Ertapenem

Cuando ATH:
J01DH03

Acciones farmacológicas

Antibiótico beta-lactámico, La actividad bactericida se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular, y que está mediada por la unión a la penicilina proteínas (PSB). En Escherichia coli exhibe una fuerte afinidad a la DPM 1 alfa, 1 beta, 2, 3, 4 y 5, y preferentemente por el PSB 2 y 3. Ertapenem posee una considerable estabilidad a beta-lactamasas hidrolizan mayoría de las clases, incluyendo penicilinasa, espectro cefalosporinasa y beta-lactamasa propagación, pero no metalo-beta-lactamasa. Es activo frente a la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos: anaerobios aerobios y facultativos microorganismos grampositivos: estafilococo aureus (incluyendo cepas, penicilinasa; estafilococos resistentes metitsillinoustoychivye), Streptococcus agalactiae, steotococos neumonia, Streptococcus pyogenes; anaerobios aerobios y facultativos microorganismos gramnegativos: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (incluyendo cepas, la producción de beta-lactamasa), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteo es maravilloso; microorganismos anaerobios: Bacteroides fragilis, etc.. Bacteroides grupo de especies, especies de Clostridium. (excepto Clostridium difficile), Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp. La relevancia clínica de estos datos sobre el valor de la IPC, obtenido in vitro, desconocido: IPC al menos 2 ug / ml activo contra la mayoría (Más 90%) cepas de microorganismos del género Streptococcus, incluyendo Streptococcus pneumoniae, a una concentración de menos de 4 ug / ml - para la mayoría (Más 90%) штаммов Haemophilus spp. y a una concentración de menos de 4 ug / ml - contra la mayoría (Más 90%) anaerobios aerobios y facultativos microorganismos grampositivos: Staphylococcus spp., coagulasa sensible a meticilina (estafilococos resistentes metitsillinoustoychivye), steotococos neumonia (penitsillinoustoychivye), Estreptococos viridans. Muchas cepas de microorganismos, teniendo multirresistente a otro. Antibiótico, tales como penicilinas, cefalosporinas (incluido. Generación III) y aminoglucósidos, sensibles a la droga: anaerobios aerobios y facultativos microorganismos gramnegativos [citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, la producción de BLEE (beta-lactamasas de espectro extendido) Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxitoca, Klebsiella pneumoniae, la producción de BLEE, morganella morganii, Proteo vulgar, marchitamiento serratia]; bacterias anaerobias - Fusobacterium spp. Muchas cepas son Enterococcus faecalis resistente a la mayoría de cepas de Enterococcus faecium, Estafilococos resistentes a la meticilina.

Farmacocinética

Se absorbe bien después de que el / m. Biodisponibilidad - 92%. Después de ellos 1 g / día TCMax - 2 no. Activamente a las proteínas plasmáticas; Feedback disminuye al aumentar la concentración plasmática: aproximadamente 95% a una concentración de menos de 100 ug / ml a 85% a concentraciones 300 ug / ml. El rango de dosis 0,5 a 2 Aumentos Sr. AUC casi directamente proporcional a la dosis. Después de repetidos sobre / en un intervalo de dosis desde 0,5 a 2 g por día o / m administración de 1 no se observa g acumulación diaria. La concentración de ertapenem en la leche materna de mujeres en periodo de lactancia después de la última / en el 1 r es el último día de tratamiento (5-14 días después de su nacimiento) Menos 0,38 ug / ml, a 5 días después de suspender el tratamiento no se define o se define en pequeñas cantidades (Menos 0,13 ug / ml). Sobre 6% metabolizado por hidrólisis del anillo betalactámico en metabolito inactivo (con anillo abierto). Sobre 80% el fármaco se excreta en la orina (38% - Sin cambios, acerca de 37% - En Vide metabolito), 10% - Con las heces. T1 / 2 - 4 no. La concentración de ertapenem en pacientes de edad avanzada después de / en la dosis 1 y 2 g ligeramente mayor (aproximadamente 39 y 22% respectivamente), que en menor. La farmacocinética de ertapenem en niños y en pacientes con insuficiencia hepática No se ha estudiado. Debido a se puede esperar la baja intensidad de su metabolismo en el hígado, función hepática anormal que no debería afectar a la farmacocinética de. Después de un sencillo en / introducción 1 g AUC ertapenem en pacientes con insuficiencia renal crónica leve (CC 60-90 ml / min) sin cambio; con ERC moderada (CC 31-59 ml / min) aumenta aproximadamente 1,5 veces; con insuficiencia renal crónica grave (QC 5-30 ml / min) aumenta aproximadamente 2,6 veces; con enfermedad renal en etapa terminal (CC menos de 10 ml / min) AUC aumentó aproximadamente 2,9 veces. Después de una sola sobre / en una sola dosis 1 g ertapenem inmediatamente antes de la hemodiálisis sobre 30% la dosis administrada se determina en el dializado.

Testimonio

Pesado a moderada infecciones, causada por cepas susceptibles de los microorganismos (incluido. para la terapia antibiótica empírica inicial hasta que los resultados de las pruebas de sensibilidad de los patógenos bacterianos): infecciones abdominales, infecciones de la piel y del tejido subcutáneo (incluido. infecciones de las extremidades inferiores en la diabetes), la neumonía adquirida en la comunidad, infección del tracto urinario (incluido. pielonefritis), infección pélvica aguda (incluido. endometritis postparto, aborto séptico y la infección postoperatoria), bakterialynaya septicemia.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad (incluido. a otros. antibióticos beta-lactámicos), Los niños hasta la edad 3 Meses. Cuando se utiliza clorhidrato de lidocaína como disolvente en la / m introducción: hipersensibilidad a los fármacos anestésicos locales amida, hipotensión grave, violación de la conducción intracardiaca.

Cuidadosamente. Embarazo, lactancia.

Régimen de dosificación

B / infusión (durante 30 m), / M. La dosis para adultos y niños mayores 13 años - 1 g, multiplicidad de introducción - 1 una vez al dia. Niños 3 Meses antes 12 años - 15 mg / kg, razdelennaya de 2 introducción (pero no más 1 g / día).

Administración V / m se puede utilizar como una alternativa a / infusión.

El curso del tratamiento - 3-14 días, dependiendo de la gravedad de la enfermedad y el tipo de patógeno. Si hay mejora clínica supongamos que la transición a la terapia antimicrobiana oral adecuada subsiguiente.

Los pacientes con insuficiencia renal crónica: con CC mayor 30 no se requiere ml / min régimen de dosificación correcta. Cuando CC menor o igual 30 ml / min, incluido. Pacientes, en hemodiálisis, - 500 mg / día.

Pacientes, hemodiálisis cuando se administran dosis diaria 500 mg en el próximo 6 horas antes de la hemodiálisis también deben entrar 150 mg después. Si el fármaco se administra en más de 6 horas antes de la hemodiálisis, no se requiere la introducción de una dosis adicional. En la actualidad no hay datos suficientes sobre el régimen de dosificación óptima en pacientes, en diálisis peritoneal o hemofiltración.

Se requiere ajuste de la dosis Los pacientes con insuficiencia hepática.

Preparación de la solución para i / v de infusión: el contenido del vial se diluye 10 ml 0,9% Solución de NaCl o agua para inyección, agitado. La solución resultante se añadió al vial de 50 ml 0,9% Solución de NaCl. La introducción de la droga debe ser hecho para 6 horas después de la dilución.

Preparación de la solución para i / m inyección: el contenido del vial se disuelve en 3,2 ml 1-2% de lidocaína, sacudido hasta la disolución completa, después de lo cual la solución se extrae inmediatamente en una jeringa y se inyecta profundamente en / m. Solución para i / m administración debe usarse dentro de 1 no.

Efecto colateral

Frecuente (1-10%): dolor de cabeza, flebitis postinfuzionny / tromboflebitis, diarrea, náusea, vómitos.

Pocos (0,1-1%): mareo, debilidad / fatiga, somnolencia, insomnio, convulsiones, confusión; disminución de la presión arterial; disnea; candidiasis de la mucosa oral, colitis psevdomembranoznыy, вызванный Clostridium difficile (a menudo se manifiesta por diarrea), boca seca, dispepsia (incluido. estreñimiento, contenido de la regurgitación), anorexia, dolor abdominal, disgeusia; erupción cutanea (incluido. эritematoznaya, urticaria), picazón en la piel; candidiasis vaginal (picor vaginal), hinchazón, fiebre, dolor de pecho.

Las reacciones alérgicas y anafilácticas (con más frecuencia en personas, con una historia de alergia polivalente, incluido. penicilina, etc.. antibióticos beta-lactámicos), infección superpuesta.

Los hallazgos de laboratorio: a menudo - el aumento de ALT, ACTO, AP y trombocitosis, con menos frecuencia - el aumento directa, bilirrubina indirecta y total de, tiempo parcial de tromboplastina, eozinofilija, monocítica, hypercreatininemia y la hiperglucemia; la reducción del número de neutrófilos segmentados y leucopenia, disminuir en el hematocrito y Hb, trombocitopenia; bacteriuria, aumento del nitrógeno ureico en el suero, células epiteliales en orina, eritrotsiturii.

Sobredosis

Los síntomas: introducción accidental de 3 g / día no dio lugar a reacciones adversas clínicamente significativas.

Tratamiento: eliminación de la droga, soportes. La hemodiálisis es eficaz, Sin embargo, la experiencia de su uso en sobredosis no tiene.

Interacciones Con La Drogas

No se utiliza como soluciones solventes, dextrosa.

Cuando se coadministra con fármacos, secreción tubular bloque, No se requiere régimen de dosificación de corrección.

No tiene efecto sobre el metabolismo de xenobióticos, mediadas seis principales isoenzimas del citocromo P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4.

Interacciones con drogas, debido a la inhibición de la secreción tubular, violación de unirse a P-glicoproteína o cambiando la intensidad de la oxidación microsomal, improbable.

Precauciones.

Tal vez el desarrollo de colitis pseudomembranosa, cuya gravedad puede variar de leve a potencialmente mortal, por lo tanto, es necesario tener en cuenta la posibilidad de su desarrollo en los pacientes con diarrea.

Cuando i / m administración es necesaria para evitar la inyección accidental en un vaso sanguíneo.