El formoterol

Cuando ATH:
R03AC13

Función formoterola

Disponible en forma de fumarato de formoterola y formoterola fumarato dihidrato. Formoterola fumarato es un polvo cristalino blanco o amarillento. Fácilmente soluble en ácido acético glacial, Soluble en metanol, en menor medida, en etanol y el isopropanol, ligeramente soluble en agua, prácticamente insoluble en acetona, etilazette y dietil éter.

La acción farmacológica de la formoterola

Adrenomimeticescoe, broncodilatadora.

Formoterola de uso

Данным По Physician Desk Reference (2003), fumarato de formoterola está indicado para el largo plazo (dos veces un día, mañana y tarde) terapia de mantenimiento en el asma bronquial y prevención de (en adultos y niños 5 y mayores) Broncoespasmo con enfermedad obstructiva reversible de las vías respiratorias, incluido. en pacientes con síntomas de asma nocturna, beta de korotkodejstvuûŝih de inhalación regular que requieren₂-adrenomimetikov.

Puede utilizarse en asma bronquial junto con korotkodejstvuûŝimi beta₂-agonistas de la, kortikosteroidami (Designación de sistema o inhalación) y teofilina.

Aplicación de fumarato de formoterola en la demanda de (si es necesario) espectáculos para adultos y niños 12 años de edad y mayores para la prevención del broncoespasmo rápidamente, inducida por el ejercicio.

Fumarato de Formoterola se utiliza en pacientes con EPOC, incluyendo bronquitis crónica y enfisema, para la terapia de mantenimiento a largo plazo.

Contraindicaciones formoterola

Hipersensibilidad.

Limitaciones al uso de formoterola

Violaciones de Cardiovasculars, incluido. insuficiencia coronaria, Arritmia, hipertensión arterial, trastornos convulsivos, tirotoxicosis, una reacción inusual al simpatomimetiki, embarazo, amamantamiento, Edad de 5 años (Seguridad y eficacia no han sido establecidas).

Formoterola fumarato no se recomienda para los pacientes, que se las arregla para controlar el asma bronquial no sólo sistemática inhalación korotkodejstvuûŝih agonistas₂-adrenoreceptorov.

Embarazo y lactancia

Fumarato de formoterola de estudios controlados adecuados en mujeres embarazadas, incluido. durante el parto, No realizado. Fumarato de Formoterola debe utilizarse durante el embarazo y el parto (porque beta-agonistas pueden afectar la contractilidad uterina) sólo en casos, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Formoterola fumarato es la leche de las ratas. Desconocido, Si se excreta en la leche materna entre las mujeres, pero puesto que muchos medicamentos fabricados con leche materna, fumarato de formoterola debe ser cuidado con nombrar a las madres lactantes (estudios bien controlados en mujeres lactantes no se han realizado).

Efectos secundarios de formoterola

Efectos secundarios de formoterola fumarato los efectos secundarios son similares a otros beta selectivo₂-adrenomimetikov e incluyen angina cardiaca, hypo arterial- o hipertensión, taxikardiju, aritmiju, nerviosismo, Dolor de cabeza, temblor, boca seca, latido del corazón, mareo, convulsiones, náusea, fatigabilidad, debilidad, hipopotasemia, Hiperglucemia, insomnio y acidosis metabólica.

Asma bronquial

Durante los ensayos clínicos controlados de fumarato de formoterola (por 12 g 2 una vez al dia) recibió 1985 pacientes (niños 5 y mayores, adolescentes y adultos) asmático. Entre lo efectos secundarios identificados formoterola fumarato con la frecuencia 1% y mas, superior a la frecuencia de eventos adversos en placebo, Había los siguientes (al lado del nombre del porcentaje especificado de la aparición de este efecto secundario en el fumarato de formoterola grupo, paréntesis - el placebo):

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: temblor 1,9% (0,4%), mareo 1,6% (1,5%), insomnio 1,5% (0,8%).

Desde el sistema respiratorio: bronquitis 4,6% (4,3%), infección de pecho 2,7% (0,4%), disnea 2,1% (1,7%), amigdalitis 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).

Otro: infecciones virales 17,2% (17,1%), dolor de pecho 1,9% (1,3%), erupción 1,1% (0,7%).

Tres efectos secundarios-temblor, mareos y disfonía — fueron dosis (dosis estudiadas 6, 12 y 24 mcg cuando se toma dos veces al día).

Fumarato de formoterola de seguridad versus placebo se ha estudiado en multicéntrico aleatorizado, ensayo clínico doble ciego en 518 niños de 5-12 años, asmático, Necesitamos una admisión diaria de broncodilatadores y antiinflamatorios. En el contexto de la admisión en 12 Fumarato de formoterola ICH 2 veces la frecuencia diaria de efectos secundarios fue comparable del grupo placebo. La naturaleza de los efectos secundarios, detectado en los niños, diferentes de los efectos secundarios de formoterola fumarato, comprobado en adultos. Efectos secundarios en el fumarato de formoterola de grupo en niños, detección de exceso de la frecuencia de efectos adversos en placebo, incluyen infección, inflamación (infecciones virales, rinitis, amigdalitis, gastroenteritis) o queja por parte del tracto digestivo (dolor abdominal, náusea, dispepsia).

EPOC

En fumarato de formoterola de dos ensayos controlados (por 12 g 2 una vez al dia) recibió 405 pacientes con EPOC. La frecuencia de eventos adversos fue comparable en los grupos de formoterola fumarato y placebo. Entre los efectos secundarios en el fumarato de formoterola del grupo con la frecuencia, mayor o igual a 1% y superando en el grupo placebo, Había los siguientes (al lado del nombre del porcentaje especificado de ocurrencia en el fumarato de formoterola grupo, paréntesis - el placebo):

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: convulsiones 1,7% (0%), calambres en las piernas 1,7% (0,5%), ansiedad 1,5% (1,2%).

Desde el sistema respiratorio: infección del tracto respiratorio superior 7,4% (5,7%), faringitis 3,5% (2,4%), sinusitis 2,7% (1,7%), aumentar en el número de esputo 1,5% (1,2%).

Otro: dolor de espalda 4,2% (4,0%), dolor de pecho 3,2% (2,1%), fiebre 2,2% (1,4%), picazón 1,5% (1,0%), boca seca 1,2% (1,0%), lesión 1,2% (0%).

En general, la frecuencia de los casos de efectos secundarios cardiovasculares en los dos estudios principales fue baja y comparable a placebo (6,4% pacientes, Asumir 12 Fumarato de formoterola ICH dos veces al día, y 6,0% placebo). Efectos secundarios cardiovasculares específicos en el fumarato de formoterola grupo, reunión con la frecuencia 1% y mayor frecuencia de ocurrencia en el grupo placebo, No hubo ninguna.

En dos estudios en pacientes, Asumir 12 mcg y 24 Fumarato de formoterola ICH dos veces al día, marcada naturaleza dependiente de la dosis de los siete efectos secundarios (faringitis, fiebre, convulsiones, aumentar en el número de esputo, disfonija, Mialgia y temblor).

Los estudios post-comercialización

Durante la comercialización uso de amplia formoterola fumarato reportado exacerbación severa del asma, algunos de los cuales terminó fatalmente. Aunque la mayoría de los casos observados en pacientes con asma bronquial severo o descompensación aguda de avanzado estado de, varios casos fueron observados en pacientes con asma bronquial severo menos. Casos de enlace de datos con la adquisición de fumarato de formoterola se ha definido. Existen pocos informes de reacciones anafilácticas, incluyen angioedema y severa hipotensión, relacionados con fumarato de formoterola inhalación. Pueden manifestar reacciones alérgicas como urticaria y broncoespasmo. Pruebas de dependencia de las drogas en la aplicación de formoterola fumarato en ensayos clínicos no se reciben.

Interacción formoterola

Otros medios de adrenergicakie en el contexto de la formoterola de admisión deben utilizarse con precaución, porque se corre el riesgo de involución simpatomimeticakih previsibles efectos formoterola. Mientras que los derivados de xantina de admisión, esteroides o diuréticos pueden aumentar el efecto de los receptores adrenérgicos agonistas gipokaliemičeskij. Cambios en el ECG o hipopotasemia, debido a la nekalijsberegaûŝimi dioretikami, como diuréticos de asa o tiazídicos, pueden empeorar de repente beta-adrainomimetikami, especialmente cuando la última dosis se excede (Aunque no está clara la significación clínica de estos efectos, PRECAUCIÓN mientras se nombra las drogas estos grupos). El formoterol, como otros beta₂-agonistы, deben ser nombrados con especial atención y admisión de los inhibidores de la MAO, los antidepresivos tricíclicos u otras drogas, capaces de prolongar el intervalo QTc, Puesto que esto puede potenzirovti efecto adrenomimetikov sobre sistema cardiovascular (mayor riesgo de arritmias ventriculares). Formoterol y beta-adrenoblokatora mutuamente pueden inhibir los efectos mientras se nombra. Beta-adrenoblokatora no sólo puede evitar que los efectos farmacológicos de los agonistas beta, pero puede causar broncoespasmo severo en pacientes con asma bronquial.

Sobredosis de Formoterola

Los síntomas: angina, hiper arterial- o hipotensión, taquicardia (Más 200 u. / min), arritmia, nerviosismo, dolor de cabeza, temblor, convulsiones, calambres musculares, boca seca, latido del corazón, náusea, mareo, fatigabilidad, debilidad, kaliopenia, giperglikemiâ, insomnio, acidosis metabólica. Posible fallo cardiaco y muerte (como con la aplicación de todos los simpaticomiméticos inhalados). La dosis mínima letal para las ratas, tratados con inhalación de fumarato de formoterola, hecho 156 mg / kg (acerca de 53000 y 25000 veces mayor que el MRDC ingalâtornoj para adultos y niños, respectivamente, En el cálculo de la superficie del cuerpo en mg/m²).

Tratamiento: cancelación de formoterola fumarato, tratamiento sintomático y de apoyo, Supervisión de ECG. Uso cardioselectivos beta-adrenoblokatorov debe tener en cuenta el posible riesgo de broncoespasmo. Datos sobre la eficacia de la sobredosis de diálisis formoterola fumarato están insuficientes.

Dosis y administración formoterola

Inhalación. Asma bronquial (terapia de mantenimiento): adultos y niños 5 y mayores - por 12 mcg cada 12 no. Si los síntomas del asma bronquial se presentaron entre la inhalación, Se debe utilizar la beta₂-adrenomimetiki de acción corta. Prevención del asma, causado por la actividad física: Adultos y adolescentes 12 y mayores - por 12 microgramos por 15 minutos antes de la carga esperada. Posible reintroducción no antes 12 horas después de la inhalación previa. EPOC (terapia de mantenimiento): por 12 mcg cada 12 no. La máxima dosis recomendada 24 mg / día.

Precauciones

Fumarato de Formoterola no está diseñado para ataque de asma bronquial de ahuecamiento. Si ante el fumarato de formoterola de recepción en la dosis previamente eficaz de asma ataques comenzaron a surgir o el paciente requiere más, que de costumbre, el número de beta de inhalaciones₂-agonistas de acción corta, se debe consultar inmediatamente a un médico, Ya que este es un signo frecuente de desestabilización del estado. En este caso, terapia debe ser revisada y asignada a terapias complementarias (terapia antiinflamatoria, por ejemplo, corticosteroides); el aumento en los diarios de la dosis de fumarato de formoterola con esto inaceptable. No debe haber ningún aumento en la frecuencia de inhalación (Más 2 una vez al dia). Usted no debe usar formoterola fumarato en los pacientes con un evidente deterioro o descompensación aguda de asma bronquial, porque puede ser una situación peligrosa para la vida.

En el nombramiento de formoterola enfermos de fumarato, previamente tomó beta₂-adrenomimetiki de acción corta como la terapia básica (por ejemplo,, 4 una vez al dia), pacientes deben ser advertidos acerca de la cesación de la admisión regular de estos fármacos y el uso terapia sintomática sólo como en los síntomas agudos de asma bronquial. Como otros beta ingaliruemye₂-adrenomimetiki, fumarato de formoterola puede causar bronhospazm paradójico; en este caso, pondrá fin inmediatamente a la admisión de formoterola fumarato, y tratamiento alternativo. Muchos pacientes en monoterapia con beta₂-adrainomimetikami no controla adecuadamente los síntomas del asma bronquial; estos pacientes requieren la administración temprana de fármacos antiinflamatorios, por ejemplo, corticosteroides.

Datos no recibidos en clínicamente significativa actividad antiinflamatoria de fumarato de formoterola, Consecuentemente, No puede considerarse como una alternativa a los corticosteroides antes. Fumarato de Formoterola no pretende reemplazar los corticosteroides, tomada por la inhalación o en el interior; reducir la dosis o dejar de tomar los corticosteroides no debe ser. Tratamiento con corticosteroides en pacientes, tomar estos medicamentos dentro o inhalación de, se debe continuar, incluso si el paciente como resultado de la recepción del fumarato de formoterola mejorado. Cualquier cambio en la dosis de corticosteroides, en particular, la reducción de, debe basarse únicamente en datos de la evaluación clínica del paciente.

Como otros agonistas beta₂-adrenoreceptorov, fumarato de formoterola algunos pacientes pueden causar efectos cardiovasculares clínicamente significativos (aumento del ritmo cardíaco, el anuncio, etc.); en tales casos, debe dejar la recepción de formoterola fumarato. Como otros beta₂-adrainomimetikam, el formoterol puede provocar hypokaliemia clínicamente significativo (quizás, debido a la redistribución intracelular de iones), que contribuye al desarrollo de efectos cardiovasculares adversos. La disminución en el nivel de potasio en suero es generalmente transitoria en la naturaleza y no requiere relleno.

En pacientes con asma bronquial usar Beta-adrenoblokatorov, incluido. para la prevención secundaria del infarto de miocardio, no es deseable. En tales casos, debe considerar el nombramiento de un cardioselectivos beta-adrenoblokatorov, sin embargo debe utilizarse con precaución.

Precauciones

Cápsulas, que contienen fumarato de formoterola, ingerir prohibido; deben utilizarse sólo por inhalación mediante un dispositivo especial. No debe implementar la exhalación en el dispositivo para la inhalación.