GABAGAMMA

Material activo: La gabapentina
Cuando ATH: N03AX12
CCF: Los anticonvulsivos
ICD-10 códigos (testimonio): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Cuando CSF: 02.05.10
Fabricante: Wörwag PHARMA GmbH & Co. KG (Alemania)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Cápsulas gelatina dura, №3, blanco; contenido de cápsulas – polvo blanco.

Excipientes: lactosa, almidón de maíz, talco, gelatina, Dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo, rojo de óxido de hierro.

10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (5) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.

Cápsulas gelatina dura, №1, color amarillo; contenido de cápsulas – polvo blanco.

Excipientes: lactosa, almidón de maíz, talco, gelatina, Dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo, rojo de óxido de hierro.

10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (5) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.

Cápsulas gelatina dura, №0, Naranja; contenido de cápsulas – polvo blanco.

Excipientes: lactosa, almidón de maíz, talco, gelatina, El óxido de titanio, óxido de hierro amarillo, rojo de óxido de hierro.

10 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (5) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (10) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

El fármaco antiepiléptico. Estructura de la gabapentina es similar a la del neurotransmisor ácido gamma-aminobutirovoj (GABA), Sin embargo, su mecanismo de acción es diferente de otros fármacos, interactuar con el receptor de GABA (valproato de, barbitúricos, benzodiazepinas, Inhibidores de la GABA-transaminasas, captura de los inhibidores de la GABA, Agonistas de GABA y prolekarstvennye formas de GABA). Carece de propiedades GABA-ergicheskimi y no afecta a la captación y el metabolismo del GABA.

Estudios preliminares han demostrado, que la gabapentina se une a α₂-Canales de calcio dependientes de voltaje de subunidad δ y reduce el flujo de iones de calcio, un papel importante en la aparición de dolor neuropático. Otros mecanismos de acción de la gabapentina en el dolor neuropático son reduce la muerte neuronal glutamato-dependientes, mayor síntesis de GABA, Suprime la liberación de neurotransmisores monoaminovoj grupo. Gabapentina en concentraciones clínicamente relevantes no se une a los receptores u otros neurotransmisores comunes, como receptores de GABA_LA, GABA_EN, benzodiazepinove, glutamatne y glicinovye los receptores NMDA.

A diferencia de fenitoina y carbamazepina gabapentina no interactúa con los canales del sodio in vitro. Gabapentina efectos de agonista del receptor de glutamato NMDA en algunos ensayos in vitro parcialmente relajantes, pero sólo en una concentración de más de 100 mmol, que no se consigue en vivo. Gabapentina reduce ligeramente la liberación de neurotransmisores en vitro monoaminovyh.

Farmacocinética

Absorción

Después de la administración oral, C_máximo Gabapentina en plasma mediante 2-3 no. La biodisponibilidad absoluta de las cápsulas de gabapentina es alrededor de 60%. Biodisponibilidad de la gabapentina no es proporcional a la dosis. Así, Disminuye al incrementar la dosis. Comida, incluido. con alto contenido de grasa, no afecta a la farmakokinetiku.

Distribución y metabolismo

Farmacocinética no cambia cuando usted vuelva a aplicar; concentración de equilibrio en el plasma puede predecirse sobre la base de los resultados de una sola dosis de la droga.

Gabapentina no está prácticamente asociada a las proteínas plasmáticas (<3%). V_d es l 57,7.

¿Todavía no metabolizado. La droga no induce las enzimas hepáticas oxidativas con función mixta, involucrados en el metabolismo de fármacos.

Deducción

Excreción de gabapentina del plasma se describe mejor usando el modelo lineal. T_1/2 del plasma no depende de la dosis y es 5-7 no.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Gabapentina se excreta exclusivamente renal en una forma sin modificar.

Gabapentina reduce la depuración plasmática en los ancianos y en pacientes con función renal deteriorada. La constante de velocidad para la cría de, separación de plasma y riñón klirens es directamente proporcional a del control de calidad. Gabapentina se elimina del plasma durante hemodialisis. En pacientes con función renal deteriorada y pacientes, hemodiálisis recibir, ajuste de la dosis recomendada.

Testimonio

-adultos: síndrome de dolor en la neuropatía diabética, postgerpeticheskaya neuralgia;

-adultos y niños 12 y mayores: en el tratamiento de las convulsiones parciales con generalización secundaria o sin ella.

Régimen de dosificación

El medicamento se toma por vía oral con o sin comida. Si usted desea reducir su dosis, Cancelar producto o sustituirla por un medio alternativo para, Esto debe hacerse gradualmente durante un mínimo de una semana.

En pacientes debilitados, así como pacientes en grave estado general, con bajo peso corporal y después del trasplante del órgano, la dosis debe ser gradualmente utilizando dosis 100 mg.

Cuando el síndrome de bolevom en neuropatía diabética, neuralgia posherpética adulto se administra en una dosis inicial de 900 mg / día 3 recibir dosis iguales. Si es necesario dosis gradualmente aumentaron hasta un máximo de- 3600 mg / día. También el tratamiento puede iniciar, aumentar gradualmente la dosis durante los primeros tres días, según el siguiente esquema: 1-Día – 300 mg 1 tiempo / día; 2-Día – por 300 mg 2 veces / día; 3-Día – por 300 mg 3 veces / día.

En el tratamiento de las convulsiones parciales a adultos y niños 12 y mayores dosis efectiva de 900 mg / día a 3600 mg / día. La terapia puede comenzar con una dosis de 300 mg 3 veces por día el día 1-St o aumentar gradualmente a 900 mg según el esquema, arriba. En una mayor dosis puede aumentarse a 3600 mg/día dividido en 3 recepción en dosis iguales. Para evitar la reanudación convulsionando el intervalo máximo entre comidas cuando prescribir medicación 3 veces al día no deben exceder 12 no .

No es necesario monitorear la concentración de gabapentina en plasma. Producto Gabagamma^® puede utilizarse en combinación con otros medios de protivosudorojnami, excluyendo los cambios en su concentración o la concentración de otras drogas antiepilépticas en el plasma.

Los pacientes con insuficiencia renal corrección de dosis de la gabapentina según tabla recomendadas.

Asignar 300 mg al día.

Pacientes, hemodiálisis, que previamente no han tomado gabapentina, la droga se recomienda saturar la dosis 300-400 mg, y luego – por 200-300 mg cada 4 h hemodiálisis. En pacientes debilitados, así como en estado general grave, en pacientes con bajo peso corporal y después del trasplante del órgano incrementar dosis Gabagamma^® debería gradualmente utilizar dosis 100 mg.

Efecto colateral

Sistema cardiovascular: Los síntomas de la vasodilatación, aumento de la presión arterial, latido del corazón.

Desde el sistema digestivo: flatulencia, anorexia, gingivitis, dolor abdominal, estreñimiento, enfermedad dental, diarrea, dispepsia, aumento en el apetito, sequedad en la boca o garganta, náusea, vómitos, aumento de las transaminasas hepáticas, hepatitis, ictericia, pancreatitis.

Desde el sistema hematopoyético: púrpura (Comúnmente se describe como moretones, Cuando lesiones físicas), leucopenia, trombocitopenia.

En la parte del sistema músculo-esquelético: artralgia, dolor de espalda, fragilidad del hueso mayor, mialgia.

Desde el sistema nervioso central y periférico: mareo, dolor de cabeza, hiperquinesia, discinesia muscular y distonía, Coreoatetosis, fortalecimiento de la, debilitamiento o ausencia de reflejos, disartria, ataxia, nistagmo, parestesia, convulsiones, confusión, fatiga, astenia, amnesia, depresión, aphronia, hostilidad, labilidad emocional, insomnio, alarma, somnolencia, alucinaciones.

El sistema respiratorio: neumonía, bronquitis, disnea, infección respiratoria, tos, faringitis, rinitis.

Desde el sistema urinario: infección urinaria, incontinencia urinaria, fallo renal agudo.

A partir de los sentidos: visión borrosa, ambliopía, diplopía, ruido en los oídos, otitis.

Reacciones dermatológicas: acné, picazón, erupción cutanea, eritema multiforme exudativo (incluido. Síndrome de Stevens-Johnson).

Otro: fiebre, infección viral, aumento de peso, edema periférico, labilidad de la glucosa en plasma en pacientes con diabetes mellitus, el dolor de localización diferentes, impotencia.

Contraindicaciones

- Pancreatitis aguda;

-la deficiencia hereditaria de la galactosa, deficiencia de lactasa, glucosa-galaktoznaya malyabsorbtsiya;

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución debe utilizarse en pacientes con insuficiencia renal, en trastornos psicóticos.

Embarazo y lactancia

Datos sobre el uso de drogas Gabagamma^® en el embarazo, Por lo tanto, la gabapentina se debe administrar a mujeres embarazadas sólo si, si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto y el recién nacido (malformaciones, la desaceleración del desarrollo mental y físico).

La gabapentina se excreta en la leche materna, Por lo tanto, durante el tratamiento se debe interrumpir la lactancia materna.

Precauciones

Aunque el síndrome con el desarrollo de convulsiones en el tratamiento de la gabapentina no está marcado, No obstante, un retiro repentino de la terapia antiepiléptica en pacientes con convulsiones de herramientas parcialnymi puede provocar convulsiones.

Gabapentina no se considera un tratamiento eficaz para la ausencia.

Pacientes, que requiere morfina terapia conjunta, Puede que necesite aumentar la dosis de gabapentina. Se debe garantizar un control cuidadoso de los pacientes para el desarrollo de una característica de la depresión del SNC, modorra. En este caso la dosis de la droga Gabagamma^® o dosis de morfina debe reducirse adecuadamente.

Cuando la adición de la droga Gabagamma^® otros fondos de anticonvulsivo fueron resultados de absorción registrado en la determinación de proteína en orina mediante tiras reactivas Ames N-Multistix SG^®. Para la determinación de proteína en la orina se recomienda utilizar un ácido sulfosalicílico método de precipitación específica.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Durante el tratamiento, los pacientes deben evitar conducir, así como la realización de trabajos, que requiere rapidez de reacciones psicomotoras.

Sobredosis

Los síntomas: mareo, diplopía, trastorno del habla, somnolencia, letargo, diarrea y aumento de la gravedad de otros efectos secundarios.

Tratamiento: lavado gástrico, administración de carbón activado, terapia simptomaticheskaya. Pacientes con hemodiálisis insuficiencia renal grave pueden ser demostrados.

Interacciones Con La Drogas

Al tomar morfina 2 h antes de tomar gabapentina, ha habido un aumento en el valor medio de las AUC de gabapentina 44% en comparación con la monoterapia con gabapentina, que se asoció con un aumento en el umbral de dolor (la prueba del frío). No se ha establecido la importancia clínica de este efecto, características farmacocinéticas de la morfina no se cambia. Efectos secundarios de la morfina cuando se combina con gabapentinom no difirieron de los de la morfina cuando se administra conjuntamente con placebo.

Interacción entre gabapentinom y fenobarbital, fenitoína, carbamazepina y ácido valproico no está marcado. Farmacocinética de la gabapentina en equilibrio es la misma en pacientes y personas sanas, recibir otros anticonvulsivos.

El uso simultáneo de gabapentina con anticonceptivos orales, que contiene noretindrona y / o etinil estradiol, no ha sido acompañada por cambios en la farmacocinética de ambos componentes.

La utilización simultánea de gabapentina con antiácidos, que contengan aluminio y magnesio, acompañado por una disminución en la biodisponibilidad de gabapentina, aproximadamente 20%. Gabapentina se recomienda tomar aproximadamente 2 horas después de la ingestión de un antiácido.

Probenecid no tiene ningún efecto sobre la excreción renal de gabapentina.

Una ligera disminución en la excreción renal de gabapentina recibiendo cimetidina, probablemente, ninguna significación clínica.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 2 año.