Levofloxacina

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Material activo: Levofloxacina
Cuando ATH: J01MA12
CCF: Fármaco antibacteriano fluoroquinolonas
ICD-10 códigos (testimonio): J01, J15, J20, J32, J42, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N30, N34, N41
En KFU: 06.17.02.01
Fabricante: LEK dd. (Eslovenia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras, Cine-revestido naranja-rosa, brillante, octagonal, lenticular, con Valium en ambos lados.

	1 lengüeta.
levofloxacino (en forma de hemihidrato)	250 mg

Excipientes: lactosa monohidrato, povidona, carboximetil almidón sódico, talco, Sílice coloidal anhidra, La croscarmelosa sódica, dibegenat de glicerilo.

La composición de la cáscara: gipromelloza, giproloza, macrogol 6000, óxido de hierro amarillo, rojo de óxido de hierro, Dióxido de titanio, talco.

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Píldoras, Cine-revestido naranja-rosa, brillante, octagonal, lenticular, con Valium en un lado.

	1 lengüeta.
levofloxacino (en forma de hemihidrato)	500 mg

Excipientes: lactosa monohidrato, povidona, carboximetil almidón sódico, talco, Sílice coloidal anhidra, La croscarmelosa sódica, dibegenat de glicerilo.

La composición de la cáscara: gipromelloza, giproloza, macrogol 6000, óxido de hierro amarillo, rojo de óxido de hierro, Dióxido de titanio, talco.

Acciones farmacológicas

Fármaco antibacteriano fluoroquinolonas. Tiene actividad bactericida. Hace girazu DNK y topoisomerasa IV, supresión de la síntesis de ADN.

Es activo contra Microorganismos gram-positivos aeróbicos: enterococo faecalis, estafilococo aureus (cepas, sensible a meticilina), Haemolyticus Staphylococcus (cepas, sensible a meticilina), Staphylococcus saprophyticus, G y streptococcus del grupo c, Streptococcus agalactiae, steotococos neumonia, Streptococcus pyogenes; Microorganismos Gram-negativos aerobios: Acinetobacter baumannii, citrobacter freundii, Eikenella corroe, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aglomerantes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxitoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, morganella morganii, Pasteurella multicida, Proteo es maravilloso, Proteo vulgar, Providencia rettgeri, La providencia del guardián, Pseudomonas aeruginosa, marchitamiento serratia; anaerobios: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; otros microorganismos: clamidia neumonía, clamidia psittaci, Legionella pneumophila, micoplasma pneumoniae.

C drogas microorganismos grampositivos aerobios susceptibles intermedios: Haemolyticus Staphylococcus (Cepas resistentes a meticilina); Microorganismos gramnegativos aeróbicos: Burkholderia cepacia; microorganismos anaerobios: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

Por levofloksacinu insensible estafilococo aureus (Cepas resistentes a meticilina).

Farmacocinética

Absorción

La ingestión de levofloxacina rápida y casi completamente absorbida desde el tracto digestivo. Biodisponibilidad es de aproximadamente 100%. C_máximo en el plasma en 1 no. No comer virtualmente ningún efecto en la absorción de levofloxacina.

Distribución

Unión a proteínas plasmáticas – 30-40%. Acumulación cuando se toma en la dosis de levofloxacina 500 mg 1 veces por día prácticamente no. Una pequeña acumulación de señalar cuando se toma en la dosis de levofloxacina 500 mg 2 veces / día. C_ss Alcanzó dentro 3 día.

La dosis de ingestión de levofloxacina 500 mg C_máximo en el secreto de la mucosa y bronhialnom bronquial alcanzó aproximadamente 1 horas después de la dosificación y constituyen 8.3 ug / ml 10.8 ug / ml, respectivamente; C_máximo en el pulmón tejido se logra a través de 4-6 h después de la administración de la droga y es de aproximadamente 11.3 ug / ml. Pulmones de concentración excede la concentración en plasma. Levofloxacina mal penetra en el líquido spinnomozgovu.

Las concentraciones medias del fármaco en la orina a través de la 8-12 horas después de la administración de dosis únicas 150 mg, 300 mg o 500 representan mg 44 mg / l, 91 mg/l y 200 mg/l, respectivamente.

Metabolismo

Levofloxacino se metaboliza muy poco con la formación de desmetil-levofloxacino y el levofloxacino n-óxido. Estos metabolitos tienen menos 5% dosis, a través de los riñones.

Deducción

Como resultado, la ingesta de levofloxacino se elimina del plasma relativamente lentamente (T_{1/2 –} 6-8 no). Excreción de la droga es principalmente riñones (> 85% de la dosis administrada).

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Violación de la función renal afecta el levofloxacin farmakokinetiku. Se reduce la excreción por los riñones, junto con función renal disminuida y, respectivamente, T_1/2 aumenta, como se muestra en la siguiente tabla.

Despeje creatinina (ml / min)	T_1/2 (no)
< 20	35
20-40	27
50-80	9

Farmacocinética de levofloxacina en pacientes mayores no tiene diferencias significativas, con excepción de los, que implican cambios de aclaramiento de creatinina.

Testimonio

Infección, causada por cepas de la malaria de los microorganismos susceptibles:

- Infecciones del tracto respiratorio superior (sinusitis aguda);

- Infecciones del tracto respiratorio inferior (bronquitis aguda, bronquitis crónica, la neumonía adquirida en la comunidad);

-tracto urinario sin complicaciones la infección y el riñón Insuficiencia;

— complicado tracto urinario infección renal fracaso (incluyendo pielonefritis);

- La prostatitis;

- Infecciones de la piel y tejidos blandos;

Régimen de dosificación

Los comprimidos deben tomarse 1 o 2 veces / día, independientemente de la comida, no masticar y beber muchos líquidos.

Dosis y duración del tratamiento dependerá de las indicaciones y la severidad de la enfermedad. Cuando selección tableta dosis puede dividirse en partes dividiendo el riesgo. Tratamiento con Fleksid^® debe durar por lo menos otro 48-72 horas después de la desaparición de los síntomas. La duración máxima del tratamiento no más de 14 día.

Dosis para pacientes con función renal normal (CC > 50 ml / min)

Leyendo	Dosis diaria (Dependiendo de la severidad de la)	Duración del tratamiento
Ostryi sinusitis	500 mg 1 tiempo / día	10-14 día
La exacerbación de la bronquitis crónica	250-500 mg 1 tiempo / día	7-10 día
La neumonía adquirida en la comunidad	500 mg 1 o 2 una vez al dia	7-14 día
Infecciones de las vías urinarias no complicadas	250 mg 1 una vez al dia	3 día
Infecciones del tracto urinario complicadas (incluyendo pielonefritis)	250 mg 1 una vez al dia	7-10 día
Prostatitis	500 mg 1 una vez al dia	14-28 día
Infecciones de la piel y tejidos blandos	250 mg 1 Una vez al día o 500 mg 1 o 2 una vez al dia	7-14 día

Los pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 50 ml / min) selección de la dosis individuales necesitada.

El aclaramiento de creatinina	Las dosis Dependiendo de la severidad de la condición y la nosología
El aclaramiento de creatinina	La primera dosis 250 mg/24 h	La primera dosis 500 mg/24 h	La primera dosis 500 mg/12 h
50-20 ml / min	después – 125 mg/24 h	después – 250 mg/24 h	después – 250 mg/12 h
19-10 ml / min	después – 125 mg/48 h	después – 125 mg/24 h	después – 125 mg/12 h
< 10 ml / min (como diálisis y NAPD)*	después – 125 mg/48 h	después – 125 mg/24 h	después – 125 mg/24 h

* – después de hemodiálisis o diálisis peritoneal ambulatoria continua (NAPD) recibir dosis adicionales no se requiere.

En función hepática anormal no requiere de una especial selección de dosis, Ya que levofloxacina no se expone importantes del metabolismo en hígado.

Selección individual de dosis para pacientes de edad avanzada no requerido (Sin embargo, Es necesario controlar la separación de la creatinina, tk. más probable disminución concomitante de la función renal).

Efecto colateral

A continuación efectos secundarios mencionados se clasifica de la siguiente manera: muy común (>10%), común (1-10%), no extendido (0.1-1%), pocos (0.01-0.1%), muy raro (<0.01%).

Desde el sistema digestivo: común – náusea, diarrea (incluido. mezclado con sangre), aumento de las enzimas hepáticas (ORO, ES); no extendido – disminución del apetito, vómitos, dolor abdominal, dispepsia, giperʙiliruʙinemija; pocos – enterocolitis, colitis psevdomembranoznыy; muy raro – gipoglikemiâ, hepatitis.

Desde el sistema nervioso: no extendido – dolor de cabeza, mareo, alteración del sueño; pocos – parestesia, temblor, ansiedad, excitación, confusión, convulsiones; muy raras alucinaciones, ekstrapiramidnye violaciones y otras violaciones de la coordinación.

A partir de los sentidos: muy raro – discapacidad visual, audición, olfativo, gustativas y sensibilidad táctil.

Sistema cardiovascular: pocos – taquicardia, hipotensión; muy raro – colapso vascular.

En la parte del sistema músculo-esquelético: pocos – artralgia, mialgia, Tendinitis; muy raro – ruptura del tendón (por ejemplo,, tendón ahillovogo), debilidad muscular (es de particular importancia para los pacientes con miastenia); en algunos casos – raʙdomioliz.

Desde el sistema urinario: no extendido – giperkreatininemiя; muy raro – nefritis intersticial, deterioro de la función renal hasta insuficiencia renal aguda.

Sistema de la sangre y los órganos de la hematopoyesis: no extendido – eozinofilija, leucopenia; pocos – neutropenia, trombocitopenia; muy raro – agranulocitosis; en algunos casos – anemia gemoliticheskaya, pancitopenia.

Reacciones alérgicas: no extendido – picazón, erupción cutanea; pocos – urticaria, broncoespasmo, disnea; muy raro – angioedema, hipotensión, choque anafiláctico, neumonitis por hipersensibilidad, fotosensibilidad; en algunos casos – Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell), eritema multiforme.

Otro: no extendido – astenia; muy raro – fiebre, vasculitis.

Contraindicaciones

- Epilepsia;

— los tendones de la derrota, derivados previamente llevó a cabo el tratamiento con fluoroquinolonas;

- Hasta 18 años;

- Embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

-hipersensibilidad a levofloksacinu o a otros hinolonam, o a otros componentes de la droga.

Observar precaución:

— nombramiento de levofloxacina combinada con fármacos, que influyen en la secreción de tubulârnuû, como Probenecid y cimetidina, especialmente al tratar a pacientes con riñón humano;

— en el tratamiento de pacientes con una predisposición a las convulsiones y obstruido, durante el tratamiento fenbufenom y fármacos antiinflamatorios no esteroideos similares (AINE) o drogas, reducir el umbral para las convulsiones, como por ejemplo, teofilina;

-en pacientes con actividad latente o evidente de violaciones de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa en relación al riesgo de reacciones hemolíticas.

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado en el embarazo y durante la lactancia.

Precauciones

Fleksid^® Se debe tomar 2 horas antes o después de 2 h después de la administración de sales de hierro, Antiácidos y sukral′fata, porque puede ser reduciendo su absorción. Si es necesario, la aplicación simultánea de sucralfato debe asumir el control 2 h después de la administración Fleksida^®.

Pacientes, al mismo tiempo tomando antagonistas de vitamina k, Es necesario controlar los parámetros de la coagulabilidad de la sangre.

En casos raros,, observado durante la tendinitis de hinolonami de tratamiento, a veces puede conducir a la rotura de los ligamentos, especialmente del tendón de Aquiles. Este efecto secundario se manifiesta dentro de 48 horas después del inicio de la terapia. Para los ancianos y pacientes, tomando corticosteroides, Hay un mayor riesgo de tendinitis. Lo levofloksacinom durante el tratamiento requiere supervisión cuidadosa de estos pacientes. Si existe sospecha de la tendinitis (debe informar a los pacientes sobre sus síntomas), Bienvenido Fleksida^® debe suspenderse inmediatamente e iniciar tratamiento adecuado (por ejemplo,, inmovilización).

Diarrea (especialmente en casos de severa, contador o mezclado con sangre) durante o después de tomar Fleksida^® puede ser un síntoma de una enfermedad, causada por Clostridium difficile, la más grave de que es la colitis seudomembranosa. Si existe sospecha de colitis seudomembranosa, Bienvenido Fleksida^® debe cesar inmediatamente y mantener el tratamiento sintomático (por ejemplo,, Vancomicina oral). En este estado de los preparativos, inhibición de la peristalsis, contraindicado.

Para el tratamiento de las infecciones nosocomiales, causada por Pseudomonas aeruginosa requieren terapia de la combinación.

Durante el tratamiento de drogas Fleksid^® Se debe evitar la radiación directa solar y artificial UV (solárium), para evitar fotosencibilization.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

Tenga cuidado al conducir vehículos y otras actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.

Sobredosis

Los síntomas: náusea, erosión de las membranas mucosas del tracto digestivo, confusión, mareo, pérdida de conciencia y convulsiones.

Tratamiento: terapia sintomática, Supervisión de ECG. Nyeeffyektivyen Hemodiálisis. No hay antídoto específico.

Interacciones Con La Drogas

Sales de hierro, antiácidos, que contengan magnesio o aluminio, menor absorción de levofloxacina.

Sukralfat reduce la biodisponibilidad de levofloxacino.

No hay interacciones farmacocinéticas entre levofloksacinom identificado y teofilina. Pero, Si es acompañado por el uso de quinolonas y theofillina y antiinflamatorios no esteroideos puede disminuir la preparación de sudorojna de umbral.

En presencia de concentración de levofloxacin fenbufena aproximadamente 13% superior, que cuando se utiliza como monoterapia.

Si es acompañado por el uso de levofloxacina T_1/2 Ciclosporina aumenta por 33%.

Mientras que la admisión de levofloxacina con antagonistas de vitamina k (warfarina), Ha habido una creciente parámetros de la coagulación de la sangre (tiempo de protrombina) o sangrado.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 3 año.

Vladímir Andreevich Didenko

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