Etonogestrel

Cuando ATH:
G03AC08

Acciones farmacológicas

Anticonceptivo.

Etonogestrel, un derivado de la 19-nortestosterona, Se une al receptor de progesterona en los órganos diana.

En el corazón de la anticoncepción el efecto de etonogestrel son diversos mecanismos, la más significativa de las cuales son la inhibición de la ovulación. Índice de Pearl es la droga 0.765.

Además de la acción anticonceptiva de etonogestrel que tiene un efecto positivo en el ciclo menstrual. En el contexto del ciclo de etonogestrel se vuelve más regular, la menstruación se produce menos dolorosa, con una menor intensidad de la hemorragia, que a su vez puede ayudar a reducir la frecuencia de la deficiencia de hierro. Además, hay evidencia de reducir el riesgo de cáncer de endometrio y cáncer de ovario.

Farmacocinética

Absorción

El etonogestrel se absorbe rápidamente mucosa vaginal. C máx этоногестрела, aproximadamente igual a 1700 pg / ml, Esto se logra después de una semana después de la introducción del anillo. Serum está sujeto a pequeñas fluctuaciones y alcanza lentamente 1400 pg / ml después de 3 semanas. La biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 100%.

Distribución

El etonogestrel se une a la albúmina sérica ya la globulina, hormona sexual vinculante (SHBG). CEO этоногестрела 2.3 l / kg.

Metabolismo

El etonogestrel se metaboliza por hidroxilación para formar y recuperar sulfatos y glucurónidos conjugados. El aclaramiento sérico es de aproximadamente 3.5 l /.

Deducción

La reducción de la concentración de etonogestrel suero es bifásica. T 1/2 β-fase está a punto 29 no. El etonogestrel y sus metabolitos se excretan en la orina y la bilis en la relación 1.7:1. T 1/2 metabolitos sobre 6 día.

Testimonio

Anticoncepción para las mujeres.

Efecto colateral

Dolor de cabeza, acné, aumento de peso, dolor en el pecho, perdida de cabello, depresión, labilidad emocional, cambios en el deseo sexual, dolor de estómago, dismenorrea. En raras ocasiones, el aumento de la presión arterial. Después de la introducción del implante puede producirse irritación local leve, dolor o picazón. Rara vez es una cicatriz.

Contraindicaciones

Tumores progestágeno-dependiente, trombo-embólica trastorno activo, enfermedad hepática actual o una historia, Si las pruebas de función hepática no hayan vuelto a la normalidad, embarazo existente o sospechada, sangrado vaginal de etiología desconocida, Hipersensibilidad a la droga.

Precauciones

Se debe tener precaución en la enfermedad hepática, ictericia colestásica. Si es necesario, el tratamiento quirúrgico debe ser detenido. Durante la duración del implante con etonogestrel no nombrar otros anticonceptivos hormonales.

Interacciones Con La Drogas

Griseofulvina, barbitúricos, fenitoína, prymydon, carbamazepina y rifampicina reduce la eficacia de etonogestrel mediante la inducción de enzimas hepáticas. El efecto aparece después de la inducción 2-3 semana de, pero se necesitan al menos 4 semanas después de la terminación de su admisión.