FARESTON
Material activo: Toremifeno
Cuando ATH: L02BA02
CCF: Drogas anti-estrógeno con actividad antitumoral
ICD-10 códigos (testimonio): C50
Cuando CSF: 15.13.01
Fabricante: Orion Corporation (Finlandia)
FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Píldoras blanco, redondo, piso, con un borde biselado, с кодом “ТО20” en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| торемифен (в форме цитрата) | 20 mg |
Excipientes: almidón de maíz, lactosa, povidona, glicolato sódico de almidón (Escribe Un), estearato de magnesio, celulosa microcristalina, sílice coloidal anhidra.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (10) – paquetes de cartón.
30 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.
60 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.
100 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.
Píldoras blanco, redondo, piso, con un borde biselado, с кодом “ТО60” en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| торемифен (в форме цитрата) | 60 mg |
Excipientes: almidón de maíz, lactosa, povidona, glicolato sódico de almidón (Escribe Un), estearato de magnesio, celulosa microcristalina, sílice coloidal anhidra.
10 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (3) – paquetes de cartón.
30 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.
60 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.
100 Ordenador personal. – botellas de plástico (1) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.
Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.
У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).
Farmacocinética
Absorción
После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmáximo los niveles plasmáticos alcanzados después 3 no (2-5 no). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmáximo en 1.5-2 no. Эти изменения не имеют клинического значения.
Distribución
Unión a proteínas plasmáticas (главным образом с альбумином) – 99.5%. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 semanas (a una dosis 60 mg / día).
Metabolismo y excreción
За быстрой фазой распределения со средним T1/2 acerca de 4 no (2-12 no) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 acerca de 5 d (2-10 d).
Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Normal T1/2 N-деметилторемифена – 11 d (4-20 d). В сыворотке крови обнаружены еще 3 metabolito: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. El aclaramiento total – 5 l /.
Se muestra a través del intestino, в основном в виде метаболитов; acerca de 10% – riñón.
Testimonio
— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.
Régimen de dosificación
Asignar el interior. El lote es individualmente.
В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.
При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 mg / día (por 120 mg 2 veces / día).
Si los signos de progresión de la enfermedad la droga volcó.
Efecto colateral
Efectos, обусловленные антиэстрогенным действием: común – sofocos (mareas), aumento de la sudoración, влагалищные кровотечения или выделения, fatiga, náusea, erupción, picazón en el área genital, retención de líquidos, mareo, depresión. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.
Por parte del sistema endocrino: raramente – aumento de peso.
Desde el sistema digestivo: raramente – anorexia, vómitos, estreñimiento.
SNC: raramente – dolor de cabeza, insomnio, elevación de las transaminasas; en algunos casos – hepática grave (ictericia).
Por parte del órgano de la visión: raramente – visión borrosa, incluyendo cambios en la córnea, cataratas.
Sistema cardiovascular: raramente – La trombosis venosa profunda, embolia pulmonar.
Reacciones dermatológicas: raramente – erupción cutanea, alopecia.
Otro: raramente – disnea.
У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.
Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, pólipos y cáncer. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.
Contraindicaciones
- Gipyerplaziya endomyetriya (incluido. historia);
- Insuficiencia hepática grave (incluido. historia);
- Tromboembolismo (incluido. historia);
- Embarazo;
- Lactancia (amamantamiento);
- Hipersensibilidad a la droga.
DE precaución назначают препарат при лейкопении, trombocitopenia, hipercalcemia (incluido. при метастазах в костную ткань).
Embarazo y lactancia
Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (amamantamiento).
Precauciones
Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 por año.
Pacientes, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, diabetes, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.
Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.
Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.
Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.
Sobredosis
Los síntomas: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, dolor de cabeza, náuseas y / o vómitos. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (mareas) или эстрогенных эффектов (sangrado vaginal).
Tratamiento: terapia sintomática.
Interacciones Con La Drogas
Preparativos, снижающие почечную экскрецию кальция (incluido. diuréticos tiazídicos), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.
Los inductores de la oxidación microsomal (por ejemplo,, fenobarbital, fenitoína o carbamazepina), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.
Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).
Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Duracion – 5 años.
