Interacciones farmacodinámicas de los fármacos
Interacción farmacodinámica se considera que es una interacción de drogas, en el que uno de ellos puede modificar el efecto farmacológico (como la principal, e incidental) otro.
Farmacodinámico cooperación es en el campo de la acción directa de las drogas. La base de este tipo de interacción son también bioquímica, y las reacciones físico-químicas, que se producen en el organismo en una membrana y niveles subcelulares, pero no están entre ellos sustancias medicinales, y entre las sustancias y sistemas de células funcionales.
Farmacodinamia - una de las áreas fundamentales de Farmacología, cambios estudiados, se produce en el organismo bajo la influencia de drogas. En otras palabras farmacodinamia estudios de localización, mecanismo de las interacciones medicamentosas en el cuerpo y los efectos farmacológicos, Debido a este proceso.
Así, efecto terapéutico de los fármacos está mediado en el cuerpo por su interacción con las membranas celulares, u otras estructuras, que tiene ciertas propiedades bioquímicas, que se conoce comúnmente como receptores, así como otros sustratos biológicos celulares y extracelulares especiales, o debido a la interacción química con compuestos endógenos (antiácidos; sustancias, complejos que forman quelatos -).
La interacción directa con el sustrato se lleva a cabo más a menudo por reacción del fármaco con receptores específicos, que puede ser cualquier macromolécula o fragmentos funcionalmente importantes de los mismos. Además de receptores específicos emiten llamado receptores no específicos, si está vinculado a sustancias farmacológicas que no causan cambios funcionales.
La mayoría de las proteínas receptoras específicas se refiere a la celda, o localizada en la membrana celular (holinoretseptory, receptores de insulina y otros.), o en el citoplasma (la mayoría de los receptores de hormonas esteroides). Hay receptores específicos y diferente naturaleza química, ácido nucleico, por ejemplo, nuclear, que interactúan con agentes antineoplásicos de entre agentes alquilantes. Los sitios activos de la acetilcolinesterasa, monoamino oxidasa y otras enzimas también se contemplan como receptores específicos. En particular, Receptores H-colinérgicos en forma aislada del músculo esquelético aislado, y establecido su estructura detallada. La naturaleza de muchos receptores específicos no instalado, aunque su existencia se prueba por diferentes técnicas metodológicas.
Los receptores específicos tienen una localización específica. Por Ejemplo, Receptores colinérgicos-M situados en las membranas postsinápticas de las células en el área efectiva de la terminación de las fibras colinérgicas, receptores opioides en el sistema nervioso central son neuronas de la materia gris.
El sujeto es también un estudio de la farmacodinámica tipo de acción de los fármacos. Hay locales, resorción y la acción refleja, principal y lateral, directa e indirecta, Reversible e irreversible, selectiva y no selectiva, efectos terapéuticos y tóxicos.
Dependiendo del papel funcional de la interacción de células de sustancias puede ser local o generalizada. Teniendo en cuenta el lugar de aplicación y absorción en la sangre, o distinguir efecto de resorción local de medicamentos. A su vez el efecto de reabsorción puede ser debido al efecto directo o indirecto sobre el efector. Por Ejemplo, droga puede dilatar los vasos sanguíneos, actuando sobre el músculo liso vascular (acción directa) o actuando sobre los receptores de frío (efecto indirecto). Acción refleja es una opción de indirecta. Su mecanismo es la interacción de la materia con las terminaciones nerviosas sensoriales; impulso emergente arcos reflejos relevante transferidos a los órganos efectores. Así, por ejemplo,, son molestos, expectorantes y otras sustancias.
El principal (primario) referido como el efecto de las sustancias, que se utiliza para fines terapéuticos en cada caso, (en otros casos puede ser un lateral). Acción, no tiene ningún valor terapéutico en un caso particular,, llamado lado. Efecto colateral, normalmente, desfavorable para el paciente.
La mayoría de los fármacos actúan de forma reversible, pero la acción posiblemente irreversible, tales como el bloqueo de la acetilcolinesterasa.
Sustancias medicinales alteran varias funciones del cuerpo con mayor o menor selectiva.
Elección (selectivo) la influencia de drogas tienen raramente. Por selectivamente incluir medicamentos, que preferentemente afectar algún proceso en el cuerpo, por ejemplo,, selectivamente ingibiruюt fermentar COG-2 y, Consecuentemente, suprimir la inflamación (meloxicam) o interactuar con sistemas de receptores específicos (por ejemplo,, b1-bloqueador - acebutolol, блокатор un1LA-adrenoreceptorov - tamsulosina; antagonista leykotrienovыh D4-receptor - montelukast sódico y otros.). La esencia de la misma se determina por las estructuras de propiedades bioquímicas de los receptores.
La mayoría de los medicamentos exhibe selectividad relativa. Por Ejemplo, sulfato de atropina inhibe la acción de la acetilcolina en las glándulas exocrinas y músculo liso, pero no cambia su acción sobre el músculo esquelético. Especificidad para no absoluta de fármacos se puede explicar por su capacidad para responder a las diferentes estructuras de los receptores, incluyendo inespecífico. Los medicamentos, No tiene ningún impacto directo sobre los receptores bien definidos (estructuras celulares dinámicos, que tienen ciertas propiedades bioquímicas y están bajo control celular continua), llamada no específica. La estructura de este tipo de sustancias no aparecen radicales farmacóforos, y su mayor actividad se correlaciona con el tamaño de la molécula, solubilidad en disolventes no polares, etc.. d. Muchos de los ingredientes activos no específicos, sales de metales pesados por ejemplo, inhibir la función de cada célula viva. Se refieren a los medios de acción obschekletochnogo (protoplazmatichyeskim sin nombre).
Acción de las sustancias en exceso de sus dosis terapéuticas llama tóxicos. Los efectos adversos utilizados por las mujeres durante el embarazo medicamentos contra el feto se designa como efectos fetotóxicos. Si tal acción conduce a malformaciones congénitas, su designado como teratogénico. Fetotóxica, e incluyendo efectos teratogénicos suelen considerarse como una manifestación de los efectos secundarios de los medicamentos.
Farmacodinámica de los medicamentos depende de muchos factores, en particular, por las propiedades de las sustancias, sus dosificaciones, el momento de su nombramiento, combinación con otros fármacos, así como las características del organismo, a la que estas sustancias actúan.
El factor más importante, determinar el efecto de los fármacos, es su estructura química. En general, las sustancias con estructura química similar caracterizan por características y farmacodinamia similares. Sin embargo, en algunos casos la farmacodinámica de sustancias con estructura química muy similar pueden variar considerablemente. Ejemplos son diferencias significativas en la magnitud entre estereoisómeros efectos farmacológicos de algunos fármacos (epinefrina, norepinefrina, propranolol, y otros.). Configuración de los valores de la farmacodinámica de los medicamentos puede tener sus propiedades físicas y físico-químicas: solubilidad en agua y lípidos, volatilidad, el grado de disociación, pureza, etc..
Acciones de los fármacos depende en gran medida de la concentración o dosis. En general, la dosis se aumenta, y aumenta la gravedad de los efectos farmacológicos de fármacos. Relación Muy a menudo, en forma de S cuando se registró entre la dosis y el tamaño del efecto; también es posible una dependencia lineal y hiperbólica. Al comparar la actividad de los dos fármacos que comparar isoeficiencia dosis, en general, las dosis 50% efecto (MATERIALES50). Se cree, Una sustancia tantas veces como activo B, cuántos ED50 A menos sustancia ED50 compuesto B. Además, distinguir el concepto de "efectividad" de las sustancias. La eficacia se juzga por la magnitud del efecto máximo del fármaco.
Farmacodinámica de los medicamentos pueden variar en repetidas su nombramiento. Así, pueden desarrollar adicción a las drogas. Con el fin de lograr el mismo efecto es necesario aumentar la dosis. Durante la administración repetida de drogas a ellos se pueden desarrollar dependencia a las drogas.
Los farmacodinámica de los medicamentos, así como su farmacocinética, puede ser influenciada por género, edad, condiciones funcionales y patológicos, y las características genéticas del organismo. Algunas sustancias tienen un efecto terapéutico sólo en términos de patología, tales como antipiréticos, antidepresivos, etc.. Características genéticas (enzimopaty determinada genéticamente) explicar la idiosincrasia, t. es. reacciones inusuales a ciertos medicamentos. Un ejemplo de la idiosincrasia puede ser el alargamiento significativo de la acción de la succinilcolina (La deficiencia de seudocolinesterasa), hemólisis cuando se utiliza la primaquina (nedostatochnosty glucosa-6-fosfatdegidrogenazы) y etc.
Además de estos factores estrechamente vinculados a las características farmacocinéticas de los fármacos farmacodinámica, t. es. su distribución, declaración, la naturaleza de metabolismo y excreción del cuerpo.
