupción maculopapular, Enfermedad de uñas, cáncer de piel, despigmentación de la piel, hipertrofia de la piel.

Sentido: Rara vez - una violación de la agudeza visual, enfermedades de los ojos, disgeusia, dolor de oídos, sordera; hiperemia conjuntival - rara vez, retinopatía diabeticheskaya, dolor de ojo, trombosis venosa de la retina, ageusia.

Sistema Genito-urinario: Infección del tracto urinario - Infrecuente, dizurija, impotencia, incontinencia urinaria, candidiasis vaginal, dolor en el pecho, trastornos menstruales, poliuria, retención urinaria; Rara vez - la cistitis, eyaculación anormal, ginecomastia, nicturia, pielonefritis, inflamación del pene y el escroto, micción frecuente, uriesthesia, cambios en la orina.

En el período posterior a la comercialización para el tratamiento de gabapentina observado los siguientes efectos secundarios, no mencionados anteriormente, y para los cuales los datos suficientes para evaluar su frecuencia o importancia: angioedema, fluctuaciones en el nivel de glucosa en sangre, eritema multiforme, aumento de las enzimas hepáticas, fiebre, giponatriemiya, ictericia, Síndrome de Stevens - Johnson.

Interacción clínicamente significativa entre la gabapentina y otros anticonvulsivos (fenitoína, ácido valproico, fenobarbital, Carbamazepina), y anticonceptivos orales, contiene noretisterona y / o etinilestradiol, no instalado.

Los antiácidos reducen la biodisponibilidad de gabapentina (estudios en una recepción conjunta con Maalox biodisponibilidad de gabapentina se redujo en 20%, cuando se administra 2 h después de la administración de Maalox - en 5%).

Naproxeno (dosis 250 mg), aparentemente, aumenta la absorción de gabapentina (dosis 125 mg) de 12 a 15%. La gabapentina tiene ningún efecto sobre los parámetros farmacocinéticos de naproxeno. Interacciones significativas de estos fármacos a las dosis recomendadas no se conocen.

Morfina (60 mg) cuando se administra 2 horas después de la administración de gabapentina (600 mg) увеличивал AUC габапентина на 44%.

Sobredosis.

Sobredosis aguda reportada en la recepción 49 g. En este caso, no eran los siguientes síntomas: diplopía, algarabía, somnolencia, letargo, diarrea.

Postgerpeticheskaya neuralgia: Tratamiento de 1 día - 300 mg / día uno, 2-b Dien - 1600 mg / día (en 2 admisión), 3er día 900 mg / día (en 3 admisión). Si es necesario para reducir el dolor en la dosis posterior podrá ser aumentada hasta 1800 mg / día (en 3 admisión).

Epilepsia (como un medio adicional): pacientes de mayor edad 12 años - 900-1800 mg / día (en 3 admisión). La dosis inicial - 300 mg 3 una vez al dia, si es necesario, aumentar la dosis a 1800 mg / día. La dosis diaria no debe exceder 3600 mg. Niños 3-12 años - una dosis inicial de 10-15 mg / kg / día (en 3 admisión), dosis efectiva se selecciona dentro de la titulación 3 día.

Los bebés 5 y la dosis eficaz más antigua - de 25-35 mg / kg / día, los niños de 3-4 años - 40 mg / kg / día (en 3 admisión).

El intervalo máximo entre las dosis no debe exceder la dosis 12 no.

La abolición de la gabapentina y / o la adición al tratamiento de otros anticonvulsivos lleva a cabo gradualmente durante un período de no menos de 1 Sol.

Pacientes (mayor 12 años) con la función renal alterada (aclaramiento de creatinina inferior a 60 ml / min) o pacientes, hemodiálisis recibir, reducir la dosis. Si el espacio no es menor que 60 ml / min - 900-3600 mg / día, cuando el aclaramiento de 30-59 ml / min - 400 a 1400 mg / día, 15-29 Ml / min - 200 a 700 mg / día, Menos 15 ml / min - 100-300 mg / día. Pacientes, hemodiálisis, postgemodializnaya dosis adicional es 125 a 350 mg después de cada sesión de hemodiálisis de 4 horas.

La gabapentina no se debe administrar a los pacientes 12 años con función renal reducida (No se han realizado estudios). Tenga cuidado con nombrar a mayor (más propensos a envejecer disfunción renal; dosis establecida de acuerdo con un aclaramiento de creatinina).

Durante la recepción de la gabapentina no debe conducir y utilizar tecnología sofisticada, que requiere alta concentración de la atención.

Cuando se administra conjuntamente con la morfina debe controlar estrictamente los efectos secundarios derivados de la CNS. La dosis de gabapentina y morfina redujo gradualmente.

La gabapentina debe ser no antes de tomar, de 2 horas después de la ingestión de un antiácido.

En la determinación de la prueba de proteína en la orina a través de Ames N-Multistix SG puede recibir resultados falsos positivos cuando se utiliza junto con otros anticonvulsivos gabapentina, por lo que se recomienda el uso de métodos más específicos.

Cooperación