Esomeprazol
Cuando ATH:
A02BC05
Acciones farmacológicas
Agentes antiulcerosos – inhibidor de la bomba de protones, isómero de omeprazol pravovrashtayushtiy. Reduce la secreción de ácido clorhídrico en el estómago por específica la bomba de protones inhibición de las células parietales. Es una base débil, y en movimiento en la forma activa en el ambiente ácido de los túbulos secretores células parietales de la mucosa gástrica, se activa e inhibe la bomba de protones – фермент H+-k+-ATF canina. Inhibe tanto basal, y estimulado la secreción de ácido clorhídrico (sal) ácido. La acción se produce después 1 horas después de la administración oral 20 mg o 40 mg. En el uso diario para 5 dosis día 20 mg 1 tiempo / día, la concentración máxima media de ácido clorhídrico después de la estimulación con pentagastrina se reduce en 90%.
Farmacocinética
Inestable en medio ácido. In vivo, sólo una pequeña porción de esomeprazol se convierte en R-isómero. Después de la ingestión se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Cmáximo los niveles plasmáticos alcanzados después 1-2 no. La biodisponibilidad absoluta de dosis repetidas de la dosis 20 mg 1 tiempo / día – 89%. Vd - 0.22 l / kg. Unión a proteínas plasmáticas – 97%. Completamente metaboliza con la participación de las isoenzimas del citocromo P450. La parte principal se metaboliza con la participación de CYP2C19 para formar hidroxi- y metabolitos desmetilados de esomeprazol. El metabolismo del resto de la isoenzima CYP3A4 por otro; con la formación de sulfoderivatives esomeprazol, que es el principal metabolito, determinado en plasma. Todos los metabolitos son farmacológicamente inactivos. En los pacientes con CYP2C19 isoenzima activo (pacientes con metabolismo activo) aclaramiento sistémico – 17 l / h después de una dosis única y 9 l / – después de dosis múltiples. T1/2 - 1.3 horas a la admisión regular al régimen de dosificación 1 tiempo / día. Aumentos de las AUC contra el telón de fondo de dosis múltiple (la dependencia no lineal de la dosis y el AUC en la admisión regular, que es una consecuencia de la reducción en el metabolismo “primer pase” a través del hígado, así como reducir el aclaramiento sistémico, causado por la inhibición de la enzima CYP2C19 esomeprazol y / o su metabolito sulfosoderzhaschim). No se acumula. Muestra hasta 80% dosis en forma de metabolitos riñones (Menos 1% – en forma inalterada), resto – la bilis.
En pacientes con metabolismo inactivo (1-2%) el metabolismo de esomeprazol se realiza principalmente con la participación de CYP3A4. Al ingreso regular a la dosis 40 mg 1 tiempo / día, las AUC media para 100% supera este valor en pacientes con metabolismo activo. Promedios Cmáximo plasma en pacientes con aumento del metabolismo inactivo aproximadamente 60%.
En la insuficiencia hepática grave se reduce la tasa metabólica, acompañado por un aumento en AUC 2 veces.
Testimonio
La enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): esofagitis por reflujo erosivo (tratamiento), prevención de las recaídas en pacientes con esofagitis curada, tratamiento sintomático de la ERGE.
En la terapia combinada: эрадикация Helicobacter pylori, úlcera duodenal, ассоциированная с Helicobacter pylori, la prevención de la recidiva de las úlceras pépticas en pacientes con la enfermedad de úlcera péptica, asociada con Helicobacter pylori.
Régimen de dosificación
¿Es el interior. La dosis es de 20-40 mg 1 tiempo / día. Duración de la recepción depende de la evidencia, regímenes, eficacia.
En la enfermedad hepática grave la dosis máxima – 20 mg / día.
Efecto colateral
A Menudo: dolor de cabeza, dolor de estómago, diarrea, flatulencia, náusea, vómitos, estreñimiento.
Raramente: dermatitis, picazón, urticaria, mareo, boca seca.
Contraindicaciones
Lactancia, Hipersensibilidad a ezomepromazolu.
Embarazo y lactancia
Los datos sobre la seguridad de esomeprazol en el embarazo. El uso es posible en casos, cuando el beneficio esperado del tratamiento para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
EN estudios experimentales animales no revelaron ningún impacto negativo directo o indirecto en el desarrollo del embrión o el feto. Introducción material racémico no ejerce ningún efecto adverso en los animales en la gestación, durante el parto, y durante el desarrollo postnatal.
Precauciones
Si tiene síntomas tales como pérdida espontánea significativa del peso corporal, vómitos frecuentes, disfagia, vómitos de sangre o melena, y si (o sospechado) úlceras estomacales deben excluir la posibilidad de malignidad, como el tratamiento con esomeprazol puede causar síntomas y suavizado, así, retrasar el diagnóstico correcto.
Cuando la terapia a largo plazo debería ser monitoreado regularmente el estado del paciente.
Durante el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones niveles de gastrina en plasma aumentado como resultado de la reducción de la secreción de ácido clorhídrico intragástrico. Pacientes, tomando inhibidores de la bomba de protones durante mucho tiempo, menudo marcado la formación de quistes en el estómago glandular. Estos fenómenos son causados por cambios fisiológicos como resultado de la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico.
Interacciones Con La Drogas
Se cree, que, mientras que la aplicación puede aumentar las concentraciones plasmáticas y aumento de los efectos de la imipramina, clomipramina, citalopram.
Se cree, que, mientras que la aplicación puede disminuir las concentraciones plasmáticas y la eficacia clínica de ketoconazol y el itraconazol.
Mientras que el uso de claritromicina se describe un aumento significativo en el AUC de esomeprazol debido a la inhibición de su metabolismo bajo la influencia de la claritromicina.
En una aplicación puede aumentar las concentraciones plasmáticas de diazepam y fenitoína, qué, aparentemente, ninguna significación clínica.
